Иклофосфан (Нежелательные эффекты)

Их выраженность зависит от длительности применения и индивидуальных особенностей организма. Часто возникают алопеция (облысение), дистрофические поражения волос (истончение, лом кость). После отмены препарата волосы снова отрастают, восстанавливается их структура. Возможно угнетение костного мозга с появлением лейкопении и тромбоцитопении. Поэтому необходимо 2 раза в неделю производить гематологические исследования.

При снижении числа лейкоцитов ниже 3*109/л препарат необходимо отменить. Примерно у 10 % детей, получающих циклофосфан, отмечают геморрагический цистит.

Поэтому необходимо назначать обильное питье для предотвращения задержки мочи и отменять препарат при по явлении признаков дизурии. У отдельных больных отмечают нарушения функции печени, иногда бессимптомные, выявляемые лишь по повышению уровня печеночных трансаминаз в плазме крови. У мальчиков, находящихся во II пубертатной стадии (начало сперматогенеза), может нарушиться развитие терминального эпителия, что в последующие годы может стать причиной олигоспермии или азооспермии.

Длительный прием препарата опасен из-за его способности провоцировать канцерогенез. Отмечена большая (чем в остальной популяции) частота карцином мочевого пузыря у людей, получавших этот препарат. Циклофосфан противопоказан беременным женщинам и детям с нарушениями кроветворения, гипотрофией, тяжелыми заболеваниями сердца, печени и почек.

Взаимодействие

Препарат назначают вместе с глюкокортикоидами для улучшения терапевтического эффекта. Его не следует назначать вместе с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (с левомицетином, сульфаниламидными препаратами).

Формы выпуска, дозы и режим применения

Циклофосфан выпускают в таблетках по 0,05 г. Принимают его внутрь после еды, в суточной дозе 2,5…3 мг/кг. Иногда начина ют лечение с половинной дозы. Принимают его ежедневно, деля суточную дозу на 2 приема.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….


Фармакокинетика Быстро и полностью всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови — через 2 ч. Прием пищи практически не влияет ни на скорость, ни на полноту всасывания препарата. После ректального введения всасывается практически так же, как и при приеме внутрь (95% по сравнению с приемом таблеток). В плазме крови на 97…99% связан…


Внезапная отмена кортикостероидов после ежедневного длительного их введения приводит к возникновению надпочечниковой недостаточности. Поэтому прекращение приема этих препаратов должно производиться постепенно. Чем дольше ребенок получал глюкокортикоиды, тем длительнее должен происходить этот процесс. Например, при назначении преднизолона в течение месяца отмену производят в течение 1-1,5 мес, уменьшая каждые 3…4 дня дозу на Уз — % таблетки…


Фармакокинетика Метотрексат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови его обнаруживают в течение 3…12 ч, в ней он связан с белком на 50 %. 90 % принятой дозы выводится в течение 8 ч в неизмененном виде с мочой. 10 % каждой дозы, даже при нормаль ной функции почек, задерживается в организме, накапливаясь в почках, печени…


Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…