Главная
Карта сайта
RSSЦитостатики
Цитостатики — азатиоприн, циклофосфан, метотрексат
Из обширной группы лекарств аналогичного действия эти препараты нашли наибольшее применение при лечении ревматоидного артрита и некоторых других аутоаллергических заболеваний, поскольку они наименее токсичны.
И все же они опасны, так как вызывают серьезные осложнения. Поэтому их назначают в тяжелых случаях, не поддающихся лечению другими средствами.
Фармакодинамика
Циклофосфан — алкилирующее вещество, а азотиоприн и метотрексаг — антиметаболиты. Все они нарушают синтез нуклеиновых кислот, белка, практически всех тканей, но наиболее выражено их действие в тканях с быстроделящимися клетками. К таковым относятся злокачественные клетки крови, слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, половых желез.
При иммунопатологических состояниях цитостатики применяют исходя из их способности угнетать лимфоидную ткань, деление Т-лимфоцитов, их превращение в хелперы, супрессоры и в цитотоксические клетки.
В результате снижается кооперация Т-лимфоцитов с В-клетками, образование иммуноглобулинов, ревматоидного фактора, иммунных комплексов, цитотоксинов. Циклофосфан преимущественно угнетает В-лимфоциты, способен (в повышенных дозах) тормозить образование интерлейкина-2 (стимулирующего пролиферацию Т-лимфоцитов). Все три препарата подавляют освобождение ИЛ-1 мононуклеарами.
Лечебный эффект этих препаратов развивается медленно; необходимо длительное их применение.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…
Фармакокинетика Быстро всасывается из кишечника после приема через рот; максимальная концентрация в плазме крови — через 2 ч. Он интенсивно подвергается пресистемной элиминации, и только 60% принятой дозы попадает в систему кровообращения. Пища задерживает всасывание препарата, но не изменяет его полноту. Из прямой кишки всасывается так же, как и после приема через рот. В плазме…
Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил). Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта,…
При назначении препарата у больного может возникнуть гемолиз эритроцитов с последующим развитием анемии и гематурии. Поэтому его назначают вместе с препаратами железа, витаминами Е и В12. У больных могут быть нарушения функции желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, а также головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, зрения. Препарат противопоказан детям с патологией печени, почек, анемией. Доза для…
Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата. Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием…
