Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противовоспалительные средства / Противоревматические средства длительного действия

Противоревматические средства длительного действия

Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил).

Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта, с латентным периодом у многих препаратов в 10…12 нед, и неспособность подавить обычное воспаление, но выраженное угнетение аутоиммунной патологии.

Хингамин (делагил, хлорохин) и гидрокси-хлорохин (плаквенил)

Фармакодинамика

Эти вещества стабилизируют клеточные и субклеточные мембраны, снижают освобождение лизосомальных ферментов, чем ограничивают очаг повреждения ткани. Очень важным их свойством является торможение освобождения из моноцитов ИЛ-1 — ключевого монокина, участвующего в развертывании патологического процесса при ревматоидном артрите.

Следствием этого является ограничение освобождения ПГЕ2 и коллагеназы из синовиальных клеток. Оба препарата снижают освобож дение и некоторых лимфокинов, чем препятствуют возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров (хотя и не угнетают пролиферацию лимфоцитов). В итоге и хингамин, и гидроксихлорохин подавляют аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Развивается терапевтический эффект через 10…12 нед.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ацетилсалициловую кислоту в основном применяют в качестве жаропонижающего и анальгетического средства, а также в качестве противовоспалительного препарата при ревматизме, воспалительных процессах в дыхательных путях. Следует, однако, отметить, что во время острых вирусных заболеваний у детей до 12 лет (грипп, ветряная оспа и пр.) ацетил салициловую кислоту назначать нельзя из-за опасности спровоцировать синдром Рейе. Нежелательные эффекты…


Пироксикам — новый препарат, по структуре существенно отличается от других НПВС. Фармакокинетика Пироксикам удовлетворительно всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови возникает через 2…3 ч. Пища существенно задерживает его всасывание и слегка снижает биодоступность. Одновременный прием антацидов (содержащих алюминий, кальций) не влияет на эти процессы. После ректального введения всасывание происходит медленнее, и…


Фармакодинамика этих препаратов еще недостаточно ясна. Происходит нарушение захвата антигена макрофагами, освобождения интерлейкина-1 моноцитами, чем ограничивается развертывание аутоаллергического процесса, в частности образование интерлейкина-2 лимфоцитами и пролиферация Т-лимфоцитов. Одновременно препараты золота тормозят влияние ИЛ-1 на митогенез лимфоцитов, приводя в итоге к антипролиферативному эффекту. Пероральный препарат золота — ауронофин — во много раз эффектив нее, чем инъекционные…


Назначение салицилата лицам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивными бронхитами, может сопровождаться учащением приступов бронхоспазма — следствие подавления синтеза спазмолитических простагландинов и преимущественного образования лейкотриенов, в том числе медленнореагирующей субстанции анафилаксии из их общего предшественника — арахидоновой кислоты. У отдельных больных могут быть гипогликемические состояния — следствие подавления синтеза ПГЕ и устранения этим его тормозящего влияния…


Ацетилсалициловая кисло та мало влияет на фармакокинетику пироксикама. Одновременный прием его с антикоагулянтами опасен, так как он потенцирует их активность. Во время приема препарата могут развиться такие, же осложнения, как и от других НПВС, — диспепсия, изредка геморрагии. Однако эти нежелательные реакции встречаются реже, чем от других препаратов этой группы. Формы выпуска, дозы и режим…