Сибазон (диазепам, седуксен, реланиум, валий)

Фармакодинамика

Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус.

Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к этому универсальному тормозному медиатору ЦНС. С усилением действия ГАМК на свои рецепторы и связаны перечисленные выше эффекты бензодиазепинов. Следует добавить, что ГАМК-позитивное действие бензодиазепинов лежит, по-видимому, и в основе тормозящего влияния их на полисинаптические спинальные проводящие пути, что способствует миорелаксации.

Фармакокинетика

Сибазон быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биоусвояемость равна 70… 100%. Пища снижает скорость всасывания, но не количество всосавшегося препарата. Максимальная концентрация в плазме крови создается у взрослых через 1 ч, у детей — через 15…30 мин. Второй пик концентрации сибазона наблюдается через 6… 12 ч после его приема. Считают, что он связан с кишечно-печеночной циркуляцией препарата.

Сибазон является наиболее хорошо растворимым в липидах бензодиазепином, поэтому лучше других представителей этой группы проникает в ткань мозга. Сибазон связан с белками плазмы крови на 97…99%, что ограничивает эффективность диализа в лечении острых отравлений препаратом. Даже нерезко выраженная гипоальбуминемия приводит к существенному возрастанию свободной фракции сибазона в крови и усилению его эффектов. При этом ускоряется биотрансформация препарата.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Пирацетам (ноотропил, пирамем) является родоначальником группы ноотропных средств и наиболее типичным ее представителем. Фармакодинамика Пирацетам — циклическое производное ГАМК, однако в организме человека в ГАМК не превращается и содержание ее в мозге не увеличивает. Так как многие фармакологические эффекты пирацетама аналогичны таковым ГАМК, его следует рассматривать как ГАМК-миметик. Пирацетам, подобно ГАМК, увеличивает энергетический потенциал нейронов…


Из этой группы средств в неотложной педиатрии наиболее реально использовать гексенал, хлоралгидрат, а с целью профилактики фебрильных судорог — фенобарбитал. Гексенал является сильным противосудорожным препаратом, подавляющим судороги различной этиологии, выраженности и характера. Гексенал — производное барбитуровой кислоты, относится к средствам для общего неингаляционного наркоза. Купирование судорог происходит за счет глубокого угнетения гексеналом различных подкорковых и…


Абстинентный синдром — это своеобразный, чрезмерно выраженный синдром «отдачи» по отношению к фармакологическим эффектам морфина: ринорея, слезотечение, зевание, озноб, гусиная кожа, гипервентиляция, гипертермия, мидриаз, мышечные боли, рвота, диарея, тревожность, беспокойство, агрессивность. Количество и выраженность симптомов абстиненции зависят от степени зависимости. Они немедленно исчезают после введения наркотического анальгетика. Время возникновения, интенсивность и длительность синдрома отмены зависят…


Необходимо подчеркнуть, что пирацетам резко отличается от других психотропных средств отсутствием влияния на биоэлектрическую активность мозга, двигательные и эмоциональные реакций больных, отсутствием снотворного, аналгезирующего действия и способности потенцировать эффекты средств, воз действующих на возбудимость центральной нервной системы, а также отсутствием влияния на периферическую нервную систему. Фармакокинетика пирацетама изучена не полностью. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного…


Он противопоказан при нарушениях выделительной функции почек, сепсисе, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадках, гипоксии, резко выраженных нарушениях кровообращения. Гексенал выпускают в стеклянных, герметически закрытых флаконах, содержащих 1 г препарата. Применяют его ректально (0,5 мл/кг 10 % раствора), внутримышечно (5 % раствор, 25 мг/кг до 5 лет, старше 5 лет 15…20 мг/кг, но не более 500 мг)…