Цитостатики

Цитостатики — азатиоприн, циклофосфан, метотрексат

Из обширной группы лекарств аналогичного действия эти препараты нашли наибольшее применение при лечении ревматоидного артрита и некоторых других аутоаллергических заболеваний, поскольку они наименее токсичны.

И все же они опасны, так как вызывают серьезные осложнения. Поэтому их назначают в тяжелых случаях, не поддающихся лечению другими средствами.

Фармакодинамика

Циклофосфан — алкилирующее вещество, а азотиоприн и метотрексаг — антиметаболиты. Все они нарушают синтез нуклеиновых кислот, белка, практически всех тканей, но наиболее выражено их действие в тканях с быстроделящимися клетками. К таковым относятся злокачественные клетки крови, слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, половых желез.

При иммунопатологических состояниях цитостатики применяют исходя из их способности угнетать лимфоидную ткань, деление Т-лимфоцитов, их превращение в хелперы, супрессоры и в цитотоксические клетки.

В результате снижается кооперация Т-лимфоцитов с В-клетками, образование иммуноглобулинов, ревматоидного фактора, иммунных комплексов, цитотоксинов. Циклофосфан преимущественно угнетает В-лимфоциты, способен (в повышенных дозах) тормозить образование интерлейкина-2 (стимулирующего пролиферацию Т-лимфоцитов). Все три препарата подавляют освобождение ИЛ-1 мононуклеарами.

Лечебный эффект этих препаратов развивается медленно; необходимо длительное их применение.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…


Применяют его и как жаропонижающее средство (более эффективное, чем ацетилсалициловая кислота), и как противовоспалительное (менее эффективен, чем диклофенак-натрий). Дети переносят препарат неплохо, хотя во время приема и могут быть такие нежелательные эффекты, как диспепсические явления (изжога, боли в животе), головная боль, потливость, аллергические реакции. Он может нарушить агрегацию тромбоцитов, но на активность непрямых антикоагулянтов (антагонистов…


Метилпреднизолон (урбазон, метипред) выпускают в таблетках (по 0,004 г) и в виде растворимого в воде гемисукцината (в ампулах по 0,02 и 0,04 г — для взрослых и по 0,008 г — для детей), с приложением ампулы растворителя — водой для инъекций. Таблетки принимают внутрь, растворы вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или медленно струйно), внутрь сустава….


Противомикробный препарат для лечения проказы. Фармакодинамика Бактериостатический препарат. Подобно сульфаниламидным средствам является конкурентом ПАБК. Механизм его вмешательства в иммунопатологический процесс пока не уточнен. Фармакокинетика Диафенилсульфон принимают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается медленно, максимальные концентрации в крови возникают через 1…3 ч, но сохраняются в ней на протяжении 8…12 дней. При длительном применении происходит накопление препарата,…


Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…