Главная
Карта сайта
RSSИбупрофен (бруфен)
Фармакокинетика
Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо (больше 80% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 0,5…1 ч. Прием во время еды или после нее задерживает его всасывание. В плазме крови он на 99 % связан с белками. Он медленно проникает в полость су става, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови, и медленно исчезая из нее после отмены. В организме он подвергается биотрансформации, превращаясь в три метаболита, выводимых почками.
Только 1 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. t 1/2 ибупрофена — 2…2,5 ч. Для по лучения терапевтического эффекта необходимо частое введение препарата. По противовоспалительному действию он слабее индометацина.
Показания к применению
В основном его применяют для лечения больных с ревматоидным артритом, деформирующим остеоартрозом, анкилозирующим спондилитом, с ревматическим процессом различной локализации. Наибольший эффект возникает в начальной стадии воспалительного процесса. Ибупрофен — сильное жаропонижающее средство. Больные хорошо переносят препарат, хотя иногда и возникают явления диспепсии, аллергии.
Взаимодействие
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты снижает уровень ибупрофена в плазме крови. На активность антикоагулянтов — антагонистов витамина К — не влияет.
Формы выпуска, дозы и режим применения
Выпускают ибупрофен в таблетках по 0,2 г. Принимают его 3 — 4 раза в день. Первую дозу назначают до еды, а остальные — после еды, чтобы задержать всасывание и удлинить эффект.
Суточная доза для детей: в начале лечения (2…3 дня) 10…20 мг/кг, а затем поддерживающая доза — 5… 10 мг/кг. В качестве жаропонижающего средства у детей 2…12 лет его назначают в суточной дозе 30 мг/кг (в виде сиропа).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
В большей степени, чем для ацетилсалициловой кислоты, для индометацина характерны: повышенная секреция кислого желудочного сока, сопровождающаяся возникновением болей, рвоты, по носа, иногда желудочно-кишечными кровотечениями, эрозиями слизистой оболочки желудка, обострением язвенной болезни или гиперацидного гастрита. Наиболее вероятны и тяжелы эти осложнения у детей до 7 лет. Прием индометацина может сопровождаться замедлением свертывания крови, преимущественно из-за торможения…
Кратковременное назначение (2…4 дня) глюкокортикоидов не вызывает заметных нарушений в функции организма, за исключением задержки жидкости в случае использования препаратов, обладающих минералокортикоидной активностью (преднизон, преднизолон). Поэтому у больных с отеком мозга, легких следует применять стероиды, не задерживающие жидкость,— дексаметазон, метилпреднизолон, триамцинолон. Длительное же назначение глюкокортикоидов часто сопровождается нежелательными эффектами, нередко — тяжелыми. При внимательном наблюдении…
Фармакокинетика Азатиоприн назначают внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В организме превращается в активный мета болит меркаптопурин, быстро исчезающий из плазмы крови. Его период полуэлиминации из плазмы — 90 мин, так как он быстро захватывается тканями (но не проникает через гематоэнцефалический барьер) и подвергается биотрансформации. Наиболее важным метаболитом меркаптопурина является 6-тиомочевая кислота, которая под…
Даже небольшие концентрации простагландина резко увеличивают и раздражение болевых рецепторов, и процессы экссудации. Завершает воспалительный процесс фаза пролиферации, в которой наибольшую роль играют макрофаги и лимфоциты. Макрофаги ликвидируют продукты распада тканей; не которые из этих клеток могут превратиться в фибробласты, образующие компоненты соединительной ткани и стенок мелких сосудов, восполняя дефицит тканей. В этом процессе существенную…
Одновременный прием препаратов алюминия (алмагель) угнетает всасывание индометацина из кишечника и снижает его уровень в плазме крови; прием же гидрокарбоната натрия, напротив, ускоряет этот процесс и приводит к более раннему появлению максимальной концентрации индометацина в крови. Индометацин ограничивает диуретический эффект фуросемида, что также связано с ингибированием синтеза простагландинов, играющих существенную роль в механизме действия этого…
