Главная
Карта сайта
RSSСибазон (диазепам, седуксен, реланиум, валий)
Фармакодинамика
Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус.
Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к этому универсальному тормозному медиатору ЦНС. С усилением действия ГАМК на свои рецепторы и связаны перечисленные выше эффекты бензодиазепинов. Следует добавить, что ГАМК-позитивное действие бензодиазепинов лежит, по-видимому, и в основе тормозящего влияния их на полисинаптические спинальные проводящие пути, что способствует миорелаксации.
Фармакокинетика
Сибазон быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биоусвояемость равна 70… 100%. Пища снижает скорость всасывания, но не количество всосавшегося препарата. Максимальная концентрация в плазме крови создается у взрослых через 1 ч, у детей — через 15…30 мин. Второй пик концентрации сибазона наблюдается через 6… 12 ч после его приема. Считают, что он связан с кишечно-печеночной циркуляцией препарата.
Сибазон является наиболее хорошо растворимым в липидах бензодиазепином, поэтому лучше других представителей этой группы проникает в ткань мозга. Сибазон связан с белками плазмы крови на 97…99%, что ограничивает эффективность диализа в лечении острых отравлений препаратом. Даже нерезко выраженная гипоальбуминемия приводит к существенному возрастанию свободной фракции сибазона в крови и усилению его эффектов. При этом ускоряется биотрансформация препарата.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
При сильном психомоторном возбуждении, страхе препарат обычно вводят внутримышечно, в тех же дозах, которые указаны для внутривенного введения. Инъекции можно повторить 2 — 3 раза в день. Кроме сибазона, в детской практике используют и другие транквилизаторы из группы бензодиазепинов: хлозепид (хлордиа-зепоксид, элениум, либрий), нозепам (тазепам, оксазепам). Их фармакологическая характеристика, поведение в организме больного, показания и…
Выводится морфин в основном в виде метаболитов с мочой и калом: с последним выделяется в виде метаболитов, поступающих в просвет кишечника с желчью, 7…10% введенной дозы морфина. С мочой экскретируется в неизмененном виде 7…10% дозы, остальное количество (80…87%) — в виде метаболитов. При нарушениях локального кровотока, сердечной недостаточности, шоке существенно замедляется всасывание морфина при внутримышечном…
В педиатрической практике достаточно часто возникает задача лечения судорожного синдрома. Судороги у детей возникают значительно легче, чем у взрослых, из-за несовершенства тормозных процессов в структурах мозга. Судорожный синдром опасен не только тем отрицательным воздействием, которое судороги оказывают во время своего возникновения на сердечно-сосудистую, дыхательную и другие системы и органы, но и тем, что они могут…
При назначении морфина и его аналогов в качестве анальгетических средств (наиболее частое показание к применению) все эффекты наркотических анальгетиков, кроме анальгетического, описанные выше, являются нежелательными. Особое значение среди них имеют привыкание (формирование толерантности к опиатам), зависимость (наркомания) и угнетение дыхания. Два последних эффекта являются основными причинами ограниченного использования наркотических анальгетиков. Повторное введение терапевтических доз любого…
Пирацетам (ноотропил, пирамем) является родоначальником группы ноотропных средств и наиболее типичным ее представителем. Фармакодинамика Пирацетам — циклическое производное ГАМК, однако в организме человека в ГАМК не превращается и содержание ее в мозге не увеличивает. Так как многие фармакологические эффекты пирацетама аналогичны таковым ГАМК, его следует рассматривать как ГАМК-миметик. Пирацетам, подобно ГАМК, увеличивает энергетический потенциал нейронов…
