Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противовоспалительные средства / Противоревматические средства длительного действия

Противоревматические средства длительного действия

Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил).

Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта, с латентным периодом у многих препаратов в 10…12 нед, и неспособность подавить обычное воспаление, но выраженное угнетение аутоиммунной патологии.

Хингамин (делагил, хлорохин) и гидрокси-хлорохин (плаквенил)

Фармакодинамика

Эти вещества стабилизируют клеточные и субклеточные мембраны, снижают освобождение лизосомальных ферментов, чем ограничивают очаг повреждения ткани. Очень важным их свойством является торможение освобождения из моноцитов ИЛ-1 — ключевого монокина, участвующего в развертывании патологического процесса при ревматоидном артрите.

Следствием этого является ограничение освобождения ПГЕ2 и коллагеназы из синовиальных клеток. Оба препарата снижают освобож дение и некоторых лимфокинов, чем препятствуют возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров (хотя и не угнетают пролиферацию лимфоцитов). В итоге и хингамин, и гидроксихлорохин подавляют аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Развивается терапевтический эффект через 10…12 нед.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…


Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…


Формы выпуска, дозы и режим применения Длительность терапии, нед Дети с массой тела Взрослые меньше 20 кг больше 20 кг До 2 По 25 мг 2 раза в день По 50 мг 2 раза в день По 250 мг 1 раз в день 2…4 По 50 мг 2 раза в день По 100 мг 2…


Индометацин широко используют при экссудативных формах воспаления, ревматизме, диссеминированных заболеваниях соединительной ткани (диссеминированная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит), а также при деформирующем остеоартрозе, псориатической артропатии, подагре, при воспалительных заболеваниях почек разного происхождения, в том числе при наличии аллергических компонентов в патогенезе, например при хроническом гломерулонефрите. Здесь имеет значение способность индометацина ингибировать систему комплемента. В…


Кратковременное их применение показано при острых воспалительных процессах с преобладанием экссудативных явлений, например при отеке слизистой оболочки гортани, токсической пневмонии, когда из-за гипоксии повреждаются мембраны не только альвеолярных клеток, но и клеток других тканей; при тяжелом гнойном менингите; очень тяжелой форме коклюша и пр. В этих случаях их применяют всего 1…2 (при отеке гортани, пневмониях),…