Метотрексат (аметоптерин)

Фармакокинетика

Метотрексат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови его обнаруживают в течение 3…12 ч, в ней он связан с белком на 50 %. 90 % принятой дозы выводится в течение 8 ч в неизмененном виде с мочой. 10 % каждой дозы, даже при нормаль ной функции почек, задерживается в организме, накапливаясь в почках, печени и некоторых других тканях (кроме ЦНС).

После отмены его обнаруживают в почках на протяжении нескольких недель, а в печени — несколько месяцев. При недостаточности выделительной функции почек задерживается значительно большее его количество. Метотрексат при ревматоидном артрите применяют редко, преимущественно его назначают при лечении полимиозита и дерматомиозита в случае не эффективности других средств.

Нежелательные эффекты

Наиболее часто возникают язвенные поражения слизистой оболочки рта и желудка, угнетение кроветворения. Возможны нарушение функции печени, снижение сопротивляемости организма к инфекции. Взаимодействие. Препарат нельзя сочетать с ацетилсалициловой кислотой, так как она снижает его связывание с белками плазмы крови и выведение с мочой, способствуя задержке в организме и возникновению токсических эффектов. Его нельзя сочетать с анти коагулянтами и ингибиторами кроветворения (сульфаниламидами, левомицетином и пр.).

Поддерживающие дозы 1/21/3 терапевтической назначают вместе с хингамином, индометацином и/или с глюкокортикоидами. Формы выпуска, дозы и режим применения. Препарат выпускается в покрытых оболочкой таблетках по 0,0025 г и в ампулах по 0,005 г (растворы готовятся непосредственно перед введением).

Суточная доза для детей — 10…20 мг/м2 поверхности тела. Вводится метотрексат внутрь, внутримышечно и внутривенно. Режим применения определяется особенностями течения и периодом болезни.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата. Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием…


В первые дни приема возможно возникновение диспепсических явлений (отрыжка, рвота, понос), но у большинства детей они проходят самостоятельно. Диклофенак-натрий, как и другие НПВС, противопоказан детям при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при тяжелой почечной недостаточности, заболеваниях печени, беременным женщинам. Взаимодействие При одновременном на значении с ацетилсалициловой кислотой уровень диклофенака-натрия в плазме крови…


Хингамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в плазме крови на 55% связан с альбуминами. Распределяется в организме неравно мерно, создавая в некоторых тканях — печени, почках, легких — концентрацию в 400 — 700 раз, а в мозговой ткани, глазах — в 30 раз больше, чем в плазме крови. Постоянный уровень в плазме крови возникает через…


Ацетилсалициловую кислоту в основном применяют в качестве жаропонижающего и анальгетического средства, а также в качестве противовоспалительного препарата при ревматизме, воспалительных процессах в дыхательных путях. Следует, однако, отметить, что во время острых вирусных заболеваний у детей до 12 лет (грипп, ветряная оспа и пр.) ацетил салициловую кислоту назначать нельзя из-за опасности спровоцировать синдром Рейе. Нежелательные эффекты…


Пироксикам — новый препарат, по структуре существенно отличается от других НПВС. Фармакокинетика Пироксикам удовлетворительно всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови возникает через 2…3 ч. Пища существенно задерживает его всасывание и слегка снижает биодоступность. Одновременный прием антацидов (содержащих алюминий, кальций) не влияет на эти процессы. После ректального введения всасывание происходит медленнее, и…