Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противовоспалительные средства / Хингамин (делагил, хлорохин) и гидрокси-хлорохин (плаквенил) (Фармакокинетика)

Хингамин (делагил, хлорохин) и гидрокси-хлорохин (плаквенил) (Фармакокинетика)

Хингамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в плазме крови на 55% связан с альбуминами. Распределяется в организме неравно мерно, создавая в некоторых тканях — печени, почках, легких — концентрацию в 400 — 700 раз, а в мозговой ткани, глазах — в 30 раз больше, чем в плазме крови. Постоянный уровень в плазме крови возникает через 7 дней после начала приема.

Препарат легко проникает через плаценту, интенсивно накапливаясь в пигментном эпителии сетчатки плода. Кроме того, он связывается с ДНК, угнетая синтез нуклеиновых кислот в тканях плода. Элиминация хлорохина осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками.

Поэтому при снижении их функции препарат может накапливаться в организме. При подкислении мочи скорость вы ведения хингамина возрастает, при подщелачивании — снижается. После прекращения приема хингамин медленно исчезает из организма, оставаясь в местах депонирования 1…2 мес. После длительного применения его обнаруживают в моче в течение нескольких лет.

Показания к применению

Применяют хингамин при непрерывно рецидивирующей, затяжной и вялотекущей формах ревматизма, при среднетяжелом ревматоидном артрите с преобладанием экссудативных явлений, при подостром течении системной красной волчанки с преобладанием кожно-суставного синдрома, стертой форме хореи, диэнцефальном синдроме, а также при гематурической, смешанной и нефротической формах гломерулонефрита.

При псориатической артропатии он обычно неэффективен. При ревматизме улучшение наступает через 10…30 дней, а отчетливый эффект — через 1,5…2 мес. При ревматоидном артрите первые признаки улучшения появляются лишь через 10…12 нед, а отчетливый результат — через 6…10 мес.

После перехода на поддерживающие дозы у некоторых больных возни кают рецидивы заболевания, тогда дозу снова увеличивают до исходной. Для получения большего терапевтического эффекта хингамин сочетают с глюкортикоидами и/или с НПВС. Нежелательные эффекты. Наиболее опасными осложнениями от приема хингамина являются токсические повреждения глаз.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…


Применяют его и как жаропонижающее средство (более эффективное, чем ацетилсалициловая кислота), и как противовоспалительное (менее эффективен, чем диклофенак-натрий). Дети переносят препарат неплохо, хотя во время приема и могут быть такие нежелательные эффекты, как диспепсические явления (изжога, боли в животе), головная боль, потливость, аллергические реакции. Он может нарушить агрегацию тромбоцитов, но на активность непрямых антикоагулянтов (антагонистов…


Метилпреднизолон (урбазон, метипред) выпускают в таблетках (по 0,004 г) и в виде растворимого в воде гемисукцината (в ампулах по 0,02 и 0,04 г — для взрослых и по 0,008 г — для детей), с приложением ампулы растворителя — водой для инъекций. Таблетки принимают внутрь, растворы вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или медленно струйно), внутрь сустава….


Противомикробный препарат для лечения проказы. Фармакодинамика Бактериостатический препарат. Подобно сульфаниламидным средствам является конкурентом ПАБК. Механизм его вмешательства в иммунопатологический процесс пока не уточнен. Фармакокинетика Диафенилсульфон принимают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается медленно, максимальные концентрации в крови возникают через 1…3 ч, но сохраняются в ней на протяжении 8…12 дней. При длительном применении происходит накопление препарата,…


Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…