Индометацин (Нежелательные эффекты)

В большей степени, чем для ацетилсалициловой кислоты, для индометацина характерны: повышенная секреция кислого желудочного сока, сопровождающаяся возникновением болей, рвоты, по носа, иногда желудочно-кишечными кровотечениями, эрозиями слизистой оболочки желудка, обострением язвенной болезни или гиперацидного гастрита. Наиболее вероятны и тяжелы эти осложнения у детей до 7 лет.

Прием индометацина может сопровождаться замедлением свертывания крови, преимущественно из-за торможения агрегации тромбоцитов. Это осложнение менее выражено, чем от ацетилсалициловой кислоты. У больных может быть задержан диурез, что сопровождается развитием отеков. Иногда возникают бронхоспазмы, но реже, чем при приеме салицилатов. Частым осложнением является головная боль. Все названные осложнения в основном связаны с ингибированием синтеза простагландинов. Для ограничения желудочно-кишечных расстройств индометацин рекомендуют принимать во время или после еды, запивать молоком. При ректальном введении индометацина в виде свечей раздражение слизистой оболочки желудка наблюдают в меньшей степени (что отчасти является следствием худшего всасывания препарата).

Индометацин не рекомендуют назначать детям до 7 лет. Он противопоказан детям с язвенной болезнью желудка и двенадцати перстной кишки, с гиперацидным гастритом, а также беременным женщинам. Индометацин иногда используют в акушерской практике для подавления преждевременно начавшихся сокращений беременной матки, так как он ингибирует синтез простагландинов, стимулирующих сокращения матки.

Однако применение препарата по этому показанию еще недостаточно разработано, не определены в должной мере режим назначения и дозы индометацина. Его прием при преждевременных родах может сопровождаться либо закрытием артериального протока у плода, приводя к внутриутробной его гибели, либо к выраженному сужению просвета артериального протока и к тяжелым нарушениям гемодинамики.

В этом случае возникает гипертрофия мышечной стенки легочных сосудов, и ребенок рождается с тяжелой гипертензией в малом круге кровообращения, нарушающей деятельность сердца и нередко заканчивающейся гибелью ребенка.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Освобождающиеся компоненты коллагена могут стать аутоантигенами, которые «запускают» аутоаллергический процесс, приводящий к дальнейшему повреждению тканей сустава. К тому же коллаген и продукты его деградации активируют хемотаксис моноцитов и фибробластов, пролиферацию и миграцию клеток, освобождение простагландинов и монокинов, продукцию коллагеназы фибробластами и синовиальными клетками. Интерлейкин-1 активирует пролиферацию Т-лимфоцитов (в присутствии антигенов), фибробластов, продукцию лимфокина — интерлейкина-2…


Фармакокинетика Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо (больше 80% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 0,5…1 ч. Прием во время еды или после нее задерживает его всасывание. В плазме крови он на 99 % связан с белками. Он медленно проникает в полость су става, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в…


Прием глюкокортикоидов может сопровождаться гипергликемией и глюкозурией, поскольку эти стероиды тормозят использование глюкозы тканями и активируют процессы неоглюкогенеза. «Стероидный диабет» обычно исчезает после отмены препаратов, но у детей с предиабетом стероиды могут спровоцировать развитие истинного диабета, так как они увеличивают образование белков, связывающих инсулин в плазме крови, и подавляют активность β-клеток островковой ткани под желудочной…


Фармакокинетика Циклофосфан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови возникает через 1 ч. В крови и печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в соединения, более активные, чем сам препарат (в частности, в альдофосфамид). Одновременный прием индукторов печеночных ферментов (например, барбитуратов) не стимулирует этот процесс. В крови и сам циклофосфан, и его метаболиты на 50%…


К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…