Напроксен (напросин)

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови — через 2 ч. Прием пищи практически не влияет ни на скорость, ни на полноту всасывания препарата. После ректального введения всасывается практически так же, как и при приеме внутрь (95% по сравнению с приемом таблеток). В плазме крови на 97…99% связан с белками.

Он быстро проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную жидкость. Через 3…4 ч после приема в этой жидкости его обнаруживают в концентрации, составляющей 50% от уровня в плазме крови. Отчетливый терапевтический эффект возникает при плазменной концентрации больше 50 мкг/мл. В молоке у лактирующих женщин обнаруживают всего 1 % от уровня препарата в сыворотке крови.

Напроксен подвергается биотрансформации в печени, в основном превращаясь в глюкурониды (60%); 10% выводится с мочой в неизмененном виде; с фекалиями экскретируется меньше 3% принятой дозы. t 1/2 напроксена у детей 5…16 лет и взрослых — 12…15 ч, он не зависит ни от длительности введения препарата, ни от величины дозы.

Учитывая мед ленное выведение из организма, препарат назначают 2 раза в день. При почечной недостаточности скорость выведения напроксена практически не меняется, так как возрастает его биотрансформация.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…


В первые дни приема возможно возникновение диспепсических явлений (отрыжка, рвота, понос), но у большинства детей они проходят самостоятельно. Диклофенак-натрий, как и другие НПВС, противопоказан детям при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при тяжелой почечной недостаточности, заболеваниях печени, беременным женщинам. Взаимодействие При одновременном на значении с ацетилсалициловой кислотой уровень диклофенака-натрия в плазме крови…


Хингамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в плазме крови на 55% связан с альбуминами. Распределяется в организме неравно мерно, создавая в некоторых тканях — печени, почках, легких — концентрацию в 400 — 700 раз, а в мозговой ткани, глазах — в 30 раз больше, чем в плазме крови. Постоянный уровень в плазме крови возникает через…


При назначении препарата у больного может возникнуть гемолиз эритроцитов с последующим развитием анемии и гематурии. Поэтому его назначают вместе с препаратами железа, витаминами Е и В12. У больных могут быть нарушения функции желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, а также головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, зрения. Препарат противопоказан детям с патологией печени, почек, анемией. Доза для…


Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата. Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием…