Главная
Карта сайта
RSSПеницилламин (купренил)
Фармакодинамика
Пеницилламин образует комплексные соединения с разнообразными веществами, включая тяжелые металлы и некоторые органические соединения. Образование его комплексов с медью давно используют в медицине для лечения гепатолентикулярной дегенерации, так как он способствует удалению не связанной со специальным белком (церулоплазмином) меди и этим предупреждает повреждение печени и чечевичных подкорковых ядер.
Он связывает цистин, улучшая растворимость и предупреждая его выпадение в осадок. Поэтому пеницилламин применяют для лечения цистинурии и предотвращения образования конкрементов в мочевых путях. Применение пеницилламина при ревматоидном артрите дает хорошие результаты, хотя механизм его действия еще недостаточно ясен. Обнаружено, что он влияет на процесс синтеза, состав коллагена.
В частности, он увеличивает содержание в коллагене альдегидных групп, связывающих компонент системы комплемента, снижая этим вовлечение всей системы комплемента в развертывание патологического процесса. Химические изменения (лизиновых и гидроксилизиновых) компонентов в структуре коллагена снижают его собственные антигенные свойства и способность связывать другие антигены. Это подавляет развитие аутоаллергического процесса.
В основном пеницилламин влияет на третий тип коллагена (фибриллярный, содержащий много гидроксипролина и дисульфидных связей), увеличение содержания которого в коже является субклиническим признаком ревматоидных изменений с образованием подкожных узлов. Пеницилламин обладает способностью связывать свободные радикалы кислорода, ограничивая их повреждающее влияние на клеточные мембраны. Наконец, пеницилламин, особенно в сочетании с препаратами меди, способен подавлять активность Т-хелперов, их участие в клеточно-опосредованных аллергических реакциях замедленного типа. В результате исчезает их способность стимулировать В-лимфоциты к продукции иммуноглобулинов, в том числе ревматоидного фактора. Титр его при назначении пеницилламина резко снижается, что ограничивает развертывание немедленной аллергической реакции.
На активность моноцитов пеницилламин не влияет, поэтому сочетанное назначение пенилламина с ингибиторами этих клеток (глюкокортикоидами) весьма желательно.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…
Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…
Формы выпуска, дозы и режим применения Длительность терапии, нед Дети с массой тела Взрослые меньше 20 кг больше 20 кг До 2 По 25 мг 2 раза в день По 50 мг 2 раза в день По 250 мг 1 раз в день 2…4 По 50 мг 2 раза в день По 100 мг 2…
Индометацин широко используют при экссудативных формах воспаления, ревматизме, диссеминированных заболеваниях соединительной ткани (диссеминированная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит), а также при деформирующем остеоартрозе, псориатической артропатии, подагре, при воспалительных заболеваниях почек разного происхождения, в том числе при наличии аллергических компонентов в патогенезе, например при хроническом гломерулонефрите. Здесь имеет значение способность индометацина ингибировать систему комплемента. В…
Кратковременное их применение показано при острых воспалительных процессах с преобладанием экссудативных явлений, например при отеке слизистой оболочки гортани, токсической пневмонии, когда из-за гипоксии повреждаются мембраны не только альвеолярных клеток, но и клеток других тканей; при тяжелом гнойном менингите; очень тяжелой форме коклюша и пр. В этих случаях их применяют всего 1…2 (при отеке гортани, пневмониях),…
