Главная
Карта сайта
RSSНапроксен (напросин)
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови — через 2 ч. Прием пищи практически не влияет ни на скорость, ни на полноту всасывания препарата. После ректального введения всасывается практически так же, как и при приеме внутрь (95% по сравнению с приемом таблеток). В плазме крови на 97…99% связан с белками.
Он быстро проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную жидкость. Через 3…4 ч после приема в этой жидкости его обнаруживают в концентрации, составляющей 50% от уровня в плазме крови. Отчетливый терапевтический эффект возникает при плазменной концентрации больше 50 мкг/мл. В молоке у лактирующих женщин обнаруживают всего 1 % от уровня препарата в сыворотке крови.
Напроксен подвергается биотрансформации в печени, в основном превращаясь в глюкурониды (60%); 10% выводится с мочой в неизмененном виде; с фекалиями экскретируется меньше 3% принятой дозы. t 1/2 напроксена у детей 5…16 лет и взрослых — 12…15 ч, он не зависит ни от длительности введения препарата, ни от величины дозы.
Учитывая мед ленное выведение из организма, препарат назначают 2 раза в день. При почечной недостаточности скорость выведения напроксена практически не меняется, так как возрастает его биотрансформация.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….
Применяют его и как жаропонижающее средство (более эффективное, чем ацетилсалициловая кислота), и как противовоспалительное (менее эффективен, чем диклофенак-натрий). Дети переносят препарат неплохо, хотя во время приема и могут быть такие нежелательные эффекты, как диспепсические явления (изжога, боли в животе), головная боль, потливость, аллергические реакции. Он может нарушить агрегацию тромбоцитов, но на активность непрямых антикоагулянтов (антагонистов…
Метилпреднизолон (урбазон, метипред) выпускают в таблетках (по 0,004 г) и в виде растворимого в воде гемисукцината (в ампулах по 0,02 и 0,04 г — для взрослых и по 0,008 г — для детей), с приложением ампулы растворителя — водой для инъекций. Таблетки принимают внутрь, растворы вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или медленно струйно), внутрь сустава….
Фармакокинетика Метотрексат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови его обнаруживают в течение 3…12 ч, в ней он связан с белком на 50 %. 90 % принятой дозы выводится в течение 8 ч в неизмененном виде с мочой. 10 % каждой дозы, даже при нормаль ной функции почек, задерживается в организме, накапливаясь в почках, печени…
Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…
