Диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен)

Фармакокинетика

Быстро всасывается из кишечника после приема через рот; максимальная концентрация в плазме крови — через 2 ч. Он интенсивно подвергается пресистемной элиминации, и только 60% принятой дозы попадает в систему кровообращения. Пища задерживает всасывание препарата, но не изменяет его полноту. Из прямой кишки всасывается так же, как и после приема через рот.

В плазме крови он на 99% связан с белками. У больных с ревматоидным артритом максимальная концентрация диклофенака меньше обычной. Это коррелирует с меньшим содержанием у них белка в плазме крови, t 1/2 и биодоступность препарата у этих больных не отличаются от обычных. Он довольно быстро проникает в синовиальную жидкость, и через 4 ч после приема через рот его концентрация в ней больше, чем в плазме крови. В печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в окисленные метаболиты, выводящиеся затем почками.

В неизмененном виде с мочой выводится лишь 1 % введенной дозы. При тяжелой почечной недостаточности (с клиренсом креатинина меньше 3 мл/мин) выведение метаболитов диклофенака задерживается. В молоке тактирующей женщины его не обнаруживают.

Показания к применению

Диклофенак (вольтарен, ортофен) показан при воспалении любой локализации и этиологии, но преимущественно его применяют при ревматизме, ревматоидном артрите, некоторых других диффузных болезнях соединительной ткани.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…


Фармакокинетика Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо (больше 80% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 0,5…1 ч. Прием во время еды или после нее задерживает его всасывание. В плазме крови он на 99 % связан с белками. Он медленно проникает в полость су става, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в…


Внезапная отмена кортикостероидов после ежедневного длительного их введения приводит к возникновению надпочечниковой недостаточности. Поэтому прекращение приема этих препаратов должно производиться постепенно. Чем дольше ребенок получал глюкокортикоиды, тем длительнее должен происходить этот процесс. Например, при назначении преднизолона в течение месяца отмену производят в течение 1-1,5 мес, уменьшая каждые 3…4 дня дозу на Уз — % таблетки…


Их выраженность зависит от длительности применения и индивидуальных особенностей организма. Часто возникают алопеция (облысение), дистрофические поражения волос (истончение, лом кость). После отмены препарата волосы снова отрастают, восстанавливается их структура. Возможно угнетение костного мозга с появлением лейкопении и тромбоцитопении. Поэтому необходимо 2 раза в неделю производить гематологические исследования. При снижении числа лейкоцитов ниже 3*109/л препарат необходимо…


Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….