Главная
Карта сайта
RSSПеницилламин (купренил)
Фармакодинамика
Пеницилламин образует комплексные соединения с разнообразными веществами, включая тяжелые металлы и некоторые органические соединения. Образование его комплексов с медью давно используют в медицине для лечения гепатолентикулярной дегенерации, так как он способствует удалению не связанной со специальным белком (церулоплазмином) меди и этим предупреждает повреждение печени и чечевичных подкорковых ядер.
Он связывает цистин, улучшая растворимость и предупреждая его выпадение в осадок. Поэтому пеницилламин применяют для лечения цистинурии и предотвращения образования конкрементов в мочевых путях. Применение пеницилламина при ревматоидном артрите дает хорошие результаты, хотя механизм его действия еще недостаточно ясен. Обнаружено, что он влияет на процесс синтеза, состав коллагена.
В частности, он увеличивает содержание в коллагене альдегидных групп, связывающих компонент системы комплемента, снижая этим вовлечение всей системы комплемента в развертывание патологического процесса. Химические изменения (лизиновых и гидроксилизиновых) компонентов в структуре коллагена снижают его собственные антигенные свойства и способность связывать другие антигены. Это подавляет развитие аутоаллергического процесса.
В основном пеницилламин влияет на третий тип коллагена (фибриллярный, содержащий много гидроксипролина и дисульфидных связей), увеличение содержания которого в коже является субклиническим признаком ревматоидных изменений с образованием подкожных узлов. Пеницилламин обладает способностью связывать свободные радикалы кислорода, ограничивая их повреждающее влияние на клеточные мембраны. Наконец, пеницилламин, особенно в сочетании с препаратами меди, способен подавлять активность Т-хелперов, их участие в клеточно-опосредованных аллергических реакциях замедленного типа. В результате исчезает их способность стимулировать В-лимфоциты к продукции иммуноглобулинов, в том числе ревматоидного фактора. Титр его при назначении пеницилламина резко снижается, что ограничивает развертывание немедленной аллергической реакции.
На активность моноцитов пеницилламин не влияет, поэтому сочетанное назначение пенилламина с ингибиторами этих клеток (глюкокортикоидами) весьма желательно.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение…
Назначают пеницилламин внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 40…60% введенной натощак дозы. Прием препарата после еды, вместе с антацидами (препаратами алюминия, магния) или с препаратами железа, существенно снижает его всасывание. Протеины пищи способствуют превращению пеницилламина в его дисульфид — плохо всасывающийся из кишечника. С алюминием, магнием и железом пеницилла мин образует комплексные соединения, тоже плохо усваиваемые…
Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…
