Диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен)

Фармакокинетика

Быстро всасывается из кишечника после приема через рот; максимальная концентрация в плазме крови — через 2 ч. Он интенсивно подвергается пресистемной элиминации, и только 60% принятой дозы попадает в систему кровообращения. Пища задерживает всасывание препарата, но не изменяет его полноту. Из прямой кишки всасывается так же, как и после приема через рот.

В плазме крови он на 99% связан с белками. У больных с ревматоидным артритом максимальная концентрация диклофенака меньше обычной. Это коррелирует с меньшим содержанием у них белка в плазме крови, t 1/2 и биодоступность препарата у этих больных не отличаются от обычных. Он довольно быстро проникает в синовиальную жидкость, и через 4 ч после приема через рот его концентрация в ней больше, чем в плазме крови. В печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в окисленные метаболиты, выводящиеся затем почками.

В неизмененном виде с мочой выводится лишь 1 % введенной дозы. При тяжелой почечной недостаточности (с клиренсом креатинина меньше 3 мл/мин) выведение метаболитов диклофенака задерживается. В молоке тактирующей женщины его не обнаруживают.

Показания к применению

Диклофенак (вольтарен, ортофен) показан при воспалении любой локализации и этиологии, но преимущественно его применяют при ревматизме, ревматоидном артрите, некоторых других диффузных болезнях соединительной ткани.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…


Кратковременное их применение показано при острых воспалительных процессах с преобладанием экссудативных явлений, например при отеке слизистой оболочки гортани, токсической пневмонии, когда из-за гипоксии повреждаются мембраны не только альвеолярных клеток, но и клеток других тканей; при тяжелом гнойном менингите; очень тяжелой форме коклюша и пр. В этих случаях их применяют всего 1…2 (при отеке гортани, пневмониях),…


Формы выпуска, дозы и режим применения Длительность терапии, нед Дети с массой тела Взрослые меньше 20 кг больше 20 кг До 2 По 25 мг 2 раза в день По 50 мг 2 раза в день По 250 мг 1 раз в день 2…4 По 50 мг 2 раза в день По 100 мг 2…


Индометацин широко используют при экссудативных формах воспаления, ревматизме, диссеминированных заболеваниях соединительной ткани (диссеминированная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит), а также при деформирующем остеоартрозе, псориатической артропатии, подагре, при воспалительных заболеваниях почек разного происхождения, в том числе при наличии аллергических компонентов в патогенезе, например при хроническом гломерулонефрите. Здесь имеет значение способность индометацина ингибировать систему комплемента. В…


При гломерулонефрите с нефротическим синдромом, текущим на фоне пролиферативных или пролиферативно-мембранозных изменений в почках, глюкокортикоиды неэффективны и опасны. При заболеваниях почек предпочитают назначать преднизон или преднизолон. При ревматизме глюкокортикоиды используют в качестве дополнения к НПВС. В основном назначают преднизолон, мало задерживающий воду и натрий в организме, либо дексаметазон, метилпреднизолон или триамцинолон, совсем не задерживающие их….