Напроксен (напросин)
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови — через 2 ч. Прием пищи практически не влияет ни на скорость, ни на полноту всасывания препарата. После ректального введения всасывается практически так же, как и при приеме внутрь (95% по сравнению с приемом таблеток). В плазме крови на 97…99% связан с белками.
Он быстро проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную жидкость. Через 3…4 ч после приема в этой жидкости его обнаруживают в концентрации, составляющей 50% от уровня в плазме крови. Отчетливый терапевтический эффект возникает при плазменной концентрации больше 50 мкг/мл. В молоке у лактирующих женщин обнаруживают всего 1 % от уровня препарата в сыворотке крови.
Напроксен подвергается биотрансформации в печени, в основном превращаясь в глюкурониды (60%); 10% выводится с мочой в неизмененном виде; с фекалиями экскретируется меньше 3% принятой дозы. t 1/2 напроксена у детей 5…16 лет и взрослых — 12…15 ч, он не зависит ни от длительности введения препарата, ни от величины дозы.
Учитывая мед ленное выведение из организма, препарат назначают 2 раза в день. При почечной недостаточности скорость выведения напроксена практически не меняется, так как возрастает его биотрансформация.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…
Кратковременное их применение показано при острых воспалительных процессах с преобладанием экссудативных явлений, например при отеке слизистой оболочки гортани, токсической пневмонии, когда из-за гипоксии повреждаются мембраны не только альвеолярных клеток, но и клеток других тканей; при тяжелом гнойном менингите; очень тяжелой форме коклюша и пр. В этих случаях их применяют всего 1…2 (при отеке гортани, пневмониях),…
Формы выпуска, дозы и режим применения Длительность терапии, нед Дети с массой тела Взрослые меньше 20 кг больше 20 кг До 2 По 25 мг 2 раза в день По 50 мг 2 раза в день По 250 мг 1 раз в день 2…4 По 50 мг 2 раза в день По 100 мг 2…
Индометацин широко используют при экссудативных формах воспаления, ревматизме, диссеминированных заболеваниях соединительной ткани (диссеминированная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит), а также при деформирующем остеоартрозе, псориатической артропатии, подагре, при воспалительных заболеваниях почек разного происхождения, в том числе при наличии аллергических компонентов в патогенезе, например при хроническом гломерулонефрите. Здесь имеет значение способность индометацина ингибировать систему комплемента. В…
При гломерулонефрите с нефротическим синдромом, текущим на фоне пролиферативных или пролиферативно-мембранозных изменений в почках, глюкокортикоиды неэффективны и опасны. При заболеваниях почек предпочитают назначать преднизон или преднизолон. При ревматизме глюкокортикоиды используют в качестве дополнения к НПВС. В основном назначают преднизолон, мало задерживающий воду и натрий в организме, либо дексаметазон, метилпреднизолон или триамцинолон, совсем не задерживающие их….
