Ибупрофен (бруфен)

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо (больше 80% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 0,5…1 ч. Прием во время еды или после нее задерживает его всасывание. В плазме крови он на 99 % связан с белками. Он медленно проникает в полость су става, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови, и медленно исчезая из нее после отмены. В организме он подвергается биотрансформации, превращаясь в три метаболита, выводимых почками.

Только 1 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. t 1/2 ибупрофена — 2…2,5 ч. Для по лучения терапевтического эффекта необходимо частое введение препарата. По противовоспалительному действию он слабее индометацина.

Показания к применению

В основном его применяют для лечения больных с ревматоидным артритом, деформирующим остеоартрозом, анкилозирующим спондилитом, с ревматическим процессом различной локализации. Наибольший эффект возникает в начальной стадии воспалительного процесса. Ибупрофен — сильное жаропонижающее средство. Больные хорошо переносят препарат, хотя иногда и возникают явления диспепсии, аллергии.

Взаимодействие

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты снижает уровень ибупрофена в плазме крови. На активность антикоагулянтов — антагонистов витамина К — не влияет.

Формы выпуска, дозы и режим применения

Выпускают ибупрофен в таблетках по 0,2 г. Принимают его 3 — 4 раза в день. Первую дозу назначают до еды, а остальные — после еды, чтобы задержать всасывание и удлинить эффект.

Суточная доза для детей: в начале лечения (2…3 дня) 10…20 мг/кг, а затем поддерживающая доза — 5… 10 мг/кг. В качестве жаропонижающего средства у детей 2…12 лет его назначают в суточной дозе 30 мг/кг (в виде сиропа).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…


Фармакокинетика Быстро всасывается из кишечника после приема через рот; максимальная концентрация в плазме крови — через 2 ч. Он интенсивно подвергается пресистемной элиминации, и только 60% принятой дозы попадает в систему кровообращения. Пища задерживает всасывание препарата, но не изменяет его полноту. Из прямой кишки всасывается так же, как и после приема через рот. В плазме…


Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил). Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта,…


Противомикробный препарат для лечения проказы. Фармакодинамика Бактериостатический препарат. Подобно сульфаниламидным средствам является конкурентом ПАБК. Механизм его вмешательства в иммунопатологический процесс пока не уточнен. Фармакокинетика Диафенилсульфон принимают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается медленно, максимальные концентрации в крови возникают через 1…3 ч, но сохраняются в ней на протяжении 8…12 дней. При длительном применении происходит накопление препарата,…


Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…