Ибупрофен (бруфен)

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо (больше 80% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 0,5…1 ч. Прием во время еды или после нее задерживает его всасывание. В плазме крови он на 99 % связан с белками. Он медленно проникает в полость су става, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови, и медленно исчезая из нее после отмены. В организме он подвергается биотрансформации, превращаясь в три метаболита, выводимых почками.

Только 1 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. t 1/2 ибупрофена — 2…2,5 ч. Для по лучения терапевтического эффекта необходимо частое введение препарата. По противовоспалительному действию он слабее индометацина.

Показания к применению

В основном его применяют для лечения больных с ревматоидным артритом, деформирующим остеоартрозом, анкилозирующим спондилитом, с ревматическим процессом различной локализации. Наибольший эффект возникает в начальной стадии воспалительного процесса. Ибупрофен — сильное жаропонижающее средство. Больные хорошо переносят препарат, хотя иногда и возникают явления диспепсии, аллергии.

Взаимодействие

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты снижает уровень ибупрофена в плазме крови. На активность антикоагулянтов — антагонистов витамина К — не влияет.

Формы выпуска, дозы и режим применения

Выпускают ибупрофен в таблетках по 0,2 г. Принимают его 3 — 4 раза в день. Первую дозу назначают до еды, а остальные — после еды, чтобы задержать всасывание и удлинить эффект.

Суточная доза для детей: в начале лечения (2…3 дня) 10…20 мг/кг, а затем поддерживающая доза — 5… 10 мг/кг. В качестве жаропонижающего средства у детей 2…12 лет его назначают в суточной дозе 30 мг/кг (в виде сиропа).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…


Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…


При появлении «ранней» сыпи (у 10% больных), через 1…2 мес. от начала лечения, необходимо временно прекратить введение препарата, но после исчезновения сыпи лечение можно продолжить. Через 1…2 мес. приема препарата у больных (в 20% случаев) могут исчезнуть вкусовые ощущения. Это не препятствует дальнейшему применению препарата, так как через некоторое время (1…2 мес) вкусовые ощущения восстанавливаются….


Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…


Кратковременное их применение показано при острых воспалительных процессах с преобладанием экссудативных явлений, например при отеке слизистой оболочки гортани, токсической пневмонии, когда из-за гипоксии повреждаются мембраны не только альвеолярных клеток, но и клеток других тканей; при тяжелом гнойном менингите; очень тяжелой форме коклюша и пр. В этих случаях их применяют всего 1…2 (при отеке гортани, пневмониях),…