Диафенилсульфон (дапсон)
Противомикробный препарат для лечения проказы.
Фармакодинамика
Бактериостатический препарат. Подобно сульфаниламидным средствам является конкурентом ПАБК. Механизм его вмешательства в иммунопатологический процесс пока не уточнен.
Фармакокинетика
Диафенилсульфон принимают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается медленно, максимальные концентрации в крови возникают через 1…3 ч, но сохраняются в ней на протяжении 8…12 дней. При длительном применении происходит накопление препарата, и после отмены его обнаруживают в крови на протяжении 35 и более дней.
Он проникает во многие ткани, накапливается в коже (преимущественно в патологически измененных участках), мышцах и особенно в печени и почках (в этих органах его обнаруживают на протяжении 3 нед после отмены). Его выявляют в женском молоке, в мозговой ткани.
В больших количествах он содержится в желчи и участвует в энтерогепатической циркуляции. В печени подвергается глюкуронизации. Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронидов.
Показания к применению
В основном его применяют при лечении проказы, но он оказался эффективным и при ревматоидном артрите. По результатам лечения он несколько уступает препаратам золота. Улучшение начинается через 10 нед после начала лечения: уменьшаются боли в суставах, их тугоподвижность, замедляется СОЭ, снижается уровень С-реактивного белка; уровень ревматоидного фактора не меняется.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…
Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…
При появлении «ранней» сыпи (у 10% больных), через 1…2 мес. от начала лечения, необходимо временно прекратить введение препарата, но после исчезновения сыпи лечение можно продолжить. Через 1…2 мес. приема препарата у больных (в 20% случаев) могут исчезнуть вкусовые ощущения. Это не препятствует дальнейшему применению препарата, так как через некоторое время (1…2 мес) вкусовые ощущения восстанавливаются….
Индометацин широко используют при экссудативных формах воспаления, ревматизме, диссеминированных заболеваниях соединительной ткани (диссеминированная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит), а также при деформирующем остеоартрозе, псориатической артропатии, подагре, при воспалительных заболеваниях почек разного происхождения, в том числе при наличии аллергических компонентов в патогенезе, например при хроническом гломерулонефрите. Здесь имеет значение способность индометацина ингибировать систему комплемента. В…
Кратковременное их применение показано при острых воспалительных процессах с преобладанием экссудативных явлений, например при отеке слизистой оболочки гортани, токсической пневмонии, когда из-за гипоксии повреждаются мембраны не только альвеолярных клеток, но и клеток других тканей; при тяжелом гнойном менингите; очень тяжелой форме коклюша и пр. В этих случаях их применяют всего 1…2 (при отеке гортани, пневмониях),…