Главная
Карта сайта
RSSДиафенилсульфон (дапсон)
Противомикробный препарат для лечения проказы.
Фармакодинамика
Бактериостатический препарат. Подобно сульфаниламидным средствам является конкурентом ПАБК. Механизм его вмешательства в иммунопатологический процесс пока не уточнен.
Фармакокинетика
Диафенилсульфон принимают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается медленно, максимальные концентрации в крови возникают через 1…3 ч, но сохраняются в ней на протяжении 8…12 дней. При длительном применении происходит накопление препарата, и после отмены его обнаруживают в крови на протяжении 35 и более дней.
Он проникает во многие ткани, накапливается в коже (преимущественно в патологически измененных участках), мышцах и особенно в печени и почках (в этих органах его обнаруживают на протяжении 3 нед после отмены). Его выявляют в женском молоке, в мозговой ткани.
В больших количествах он содержится в желчи и участвует в энтерогепатической циркуляции. В печени подвергается глюкуронизации. Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронидов.
Показания к применению
В основном его применяют при лечении проказы, но он оказался эффективным и при ревматоидном артрите. По результатам лечения он несколько уступает препаратам золота. Улучшение начинается через 10 нед после начала лечения: уменьшаются боли в суставах, их тугоподвижность, замедляется СОЭ, снижается уровень С-реактивного белка; уровень ревматоидного фактора не меняется.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение…
Фармакодинамика Пеницилламин образует комплексные соединения с разнообразными веществами, включая тяжелые металлы и некоторые органические соединения. Образование его комплексов с медью давно используют в медицине для лечения гепатолентикулярной дегенерации, так как он способствует удалению не связанной со специальным белком (церулоплазмином) меди и этим предупреждает повреждение печени и чечевичных подкорковых ядер. Он связывает цистин, улучшая растворимость и…
Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…
