Главная
Карта сайта
RSSМетотрексат (аметоптерин)
Фармакокинетика
Метотрексат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови его обнаруживают в течение 3…12 ч, в ней он связан с белком на 50 %. 90 % принятой дозы выводится в течение 8 ч в неизмененном виде с мочой. 10 % каждой дозы, даже при нормаль ной функции почек, задерживается в организме, накапливаясь в почках, печени и некоторых других тканях (кроме ЦНС).
После отмены его обнаруживают в почках на протяжении нескольких недель, а в печени — несколько месяцев. При недостаточности выделительной функции почек задерживается значительно большее его количество. Метотрексат при ревматоидном артрите применяют редко, преимущественно его назначают при лечении полимиозита и дерматомиозита в случае не эффективности других средств.
Нежелательные эффекты
Наиболее часто возникают язвенные поражения слизистой оболочки рта и желудка, угнетение кроветворения. Возможны нарушение функции печени, снижение сопротивляемости организма к инфекции. Взаимодействие. Препарат нельзя сочетать с ацетилсалициловой кислотой, так как она снижает его связывание с белками плазмы крови и выведение с мочой, способствуя задержке в организме и возникновению токсических эффектов. Его нельзя сочетать с анти коагулянтами и ингибиторами кроветворения (сульфаниламидами, левомицетином и пр.).
Поддерживающие дозы 1/2 — 1/3 терапевтической назначают вместе с хингамином, индометацином и/или с глюкокортикоидами. Формы выпуска, дозы и режим применения. Препарат выпускается в покрытых оболочкой таблетках по 0,0025 г и в ампулах по 0,005 г (растворы готовятся непосредственно перед введением).
Суточная доза для детей — 10…20 мг/м2 поверхности тела. Вводится метотрексат внутрь, внутримышечно и внутривенно. Режим применения определяется особенностями течения и периодом болезни.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Освобождающиеся компоненты коллагена могут стать аутоантигенами, которые «запускают» аутоаллергический процесс, приводящий к дальнейшему повреждению тканей сустава. К тому же коллаген и продукты его деградации активируют хемотаксис моноцитов и фибробластов, пролиферацию и миграцию клеток, освобождение простагландинов и монокинов, продукцию коллагеназы фибробластами и синовиальными клетками. Интерлейкин-1 активирует пролиферацию Т-лимфоцитов (в присутствии антигенов), фибробластов, продукцию лимфокина — интерлейкина-2…
Фармакокинетика Всасывается мефенамовая кислота из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью. Максимальная концентрация в крови возникает через 2 ч, при ректальном введении всасывается хуже. В плазме крови почти вся кис лота находится в связанном состоянии с белками. В организме она подвергается биотрансформации, превращаясь сначала в два окисленных метаболита, подвергающихся затем глюкуронизации и выводящихся почками (50 %…
Глюкокортикоиды ингибируют иммунные процессы, чем снижают сопротивляемость детского организма к инфекции. Поэтому абсолютно недопустим контакт ребенка, длительно получающего кортикостероиды, с инфекционными больными. Длительный прием глюкокортикоидов может привести к появлению точечных субкапсулярных катаракт и глаукомы. Глаукома чаще возникает у детей с соответствующей семейной предрасположенностью. Ее появление — результат деструкции соединительной ткани опорного угла передней камеры глаза,…
Применяют азатиоприн (помимо онкологии) для лечения больных с ревматоидным артритом. Его эффективность сопоставима с таковой хингамина и препаратов золота. Его используют при неэффективности основных противоревматических средств медленного действия. Улучшение состояния больных развивается медлен но—через 10…12 нед. Длительность лечения индивидуальна. Нежелательные эффекты от применения препарата являются следствием торможения деления клеток и угнетения иммунитета. Прежде всего может…
К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…
