Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противовоспалительные средства / Противоревматические средства длительного действия

Противоревматические средства длительного действия

Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил).

Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта, с латентным периодом у многих препаратов в 10…12 нед, и неспособность подавить обычное воспаление, но выраженное угнетение аутоиммунной патологии.

Хингамин (делагил, хлорохин) и гидрокси-хлорохин (плаквенил)

Фармакодинамика

Эти вещества стабилизируют клеточные и субклеточные мембраны, снижают освобождение лизосомальных ферментов, чем ограничивают очаг повреждения ткани. Очень важным их свойством является торможение освобождения из моноцитов ИЛ-1 — ключевого монокина, участвующего в развертывании патологического процесса при ревматоидном артрите.

Следствием этого является ограничение освобождения ПГЕ2 и коллагеназы из синовиальных клеток. Оба препарата снижают освобож дение и некоторых лимфокинов, чем препятствуют возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров (хотя и не угнетают пролиферацию лимфоцитов). В итоге и хингамин, и гидроксихлорохин подавляют аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Развивается терапевтический эффект через 10…12 нед.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…


Фармакокинетика Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо (больше 80% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 0,5…1 ч. Прием во время еды или после нее задерживает его всасывание. В плазме крови он на 99 % связан с белками. Он медленно проникает в полость су става, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в…


Прием глюкокортикоидов может сопровождаться гипергликемией и глюкозурией, поскольку эти стероиды тормозят использование глюкозы тканями и активируют процессы неоглюкогенеза. «Стероидный диабет» обычно исчезает после отмены препаратов, но у детей с предиабетом стероиды могут спровоцировать развитие истинного диабета, так как они увеличивают образование белков, связывающих инсулин в плазме крови, и подавляют активность β-клеток островковой ткани под желудочной…


Их выраженность зависит от длительности применения и индивидуальных особенностей организма. Часто возникают алопеция (облысение), дистрофические поражения волос (истончение, лом кость). После отмены препарата волосы снова отрастают, восстанавливается их структура. Возможно угнетение костного мозга с появлением лейкопении и тромбоцитопении. Поэтому необходимо 2 раза в неделю производить гематологические исследования. При снижении числа лейкоцитов ниже 3*109/л препарат необходимо…


Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….