Диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен)

Фармакокинетика

Быстро всасывается из кишечника после приема через рот; максимальная концентрация в плазме крови — через 2 ч. Он интенсивно подвергается пресистемной элиминации, и только 60% принятой дозы попадает в систему кровообращения. Пища задерживает всасывание препарата, но не изменяет его полноту. Из прямой кишки всасывается так же, как и после приема через рот.

В плазме крови он на 99% связан с белками. У больных с ревматоидным артритом максимальная концентрация диклофенака меньше обычной. Это коррелирует с меньшим содержанием у них белка в плазме крови, t 1/2 и биодоступность препарата у этих больных не отличаются от обычных. Он довольно быстро проникает в синовиальную жидкость, и через 4 ч после приема через рот его концентрация в ней больше, чем в плазме крови. В печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в окисленные метаболиты, выводящиеся затем почками.

В неизмененном виде с мочой выводится лишь 1 % введенной дозы. При тяжелой почечной недостаточности (с клиренсом креатинина меньше 3 мл/мин) выведение метаболитов диклофенака задерживается. В молоке тактирующей женщины его не обнаруживают.

Показания к применению

Диклофенак (вольтарен, ортофен) показан при воспалении любой локализации и этиологии, но преимущественно его применяют при ревматизме, ревматоидном артрите, некоторых других диффузных болезнях соединительной ткани.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…


Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…


Назначают пеницилламин внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 40…60% введенной натощак дозы. Прием препарата после еды, вместе с антацидами (препаратами алюминия, магния) или с препаратами железа, существенно снижает его всасывание. Протеины пищи способствуют превращению пеницилламина в его дисульфид — плохо всасывающийся из кишечника. С алюминием, магнием и железом пеницилла мин образует комплексные соединения, тоже плохо усваиваемые…


Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…


Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…