Сибазон (диазепам, седуксен, реланиум, валий)

Фармакодинамика

Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус.

Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к этому универсальному тормозному медиатору ЦНС. С усилением действия ГАМК на свои рецепторы и связаны перечисленные выше эффекты бензодиазепинов. Следует добавить, что ГАМК-позитивное действие бензодиазепинов лежит, по-видимому, и в основе тормозящего влияния их на полисинаптические спинальные проводящие пути, что способствует миорелаксации.

Фармакокинетика

Сибазон быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биоусвояемость равна 70… 100%. Пища снижает скорость всасывания, но не количество всосавшегося препарата. Максимальная концентрация в плазме крови создается у взрослых через 1 ч, у детей — через 15…30 мин. Второй пик концентрации сибазона наблюдается через 6… 12 ч после его приема. Считают, что он связан с кишечно-печеночной циркуляцией препарата.

Сибазон является наиболее хорошо растворимым в липидах бензодиазепином, поэтому лучше других представителей этой группы проникает в ткань мозга. Сибазон связан с белками плазмы крови на 97…99%, что ограничивает эффективность диализа в лечении острых отравлений препаратом. Даже нерезко выраженная гипоальбуминемия приводит к существенному возрастанию свободной фракции сибазона в крови и усилению его эффектов. При этом ускоряется биотрансформация препарата.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…


Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков. Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению…


У детей транквилизаторы применяют при невротических со стояниях, связанных с посещением медицинских и детских учреждений, при подготовке к различным диагностическим и лечебным манипуляциям и хирургическим операциям, в послеоперационном периоде, при повышенной возбудимости, нарушениях сна, психосоматических заболеваниях (язвенная и гипертоническая болезнь), для лечения заикания, энуреза, экземы, нейродермита, диэнцефальных кризов, вегетососудистой дистонии, судорожных со стояний, спастичности мышц….


Морфин и его аналоги повышают тонус желчного пузыря, способствуют развитию спазма сфинктера Одди. В результате нарушается отток желчи в двенадцатиперстную кишку, возможны билиарный и панкреатический рефлюкс и увеличение уровня амилазы и липазы в крови. Влияние наркотических анальгетиков на желудочно-кишечный тракт относят в основном за счет повышения ими активности нейронов центра блуждающего нерва и в меньшей…


Сибазон, как и все бензодиазепины, переносится хорошо, однако у некоторых больных возможно развитие сонливости, легких головокружений, нарушений походки, кожного зуда, тошноты, запоров. Иногда в начале лечения может наблюдаться возбуждение. Формы выпуска, дозы и резким использования. Сибазон выпускают в таблетках по 0,001; 0,002 и 0,005 г. Седуксен (ВНР) выпускают в таблетках 0,001; 0,005 и 0,01 г…