Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противовоспалительные средства / Хингамин (делагил, хлорохин) и гидрокси-хлорохин (плаквенил) (Фармакокинетика)

Хингамин (делагил, хлорохин) и гидрокси-хлорохин (плаквенил) (Фармакокинетика)

Хингамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в плазме крови на 55% связан с альбуминами. Распределяется в организме неравно мерно, создавая в некоторых тканях — печени, почках, легких — концентрацию в 400 — 700 раз, а в мозговой ткани, глазах — в 30 раз больше, чем в плазме крови. Постоянный уровень в плазме крови возникает через 7 дней после начала приема.

Препарат легко проникает через плаценту, интенсивно накапливаясь в пигментном эпителии сетчатки плода. Кроме того, он связывается с ДНК, угнетая синтез нуклеиновых кислот в тканях плода. Элиминация хлорохина осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками.

Поэтому при снижении их функции препарат может накапливаться в организме. При подкислении мочи скорость вы ведения хингамина возрастает, при подщелачивании — снижается. После прекращения приема хингамин медленно исчезает из организма, оставаясь в местах депонирования 1…2 мес. После длительного применения его обнаруживают в моче в течение нескольких лет.

Показания к применению

Применяют хингамин при непрерывно рецидивирующей, затяжной и вялотекущей формах ревматизма, при среднетяжелом ревматоидном артрите с преобладанием экссудативных явлений, при подостром течении системной красной волчанки с преобладанием кожно-суставного синдрома, стертой форме хореи, диэнцефальном синдроме, а также при гематурической, смешанной и нефротической формах гломерулонефрита.

При псориатической артропатии он обычно неэффективен. При ревматизме улучшение наступает через 10…30 дней, а отчетливый эффект — через 1,5…2 мес. При ревматоидном артрите первые признаки улучшения появляются лишь через 10…12 нед, а отчетливый результат — через 6…10 мес.

После перехода на поддерживающие дозы у некоторых больных возни кают рецидивы заболевания, тогда дозу снова увеличивают до исходной. Для получения большего терапевтического эффекта хингамин сочетают с глюкортикоидами и/или с НПВС. Нежелательные эффекты. Наиболее опасными осложнениями от приема хингамина являются токсические повреждения глаз.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Даже небольшие концентрации простагландина резко увеличивают и раздражение болевых рецепторов, и процессы экссудации. Завершает воспалительный процесс фаза пролиферации, в которой наибольшую роль играют макрофаги и лимфоциты. Макрофаги ликвидируют продукты распада тканей; не которые из этих клеток могут превратиться в фибробласты, образующие компоненты соединительной ткани и стенок мелких сосудов, восполняя дефицит тканей. В этом процессе существенную…


Одновременный прием препаратов алюминия (алмагель) угнетает всасывание индометацина из кишечника и снижает его уровень в плазме крови; прием же гидрокарбоната натрия, напротив, ускоряет этот процесс и приводит к более раннему появлению максимальной концентрации индометацина в крови. Индометацин ограничивает диуретический эффект фуросемида, что также связано с ингибированием синтеза простагландинов, играющих существенную роль в механизме действия этого…


Кратковременное назначение (2…4 дня) глюкокортикоидов не вызывает заметных нарушений в функции организма, за исключением задержки жидкости в случае использования препаратов, обладающих минералокортикоидной активностью (преднизон, преднизолон). Поэтому у больных с отеком мозга, легких следует применять стероиды, не задерживающие жидкость,— дексаметазон, метилпреднизолон, триамцинолон. Длительное же назначение глюкокортикоидов часто сопровождается нежелательными эффектами, нередко — тяжелыми. При внимательном наблюдении…


Применяют азатиоприн (помимо онкологии) для лечения больных с ревматоидным артритом. Его эффективность сопоставима с таковой хингамина и препаратов золота. Его используют при неэффективности основных противоревматических средств медленного действия. Улучшение состояния больных развивается медлен но—через 10…12 нед. Длительность лечения индивидуальна. Нежелательные эффекты от применения препарата являются следствием торможения деления клеток и угнетения иммунитета. Прежде всего может…


Освобождающиеся компоненты коллагена могут стать аутоантигенами, которые «запускают» аутоаллергический процесс, приводящий к дальнейшему повреждению тканей сустава. К тому же коллаген и продукты его деградации активируют хемотаксис моноцитов и фибробластов, пролиферацию и миграцию клеток, освобождение простагландинов и монокинов, продукцию коллагеназы фибробластами и синовиальными клетками. Интерлейкин-1 активирует пролиферацию Т-лимфоцитов (в присутствии антигенов), фибробластов, продукцию лимфокина — интерлейкина-2…