Метилпреднизолон (урбазон, метипред)
Метилпреднизолон (урбазон, метипред) выпускают в таблетках (по 0,004 г) и в виде растворимого в воде гемисукцината (в ампулах по 0,02 и 0,04 г — для взрослых и по 0,008 г — для детей), с приложением ампулы растворителя — водой для инъекций. Таблетки принимают внутрь, растворы вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или медленно струйно), внутрь сустава.
Метипред выпускают также в виде 4% раствора в ампулах по 2 мл. Вводят его внутримышечно. Это — препарат пролонгированного действия. Дексаметазон выпускают в таблетках по 0,0005 г. Назначают его внутрь во время или после еды. Триамцинолон выпускают в таблетках по 0,004 г, назначаемых также внутрь во время или после еды. Суточные дозы препаратов обычно делят на 2 приема: 2/3 дозы утром (в 7 ч), остальное в 13…14 ч. Иногда дозу делят на 3 приема, тогда половину ее принимают в 7 ч утра, а в 10 и в 13 ч — по 1/4 дозы.
Этим поддерживают нормальный суточный ритм активности стероидов в организме. При переходе на поддерживающие дозы, назначаемые в период отмены стероидов, обычно препараты назначают раз в сутки — утром (в 7…8 ч). Обычная суточная доза преднизолона — 1 мг/кг, остальные препараты применяют в уменьшенных дозах, в соответствии с их боль шей активностью. Внутрь сустава кортикостероиды вводят при поражении ревматоидным артритом одного-двух суставов. Преимущественно для этой цели используют дексаметазон, триамцинолон или метипред.
Этот путь введения показан больным, у которых, несмотря на хорошее подавление патологического процесса другими медикаментами, один сустав оказывается резистентным к ним; больным, которым НПВС противопоказаны. Внутрисуставное введение кортикостероидов должно производиться в условиях строжайшей асептики и антисептики. Введение в сустав недопустимо при малейшем подозрении на наличие инфекционного процесса в нем.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…
При появлении «ранней» сыпи (у 10% больных), через 1…2 мес. от начала лечения, необходимо временно прекратить введение препарата, но после исчезновения сыпи лечение можно продолжить. Через 1…2 мес. приема препарата у больных (в 20% случаев) могут исчезнуть вкусовые ощущения. Это не препятствует дальнейшему применению препарата, так как через некоторое время (1…2 мес) вкусовые ощущения восстанавливаются….
Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…
Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…