Противоревматические средства длительного действия
Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил).
Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта, с латентным периодом у многих препаратов в 10…12 нед, и неспособность подавить обычное воспаление, но выраженное угнетение аутоиммунной патологии.
Хингамин (делагил, хлорохин) и гидрокси-хлорохин (плаквенил)
Фармакодинамика
Эти вещества стабилизируют клеточные и субклеточные мембраны, снижают освобождение лизосомальных ферментов, чем ограничивают очаг повреждения ткани. Очень важным их свойством является торможение освобождения из моноцитов ИЛ-1 — ключевого монокина, участвующего в развертывании патологического процесса при ревматоидном артрите.
Следствием этого является ограничение освобождения ПГЕ2 и коллагеназы из синовиальных клеток. Оба препарата снижают освобож дение и некоторых лимфокинов, чем препятствуют возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров (хотя и не угнетают пролиферацию лимфоцитов). В итоге и хингамин, и гидроксихлорохин подавляют аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Развивается терапевтический эффект через 10…12 нед.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата. Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием…
В первые дни приема возможно возникновение диспепсических явлений (отрыжка, рвота, понос), но у большинства детей они проходят самостоятельно. Диклофенак-натрий, как и другие НПВС, противопоказан детям при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при тяжелой почечной недостаточности, заболеваниях печени, беременным женщинам. Взаимодействие При одновременном на значении с ацетилсалициловой кислотой уровень диклофенака-натрия в плазме крови…
Различают инфильтрацию роговицы — обратимое явление, исчезающее после прекращения приема препарата; ретинопатию, вызывающую не обратимую потерю зрения. Гидроксихлорохин реже вызывает ретинопатию. При назначении хингамина в умеренной дозе, не превышающей 300 мг в день у взрослых и подростков, это осложнение тоже возникает редко. И все же как перед началом лечения хингамином, так и затем, каждые 3…6…
Ацетилсалициловую кислоту в основном применяют в качестве жаропонижающего и анальгетического средства, а также в качестве противовоспалительного препарата при ревматизме, воспалительных процессах в дыхательных путях. Следует, однако, отметить, что во время острых вирусных заболеваний у детей до 12 лет (грипп, ветряная оспа и пр.) ацетил салициловую кислоту назначать нельзя из-за опасности спровоцировать синдром Рейе. Нежелательные эффекты…
Пироксикам — новый препарат, по структуре существенно отличается от других НПВС. Фармакокинетика Пироксикам удовлетворительно всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови возникает через 2…3 ч. Пища существенно задерживает его всасывание и слегка снижает биодоступность. Одновременный прием антацидов (содержащих алюминий, кальций) не влияет на эти процессы. После ректального введения всасывание происходит медленнее, и…