Главная
Карта сайта
RSSМетотрексат (аметоптерин)
Фармакокинетика
Метотрексат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови его обнаруживают в течение 3…12 ч, в ней он связан с белком на 50 %. 90 % принятой дозы выводится в течение 8 ч в неизмененном виде с мочой. 10 % каждой дозы, даже при нормаль ной функции почек, задерживается в организме, накапливаясь в почках, печени и некоторых других тканях (кроме ЦНС).
После отмены его обнаруживают в почках на протяжении нескольких недель, а в печени — несколько месяцев. При недостаточности выделительной функции почек задерживается значительно большее его количество. Метотрексат при ревматоидном артрите применяют редко, преимущественно его назначают при лечении полимиозита и дерматомиозита в случае не эффективности других средств.
Нежелательные эффекты
Наиболее часто возникают язвенные поражения слизистой оболочки рта и желудка, угнетение кроветворения. Возможны нарушение функции печени, снижение сопротивляемости организма к инфекции. Взаимодействие. Препарат нельзя сочетать с ацетилсалициловой кислотой, так как она снижает его связывание с белками плазмы крови и выведение с мочой, способствуя задержке в организме и возникновению токсических эффектов. Его нельзя сочетать с анти коагулянтами и ингибиторами кроветворения (сульфаниламидами, левомицетином и пр.).
Поддерживающие дозы 1/2 — 1/3 терапевтической назначают вместе с хингамином, индометацином и/или с глюкокортикоидами. Формы выпуска, дозы и режим применения. Препарат выпускается в покрытых оболочкой таблетках по 0,0025 г и в ампулах по 0,005 г (растворы готовятся непосредственно перед введением).
Суточная доза для детей — 10…20 мг/м2 поверхности тела. Вводится метотрексат внутрь, внутримышечно и внутривенно. Режим применения определяется особенностями течения и периодом болезни.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….
Фармакокинетика Быстро и полностью всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови — через 2 ч. Прием пищи практически не влияет ни на скорость, ни на полноту всасывания препарата. После ректального введения всасывается практически так же, как и при приеме внутрь (95% по сравнению с приемом таблеток). В плазме крови на 97…99% связан…
Внезапная отмена кортикостероидов после ежедневного длительного их введения приводит к возникновению надпочечниковой недостаточности. Поэтому прекращение приема этих препаратов должно производиться постепенно. Чем дольше ребенок получал глюкокортикоиды, тем длительнее должен происходить этот процесс. Например, при назначении преднизолона в течение месяца отмену производят в течение 1-1,5 мес, уменьшая каждые 3…4 дня дозу на Уз — % таблетки…
Их выраженность зависит от длительности применения и индивидуальных особенностей организма. Часто возникают алопеция (облысение), дистрофические поражения волос (истончение, лом кость). После отмены препарата волосы снова отрастают, восстанавливается их структура. Возможно угнетение костного мозга с появлением лейкопении и тромбоцитопении. Поэтому необходимо 2 раза в неделю производить гематологические исследования. При снижении числа лейкоцитов ниже 3*109/л препарат необходимо…
Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…
