Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противовоспалительные средства / Хингамин (делагил, хлорохин) и гидрокси-хлорохин (плаквенил) (Фармакокинетика)

Хингамин (делагил, хлорохин) и гидрокси-хлорохин (плаквенил) (Фармакокинетика)

Хингамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в плазме крови на 55% связан с альбуминами. Распределяется в организме неравно мерно, создавая в некоторых тканях — печени, почках, легких — концентрацию в 400 — 700 раз, а в мозговой ткани, глазах — в 30 раз больше, чем в плазме крови. Постоянный уровень в плазме крови возникает через 7 дней после начала приема.

Препарат легко проникает через плаценту, интенсивно накапливаясь в пигментном эпителии сетчатки плода. Кроме того, он связывается с ДНК, угнетая синтез нуклеиновых кислот в тканях плода. Элиминация хлорохина осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками.

Поэтому при снижении их функции препарат может накапливаться в организме. При подкислении мочи скорость вы ведения хингамина возрастает, при подщелачивании — снижается. После прекращения приема хингамин медленно исчезает из организма, оставаясь в местах депонирования 1…2 мес. После длительного применения его обнаруживают в моче в течение нескольких лет.

Показания к применению

Применяют хингамин при непрерывно рецидивирующей, затяжной и вялотекущей формах ревматизма, при среднетяжелом ревматоидном артрите с преобладанием экссудативных явлений, при подостром течении системной красной волчанки с преобладанием кожно-суставного синдрома, стертой форме хореи, диэнцефальном синдроме, а также при гематурической, смешанной и нефротической формах гломерулонефрита.

При псориатической артропатии он обычно неэффективен. При ревматизме улучшение наступает через 10…30 дней, а отчетливый эффект — через 1,5…2 мес. При ревматоидном артрите первые признаки улучшения появляются лишь через 10…12 нед, а отчетливый результат — через 6…10 мес.

После перехода на поддерживающие дозы у некоторых больных возни кают рецидивы заболевания, тогда дозу снова увеличивают до исходной. Для получения большего терапевтического эффекта хингамин сочетают с глюкортикоидами и/или с НПВС. Нежелательные эффекты. Наиболее опасными осложнениями от приема хингамина являются токсические повреждения глаз.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…


Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…


При появлении «ранней» сыпи (у 10% больных), через 1…2 мес. от начала лечения, необходимо временно прекратить введение препарата, но после исчезновения сыпи лечение можно продолжить. Через 1…2 мес. приема препарата у больных (в 20% случаев) могут исчезнуть вкусовые ощущения. Это не препятствует дальнейшему применению препарата, так как через некоторое время (1…2 мес) вкусовые ощущения восстанавливаются….


Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…


Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…