Главная
Карта сайта
RSSПеницилламин (купренил)
Фармакодинамика
Пеницилламин образует комплексные соединения с разнообразными веществами, включая тяжелые металлы и некоторые органические соединения. Образование его комплексов с медью давно используют в медицине для лечения гепатолентикулярной дегенерации, так как он способствует удалению не связанной со специальным белком (церулоплазмином) меди и этим предупреждает повреждение печени и чечевичных подкорковых ядер.
Он связывает цистин, улучшая растворимость и предупреждая его выпадение в осадок. Поэтому пеницилламин применяют для лечения цистинурии и предотвращения образования конкрементов в мочевых путях. Применение пеницилламина при ревматоидном артрите дает хорошие результаты, хотя механизм его действия еще недостаточно ясен. Обнаружено, что он влияет на процесс синтеза, состав коллагена.
В частности, он увеличивает содержание в коллагене альдегидных групп, связывающих компонент системы комплемента, снижая этим вовлечение всей системы комплемента в развертывание патологического процесса. Химические изменения (лизиновых и гидроксилизиновых) компонентов в структуре коллагена снижают его собственные антигенные свойства и способность связывать другие антигены. Это подавляет развитие аутоаллергического процесса.
В основном пеницилламин влияет на третий тип коллагена (фибриллярный, содержащий много гидроксипролина и дисульфидных связей), увеличение содержания которого в коже является субклиническим признаком ревматоидных изменений с образованием подкожных узлов. Пеницилламин обладает способностью связывать свободные радикалы кислорода, ограничивая их повреждающее влияние на клеточные мембраны. Наконец, пеницилламин, особенно в сочетании с препаратами меди, способен подавлять активность Т-хелперов, их участие в клеточно-опосредованных аллергических реакциях замедленного типа. В результате исчезает их способность стимулировать В-лимфоциты к продукции иммуноглобулинов, в том числе ревматоидного фактора. Титр его при назначении пеницилламина резко снижается, что ограничивает развертывание немедленной аллергической реакции.
На активность моноцитов пеницилламин не влияет, поэтому сочетанное назначение пенилламина с ингибиторами этих клеток (глюкокортикоидами) весьма желательно.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
В большей степени, чем для ацетилсалициловой кислоты, для индометацина характерны: повышенная секреция кислого желудочного сока, сопровождающаяся возникновением болей, рвоты, по носа, иногда желудочно-кишечными кровотечениями, эрозиями слизистой оболочки желудка, обострением язвенной болезни или гиперацидного гастрита. Наиболее вероятны и тяжелы эти осложнения у детей до 7 лет. Прием индометацина может сопровождаться замедлением свертывания крови, преимущественно из-за торможения…
При гломерулонефрите с нефротическим синдромом, текущим на фоне пролиферативных или пролиферативно-мембранозных изменений в почках, глюкокортикоиды неэффективны и опасны. При заболеваниях почек предпочитают назначать преднизон или преднизолон. При ревматизме глюкокортикоиды используют в качестве дополнения к НПВС. В основном назначают преднизолон, мало задерживающий воду и натрий в организме, либо дексаметазон, метилпреднизолон или триамцинолон, совсем не задерживающие их….
Фармакокинетика Азатиоприн назначают внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В организме превращается в активный мета болит меркаптопурин, быстро исчезающий из плазмы крови. Его период полуэлиминации из плазмы — 90 мин, так как он быстро захватывается тканями (но не проникает через гематоэнцефалический барьер) и подвергается биотрансформации. Наиболее важным метаболитом меркаптопурина является 6-тиомочевая кислота, которая под…
Даже небольшие концентрации простагландина резко увеличивают и раздражение болевых рецепторов, и процессы экссудации. Завершает воспалительный процесс фаза пролиферации, в которой наибольшую роль играют макрофаги и лимфоциты. Макрофаги ликвидируют продукты распада тканей; не которые из этих клеток могут превратиться в фибробласты, образующие компоненты соединительной ткани и стенок мелких сосудов, восполняя дефицит тканей. В этом процессе существенную…
Одновременный прием препаратов алюминия (алмагель) угнетает всасывание индометацина из кишечника и снижает его уровень в плазме крови; прием же гидрокарбоната натрия, напротив, ускоряет этот процесс и приводит к более раннему появлению максимальной концентрации индометацина в крови. Индометацин ограничивает диуретический эффект фуросемида, что также связано с ингибированием синтеза простагландинов, играющих существенную роль в механизме действия этого…
