Главная
Карта сайта
RSSМетотрексат (аметоптерин)
Фармакокинетика
Метотрексат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови его обнаруживают в течение 3…12 ч, в ней он связан с белком на 50 %. 90 % принятой дозы выводится в течение 8 ч в неизмененном виде с мочой. 10 % каждой дозы, даже при нормаль ной функции почек, задерживается в организме, накапливаясь в почках, печени и некоторых других тканях (кроме ЦНС).
После отмены его обнаруживают в почках на протяжении нескольких недель, а в печени — несколько месяцев. При недостаточности выделительной функции почек задерживается значительно большее его количество. Метотрексат при ревматоидном артрите применяют редко, преимущественно его назначают при лечении полимиозита и дерматомиозита в случае не эффективности других средств.
Нежелательные эффекты
Наиболее часто возникают язвенные поражения слизистой оболочки рта и желудка, угнетение кроветворения. Возможны нарушение функции печени, снижение сопротивляемости организма к инфекции. Взаимодействие. Препарат нельзя сочетать с ацетилсалициловой кислотой, так как она снижает его связывание с белками плазмы крови и выведение с мочой, способствуя задержке в организме и возникновению токсических эффектов. Его нельзя сочетать с анти коагулянтами и ингибиторами кроветворения (сульфаниламидами, левомицетином и пр.).
Поддерживающие дозы 1/2 — 1/3 терапевтической назначают вместе с хингамином, индометацином и/или с глюкокортикоидами. Формы выпуска, дозы и режим применения. Препарат выпускается в покрытых оболочкой таблетках по 0,0025 г и в ампулах по 0,005 г (растворы готовятся непосредственно перед введением).
Суточная доза для детей — 10…20 мг/м2 поверхности тела. Вводится метотрексат внутрь, внутримышечно и внутривенно. Режим применения определяется особенностями течения и периодом болезни.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Гипогликемизирующие препараты — производные сульфанилмочевины (бутамид, цикламид и пр.) на фоне ацетилсалициловой кисло ты вызывают более выраженный эффект, так как нарушается их экскреция канальцами по чек, снижается связывание с белками плазмы крови и увеличивается (под влиянием салицилатов) освобождение инсулина. Ацетилсалициловая кислота удлиняет t1/2 пенициллина, так как конкурирует с ним за выведение канальцами почек. Ацетилсалициловая кислота…
Глюкокортикоиды подавляют освобождение или активацию медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина), пред отвращают активацию фосфолипазы А2 и путем стимуляции образования ее ингибитора — липомодулина, и прямым воздействием на мембраны (у больных ревматоидным артритом обнаружены антитела по отношению к липомодулину, снижающие его активность). В результате глюкокортикоиды уменьшают освобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез ее метаболитов (простагландинов,…
Очень редко, но в любое время после начала введения препарата золота, могут развиться тромбоцитопения и панцитонения. В этом случае необходимо немедленно отменить препарат, иначе появляются тяжелая геморрагия, апластическая анемия со смертельным исходом. Прием препаратов золота может привести к нарушению функции печени. У некоторых больных после инъекции препарата может внезапно возникнуть вазомоторная реакция, сопровождающаяся падением артериального…
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение…
