Пеницилламин (Фармакокинетика)

Назначают пеницилламин внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 40…60% введенной натощак дозы. Прием препарата после еды, вместе с антацидами (препаратами алюминия, магния) или с препаратами железа, существенно снижает его всасывание. Протеины пищи способствуют превращению пеницилламина в его дисульфид — плохо всасывающийся из кишечника. С алюминием, магнием и железом пеницилла мин образует комплексные соединения, тоже плохо усваиваемые из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови после приема одной дозы возникает через 3,8 ч.

В плазме крови препарат интенсивно связан с белками. В печени превращается в два неактивных водорастворимых метаболита (дисульфид-пеницилламин и цистеин-пеницилламин-дисульфид), выводимых почками. t1/2 пеницилламина у лиц с нормально функционирую щими почками — 2,1 ч, но у больных ревматоидным артритом — (7,5 + 3,8) ч.

Показания к применению

В основном его применяют при ревматоидном артрите, в том числе у больных, резистентных к лечению золотом. Начинается улучшение состояния больных только через 10…12 нед. лечения. Отчетливый терапевтический эффект реализуется через 5…6 мес.

Лечение должно продолжаться не меньше 1,5 лет. Препарат неэффективен у больных ревматоидным артритом с гаплотипом HLA — В27. При отсутствии терапевтического эффекта (у 25…30% больных) в течение 6 мес. следует перейти на прием другого препарата.

Взаимодействие

Нельзя одновременно с пеницилламином назначать препараты магния, алюминия, железа. Сочетание препарата с глюкокортикоидами, препаратами меди ведет к усилению противовоспалительного эффекта.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Освобождающиеся компоненты коллагена могут стать аутоантигенами, которые «запускают» аутоаллергический процесс, приводящий к дальнейшему повреждению тканей сустава. К тому же коллаген и продукты его деградации активируют хемотаксис моноцитов и фибробластов, пролиферацию и миграцию клеток, освобождение простагландинов и монокинов, продукцию коллагеназы фибробластами и синовиальными клетками. Интерлейкин-1 активирует пролиферацию Т-лимфоцитов (в присутствии антигенов), фибробластов, продукцию лимфокина — интерлейкина-2…


Фармакокинетика Всасывается мефенамовая кислота из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью. Максимальная концентрация в крови возникает через 2 ч, при ректальном введении всасывается хуже. В плазме крови почти вся кис лота находится в связанном состоянии с белками. В организме она подвергается биотрансформации, превращаясь сначала в два окисленных метаболита, подвергающихся затем глюкуронизации и выводящихся почками (50 %…


Глюкокортикоиды ингибируют иммунные процессы, чем снижают сопротивляемость детского организма к инфекции. Поэтому абсолютно недопустим контакт ребенка, длительно получающего кортикостероиды, с инфекционными больными. Длительный прием глюкокортикоидов может привести к появлению точечных субкапсулярных катаракт и глаукомы. Глаукома чаще возникает у детей с соответствующей семейной предрасположенностью. Ее появление — результат деструкции соединительной ткани опорного угла передней камеры глаза,…


Фармакокинетика Циклофосфан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови возникает через 1 ч. В крови и печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в соединения, более активные, чем сам препарат (в частности, в альдофосфамид). Одновременный прием индукторов печеночных ферментов (например, барбитуратов) не стимулирует этот процесс. В крови и сам циклофосфан, и его метаболиты на 50%…


К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…