Главная
Карта сайта
RSSСопоставление некоторых эффектов глюкокортикоидов (у детей дошкольного и школьного возраста)
Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон.
| Препарат | Противовоспалительная активность | Торможение секреции АКТГ | Диабетогенность | Пороговая доза, вызывающая синдром Кушинга, мг | Задержка натрия | Биологическая ½. Ч |
| Кортизон | 0,8 | 1 | 0,8 | 30 | 8…12 | — |
| Гидрокортизон | 1 | 1 | 1 | 30 | + +12 | — |
| Преднизон | 4 | 4 | 4 | 10 | + | 12…36 |
| Преднизолон | 4 | 4 | 4 | 10 | + | 12…36 |
| Метилпреднизолон | 5 | 4 | 4 | 8 | 0 | 12…36 |
| Триамцинолон | 5 | 5 | 6 | 8 | 0 | 12…36 |
| Дексаметазон | 30 | 35 | 30 | 2 | 0 | 36…54 |
В остальных же случаях, когда, наоборот, необходимо избе жать воздействия глюкокортикоидов на плод, следует назначать преднизолон или гидрокортизон. Элиминация синтетических глюкокортикоидов происходит медленнее, чем естественного гидрокортизона, и они интенсивнее тормозят систему гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….
Фармакокинетика Быстро и полностью всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови — через 2 ч. Прием пищи практически не влияет ни на скорость, ни на полноту всасывания препарата. После ректального введения всасывается практически так же, как и при приеме внутрь (95% по сравнению с приемом таблеток). В плазме крови на 97…99% связан…
Метилпреднизолон (урбазон, метипред) выпускают в таблетках (по 0,004 г) и в виде растворимого в воде гемисукцината (в ампулах по 0,02 и 0,04 г — для взрослых и по 0,008 г — для детей), с приложением ампулы растворителя — водой для инъекций. Таблетки принимают внутрь, растворы вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или медленно струйно), внутрь сустава….
Фармакокинетика Метотрексат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови его обнаруживают в течение 3…12 ч, в ней он связан с белком на 50 %. 90 % принятой дозы выводится в течение 8 ч в неизмененном виде с мочой. 10 % каждой дозы, даже при нормаль ной функции почек, задерживается в организме, накапливаясь в почках, печени…
Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…
