Индометацин (Нежелательные эффекты)

В большей степени, чем для ацетилсалициловой кислоты, для индометацина характерны: повышенная секреция кислого желудочного сока, сопровождающаяся возникновением болей, рвоты, по носа, иногда желудочно-кишечными кровотечениями, эрозиями слизистой оболочки желудка, обострением язвенной болезни или гиперацидного гастрита. Наиболее вероятны и тяжелы эти осложнения у детей до 7 лет.

Прием индометацина может сопровождаться замедлением свертывания крови, преимущественно из-за торможения агрегации тромбоцитов. Это осложнение менее выражено, чем от ацетилсалициловой кислоты. У больных может быть задержан диурез, что сопровождается развитием отеков. Иногда возникают бронхоспазмы, но реже, чем при приеме салицилатов. Частым осложнением является головная боль. Все названные осложнения в основном связаны с ингибированием синтеза простагландинов. Для ограничения желудочно-кишечных расстройств индометацин рекомендуют принимать во время или после еды, запивать молоком. При ректальном введении индометацина в виде свечей раздражение слизистой оболочки желудка наблюдают в меньшей степени (что отчасти является следствием худшего всасывания препарата).

Индометацин не рекомендуют назначать детям до 7 лет. Он противопоказан детям с язвенной болезнью желудка и двенадцати перстной кишки, с гиперацидным гастритом, а также беременным женщинам. Индометацин иногда используют в акушерской практике для подавления преждевременно начавшихся сокращений беременной матки, так как он ингибирует синтез простагландинов, стимулирующих сокращения матки.

Однако применение препарата по этому показанию еще недостаточно разработано, не определены в должной мере режим назначения и дозы индометацина. Его прием при преждевременных родах может сопровождаться либо закрытием артериального протока у плода, приводя к внутриутробной его гибели, либо к выраженному сужению просвета артериального протока и к тяжелым нарушениям гемодинамики.

В этом случае возникает гипертрофия мышечной стенки легочных сосудов, и ребенок рождается с тяжелой гипертензией в малом круге кровообращения, нарушающей деятельность сердца и нередко заканчивающейся гибелью ребенка.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….


Применяют его и как жаропонижающее средство (более эффективное, чем ацетилсалициловая кислота), и как противовоспалительное (менее эффективен, чем диклофенак-натрий). Дети переносят препарат неплохо, хотя во время приема и могут быть такие нежелательные эффекты, как диспепсические явления (изжога, боли в животе), головная боль, потливость, аллергические реакции. Он может нарушить агрегацию тромбоцитов, но на активность непрямых антикоагулянтов (антагонистов…


Метилпреднизолон (урбазон, метипред) выпускают в таблетках (по 0,004 г) и в виде растворимого в воде гемисукцината (в ампулах по 0,02 и 0,04 г — для взрослых и по 0,008 г — для детей), с приложением ампулы растворителя — водой для инъекций. Таблетки принимают внутрь, растворы вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или медленно струйно), внутрь сустава….


Фармакокинетика Метотрексат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови его обнаруживают в течение 3…12 ч, в ней он связан с белком на 50 %. 90 % принятой дозы выводится в течение 8 ч в неизмененном виде с мочой. 10 % каждой дозы, даже при нормаль ной функции почек, задерживается в организме, накапливаясь в почках, печени…


Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…