Ибупрофен (бруфен)

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо (больше 80% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 0,5…1 ч. Прием во время еды или после нее задерживает его всасывание. В плазме крови он на 99 % связан с белками. Он медленно проникает в полость су става, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови, и медленно исчезая из нее после отмены. В организме он подвергается биотрансформации, превращаясь в три метаболита, выводимых почками.

Только 1 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. t 1/2 ибупрофена — 2…2,5 ч. Для по лучения терапевтического эффекта необходимо частое введение препарата. По противовоспалительному действию он слабее индометацина.

Показания к применению

В основном его применяют для лечения больных с ревматоидным артритом, деформирующим остеоартрозом, анкилозирующим спондилитом, с ревматическим процессом различной локализации. Наибольший эффект возникает в начальной стадии воспалительного процесса. Ибупрофен — сильное жаропонижающее средство. Больные хорошо переносят препарат, хотя иногда и возникают явления диспепсии, аллергии.

Взаимодействие

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты снижает уровень ибупрофена в плазме крови. На активность антикоагулянтов — антагонистов витамина К — не влияет.

Формы выпуска, дозы и режим применения

Выпускают ибупрофен в таблетках по 0,2 г. Принимают его 3 — 4 раза в день. Первую дозу назначают до еды, а остальные — после еды, чтобы задержать всасывание и удлинить эффект.

Суточная доза для детей: в начале лечения (2…3 дня) 10…20 мг/кг, а затем поддерживающая доза — 5… 10 мг/кг. В качестве жаропонижающего средства у детей 2…12 лет его назначают в суточной дозе 30 мг/кг (в виде сиропа).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Освобождающиеся компоненты коллагена могут стать аутоантигенами, которые «запускают» аутоаллергический процесс, приводящий к дальнейшему повреждению тканей сустава. К тому же коллаген и продукты его деградации активируют хемотаксис моноцитов и фибробластов, пролиферацию и миграцию клеток, освобождение простагландинов и монокинов, продукцию коллагеназы фибробластами и синовиальными клетками. Интерлейкин-1 активирует пролиферацию Т-лимфоцитов (в присутствии антигенов), фибробластов, продукцию лимфокина — интерлейкина-2…


Фармакокинетика Всасывается мефенамовая кислота из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью. Максимальная концентрация в крови возникает через 2 ч, при ректальном введении всасывается хуже. В плазме крови почти вся кис лота находится в связанном состоянии с белками. В организме она подвергается биотрансформации, превращаясь сначала в два окисленных метаболита, подвергающихся затем глюкуронизации и выводящихся почками (50 %…


Прием глюкокортикоидов может сопровождаться гипергликемией и глюкозурией, поскольку эти стероиды тормозят использование глюкозы тканями и активируют процессы неоглюкогенеза. «Стероидный диабет» обычно исчезает после отмены препаратов, но у детей с предиабетом стероиды могут спровоцировать развитие истинного диабета, так как они увеличивают образование белков, связывающих инсулин в плазме крови, и подавляют активность β-клеток островковой ткани под желудочной…


Фармакокинетика Циклофосфан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови возникает через 1 ч. В крови и печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в соединения, более активные, чем сам препарат (в частности, в альдофосфамид). Одновременный прием индукторов печеночных ферментов (например, барбитуратов) не стимулирует этот процесс. В крови и сам циклофосфан, и его метаболиты на 50%…


К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…