Главная
Карта сайта
RSSСибазон (диазепам, седуксен, реланиум, валий)
Фармакодинамика
Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус.
Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к этому универсальному тормозному медиатору ЦНС. С усилением действия ГАМК на свои рецепторы и связаны перечисленные выше эффекты бензодиазепинов. Следует добавить, что ГАМК-позитивное действие бензодиазепинов лежит, по-видимому, и в основе тормозящего влияния их на полисинаптические спинальные проводящие пути, что способствует миорелаксации.
Фармакокинетика
Сибазон быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биоусвояемость равна 70… 100%. Пища снижает скорость всасывания, но не количество всосавшегося препарата. Максимальная концентрация в плазме крови создается у взрослых через 1 ч, у детей — через 15…30 мин. Второй пик концентрации сибазона наблюдается через 6… 12 ч после его приема. Считают, что он связан с кишечно-печеночной циркуляцией препарата.
Сибазон является наиболее хорошо растворимым в липидах бензодиазепином, поэтому лучше других представителей этой группы проникает в ткань мозга. Сибазон связан с белками плазмы крови на 97…99%, что ограничивает эффективность диализа в лечении острых отравлений препаратом. Даже нерезко выраженная гипоальбуминемия приводит к существенному возрастанию свободной фракции сибазона в крови и усилению его эффектов. При этом ускоряется биотрансформация препарата.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Пирацетам (ноотропил, пирамем) является родоначальником группы ноотропных средств и наиболее типичным ее представителем. Фармакодинамика Пирацетам — циклическое производное ГАМК, однако в организме человека в ГАМК не превращается и содержание ее в мозге не увеличивает. Так как многие фармакологические эффекты пирацетама аналогичны таковым ГАМК, его следует рассматривать как ГАМК-миметик. Пирацетам, подобно ГАМК, увеличивает энергетический потенциал нейронов…
Из этой группы средств в неотложной педиатрии наиболее реально использовать гексенал, хлоралгидрат, а с целью профилактики фебрильных судорог — фенобарбитал. Гексенал является сильным противосудорожным препаратом, подавляющим судороги различной этиологии, выраженности и характера. Гексенал — производное барбитуровой кислоты, относится к средствам для общего неингаляционного наркоза. Купирование судорог происходит за счет глубокого угнетения гексеналом различных подкорковых и…
Абстинентный синдром — это своеобразный, чрезмерно выраженный синдром «отдачи» по отношению к фармакологическим эффектам морфина: ринорея, слезотечение, зевание, озноб, гусиная кожа, гипервентиляция, гипертермия, мидриаз, мышечные боли, рвота, диарея, тревожность, беспокойство, агрессивность. Количество и выраженность симптомов абстиненции зависят от степени зависимости. Они немедленно исчезают после введения наркотического анальгетика. Время возникновения, интенсивность и длительность синдрома отмены зависят…
Необходимо подчеркнуть, что пирацетам резко отличается от других психотропных средств отсутствием влияния на биоэлектрическую активность мозга, двигательные и эмоциональные реакций больных, отсутствием снотворного, аналгезирующего действия и способности потенцировать эффекты средств, воз действующих на возбудимость центральной нервной системы, а также отсутствием влияния на периферическую нервную систему. Фармакокинетика пирацетама изучена не полностью. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного…
Он противопоказан при нарушениях выделительной функции почек, сепсисе, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадках, гипоксии, резко выраженных нарушениях кровообращения. Гексенал выпускают в стеклянных, герметически закрытых флаконах, содержащих 1 г препарата. Применяют его ректально (0,5 мл/кг 10 % раствора), внутримышечно (5 % раствор, 25 мг/кг до 5 лет, старше 5 лет 15…20 мг/кг, но не более 500 мг)…
