Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противовоспалительные средства / Хингамин (делагил, хлорохин) и гидрокси-хлорохин (плаквенил) (Фармакокинетика)

Хингамин (делагил, хлорохин) и гидрокси-хлорохин (плаквенил) (Фармакокинетика)

Хингамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в плазме крови на 55% связан с альбуминами. Распределяется в организме неравно мерно, создавая в некоторых тканях — печени, почках, легких — концентрацию в 400 — 700 раз, а в мозговой ткани, глазах — в 30 раз больше, чем в плазме крови. Постоянный уровень в плазме крови возникает через 7 дней после начала приема.

Препарат легко проникает через плаценту, интенсивно накапливаясь в пигментном эпителии сетчатки плода. Кроме того, он связывается с ДНК, угнетая синтез нуклеиновых кислот в тканях плода. Элиминация хлорохина осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками.

Поэтому при снижении их функции препарат может накапливаться в организме. При подкислении мочи скорость вы ведения хингамина возрастает, при подщелачивании — снижается. После прекращения приема хингамин медленно исчезает из организма, оставаясь в местах депонирования 1…2 мес. После длительного применения его обнаруживают в моче в течение нескольких лет.

Показания к применению

Применяют хингамин при непрерывно рецидивирующей, затяжной и вялотекущей формах ревматизма, при среднетяжелом ревматоидном артрите с преобладанием экссудативных явлений, при подостром течении системной красной волчанки с преобладанием кожно-суставного синдрома, стертой форме хореи, диэнцефальном синдроме, а также при гематурической, смешанной и нефротической формах гломерулонефрита.

При псориатической артропатии он обычно неэффективен. При ревматизме улучшение наступает через 10…30 дней, а отчетливый эффект — через 1,5…2 мес. При ревматоидном артрите первые признаки улучшения появляются лишь через 10…12 нед, а отчетливый результат — через 6…10 мес.

После перехода на поддерживающие дозы у некоторых больных возни кают рецидивы заболевания, тогда дозу снова увеличивают до исходной. Для получения большего терапевтического эффекта хингамин сочетают с глюкортикоидами и/или с НПВС. Нежелательные эффекты. Наиболее опасными осложнениями от приема хингамина являются токсические повреждения глаз.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….


Фармакокинетика Быстро и полностью всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови — через 2 ч. Прием пищи практически не влияет ни на скорость, ни на полноту всасывания препарата. После ректального введения всасывается практически так же, как и при приеме внутрь (95% по сравнению с приемом таблеток). В плазме крови на 97…99% связан…


Внезапная отмена кортикостероидов после ежедневного длительного их введения приводит к возникновению надпочечниковой недостаточности. Поэтому прекращение приема этих препаратов должно производиться постепенно. Чем дольше ребенок получал глюкокортикоиды, тем длительнее должен происходить этот процесс. Например, при назначении преднизолона в течение месяца отмену производят в течение 1-1,5 мес, уменьшая каждые 3…4 дня дозу на Уз — % таблетки…


Фармакокинетика Метотрексат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови его обнаруживают в течение 3…12 ч, в ней он связан с белком на 50 %. 90 % принятой дозы выводится в течение 8 ч в неизмененном виде с мочой. 10 % каждой дозы, даже при нормаль ной функции почек, задерживается в организме, накапливаясь в почках, печени…


Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…