Напроксен (напросин)
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови — через 2 ч. Прием пищи практически не влияет ни на скорость, ни на полноту всасывания препарата. После ректального введения всасывается практически так же, как и при приеме внутрь (95% по сравнению с приемом таблеток). В плазме крови на 97…99% связан с белками.
Он быстро проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную жидкость. Через 3…4 ч после приема в этой жидкости его обнаруживают в концентрации, составляющей 50% от уровня в плазме крови. Отчетливый терапевтический эффект возникает при плазменной концентрации больше 50 мкг/мл. В молоке у лактирующих женщин обнаруживают всего 1 % от уровня препарата в сыворотке крови.
Напроксен подвергается биотрансформации в печени, в основном превращаясь в глюкурониды (60%); 10% выводится с мочой в неизмененном виде; с фекалиями экскретируется меньше 3% принятой дозы. t 1/2 напроксена у детей 5…16 лет и взрослых — 12…15 ч, он не зависит ни от длительности введения препарата, ни от величины дозы.
Учитывая мед ленное выведение из организма, препарат назначают 2 раза в день. При почечной недостаточности скорость выведения напроксена практически не меняется, так как возрастает его биотрансформация.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Ацетилсалициловую кислоту в основном применяют в качестве жаропонижающего и анальгетического средства, а также в качестве противовоспалительного препарата при ревматизме, воспалительных процессах в дыхательных путях. Следует, однако, отметить, что во время острых вирусных заболеваний у детей до 12 лет (грипп, ветряная оспа и пр.) ацетил салициловую кислоту назначать нельзя из-за опасности спровоцировать синдром Рейе. Нежелательные эффекты…
Ацетилсалициловая кисло та мало влияет на фармакокинетику пироксикама. Одновременный прием его с антикоагулянтами опасен, так как он потенцирует их активность. Во время приема препарата могут развиться такие, же осложнения, как и от других НПВС, — диспепсия, изредка геморрагии. Однако эти нежелательные реакции встречаются реже, чем от других препаратов этой группы. Формы выпуска, дозы и режим…
Фармакодинамика этих препаратов еще недостаточно ясна. Происходит нарушение захвата антигена макрофагами, освобождения интерлейкина-1 моноцитами, чем ограничивается развертывание аутоаллергического процесса, в частности образование интерлейкина-2 лимфоцитами и пролиферация Т-лимфоцитов. Одновременно препараты золота тормозят влияние ИЛ-1 на митогенез лимфоцитов, приводя в итоге к антипролиферативному эффекту. Пероральный препарат золота — ауронофин — во много раз эффектив нее, чем инъекционные…
Назначение салицилата лицам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивными бронхитами, может сопровождаться учащением приступов бронхоспазма — следствие подавления синтеза спазмолитических простагландинов и преимущественного образования лейкотриенов, в том числе медленнореагирующей субстанции анафилаксии из их общего предшественника — арахидоновой кислоты. У отдельных больных могут быть гипогликемические состояния — следствие подавления синтеза ПГЕ и устранения этим его тормозящего влияния…
К этой группе средств относятся синтетические аналоги естественных глюкокортикоидов (гидрокортизона, кортизона) — преднизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон (полькортолон, кеналог), метилпреднизолон (урбазон) и некоторые другие препараты. Глюкокортикоиды Глюкокортикоиды обладают способностью угнетать не только процессы воспаления, но и аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа, что имеет особенное значение при лечении больных с такой патологией, как ревматизм,…