Пеницилламин (Фармакокинетика)

Назначают пеницилламин внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 40…60% введенной натощак дозы. Прием препарата после еды, вместе с антацидами (препаратами алюминия, магния) или с препаратами железа, существенно снижает его всасывание. Протеины пищи способствуют превращению пеницилламина в его дисульфид — плохо всасывающийся из кишечника. С алюминием, магнием и железом пеницилла мин образует комплексные соединения, тоже плохо усваиваемые из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови после приема одной дозы возникает через 3,8 ч.

В плазме крови препарат интенсивно связан с белками. В печени превращается в два неактивных водорастворимых метаболита (дисульфид-пеницилламин и цистеин-пеницилламин-дисульфид), выводимых почками. t1/2 пеницилламина у лиц с нормально функционирую щими почками — 2,1 ч, но у больных ревматоидным артритом — (7,5 + 3,8) ч.

Показания к применению

В основном его применяют при ревматоидном артрите, в том числе у больных, резистентных к лечению золотом. Начинается улучшение состояния больных только через 10…12 нед. лечения. Отчетливый терапевтический эффект реализуется через 5…6 мес.

Лечение должно продолжаться не меньше 1,5 лет. Препарат неэффективен у больных ревматоидным артритом с гаплотипом HLA — В27. При отсутствии терапевтического эффекта (у 25…30% больных) в течение 6 мес. следует перейти на прием другого препарата.

Взаимодействие

Нельзя одновременно с пеницилламином назначать препараты магния, алюминия, железа. Сочетание препарата с глюкокортикоидами, препаратами меди ведет к усилению противовоспалительного эффекта.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…


Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение…


Фармакодинамика Пеницилламин образует комплексные соединения с разнообразными веществами, включая тяжелые металлы и некоторые органические соединения. Образование его комплексов с медью давно используют в медицине для лечения гепатолентикулярной дегенерации, так как он способствует удалению не связанной со специальным белком (церулоплазмином) меди и этим предупреждает повреждение печени и чечевичных подкорковых ядер. Он связывает цистин, улучшая растворимость и…


Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…


Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…