Главная
Карта сайта
RSSИндометацин (Нежелательные эффекты)
В большей степени, чем для ацетилсалициловой кислоты, для индометацина характерны: повышенная секреция кислого желудочного сока, сопровождающаяся возникновением болей, рвоты, по носа, иногда желудочно-кишечными кровотечениями, эрозиями слизистой оболочки желудка, обострением язвенной болезни или гиперацидного гастрита. Наиболее вероятны и тяжелы эти осложнения у детей до 7 лет.
Прием индометацина может сопровождаться замедлением свертывания крови, преимущественно из-за торможения агрегации тромбоцитов. Это осложнение менее выражено, чем от ацетилсалициловой кислоты. У больных может быть задержан диурез, что сопровождается развитием отеков. Иногда возникают бронхоспазмы, но реже, чем при приеме салицилатов. Частым осложнением является головная боль. Все названные осложнения в основном связаны с ингибированием синтеза простагландинов. Для ограничения желудочно-кишечных расстройств индометацин рекомендуют принимать во время или после еды, запивать молоком. При ректальном введении индометацина в виде свечей раздражение слизистой оболочки желудка наблюдают в меньшей степени (что отчасти является следствием худшего всасывания препарата).
Индометацин не рекомендуют назначать детям до 7 лет. Он противопоказан детям с язвенной болезнью желудка и двенадцати перстной кишки, с гиперацидным гастритом, а также беременным женщинам. Индометацин иногда используют в акушерской практике для подавления преждевременно начавшихся сокращений беременной матки, так как он ингибирует синтез простагландинов, стимулирующих сокращения матки.
Однако применение препарата по этому показанию еще недостаточно разработано, не определены в должной мере режим назначения и дозы индометацина. Его прием при преждевременных родах может сопровождаться либо закрытием артериального протока у плода, приводя к внутриутробной его гибели, либо к выраженному сужению просвета артериального протока и к тяжелым нарушениям гемодинамики.
В этом случае возникает гипертрофия мышечной стенки легочных сосудов, и ребенок рождается с тяжелой гипертензией в малом круге кровообращения, нарушающей деятельность сердца и нередко заканчивающейся гибелью ребенка.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…
Фармакокинетика Быстро всасывается из кишечника после приема через рот; максимальная концентрация в плазме крови — через 2 ч. Он интенсивно подвергается пресистемной элиминации, и только 60% принятой дозы попадает в систему кровообращения. Пища задерживает всасывание препарата, но не изменяет его полноту. Из прямой кишки всасывается так же, как и после приема через рот. В плазме…
Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил). Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта,…
Противомикробный препарат для лечения проказы. Фармакодинамика Бактериостатический препарат. Подобно сульфаниламидным средствам является конкурентом ПАБК. Механизм его вмешательства в иммунопатологический процесс пока не уточнен. Фармакокинетика Диафенилсульфон принимают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается медленно, максимальные концентрации в крови возникают через 1…3 ч, но сохраняются в ней на протяжении 8…12 дней. При длительном применении происходит накопление препарата,…
Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…
