Сибазон (диазепам, седуксен, реланиум, валий)

Фармакодинамика

Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус.

Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к этому универсальному тормозному медиатору ЦНС. С усилением действия ГАМК на свои рецепторы и связаны перечисленные выше эффекты бензодиазепинов. Следует добавить, что ГАМК-позитивное действие бензодиазепинов лежит, по-видимому, и в основе тормозящего влияния их на полисинаптические спинальные проводящие пути, что способствует миорелаксации.

Фармакокинетика

Сибазон быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биоусвояемость равна 70… 100%. Пища снижает скорость всасывания, но не количество всосавшегося препарата. Максимальная концентрация в плазме крови создается у взрослых через 1 ч, у детей — через 15…30 мин. Второй пик концентрации сибазона наблюдается через 6… 12 ч после его приема. Считают, что он связан с кишечно-печеночной циркуляцией препарата.

Сибазон является наиболее хорошо растворимым в липидах бензодиазепином, поэтому лучше других представителей этой группы проникает в ткань мозга. Сибазон связан с белками плазмы крови на 97…99%, что ограничивает эффективность диализа в лечении острых отравлений препаратом. Даже нерезко выраженная гипоальбуминемия приводит к существенному возрастанию свободной фракции сибазона в крови и усилению его эффектов. При этом ускоряется биотрансформация препарата.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Пантогам (кальциевая соль D-( + )-гомопантотеновой кислоты) можно рассматривать как видоизмененную молекулу пантотеновой кислоты, в которой остаток (3-аланина заменен на остаток ГАМК. Пантогам, вмешиваясь в обменные процессы, повышает устойчивость к гипоксии, стимулирует умственную деятельность и физическую работоспособность, тормозит повышенную моторную возбудимость. У пантогама выявлено наличие противоэпилептического и анальгетического действия, он удлиняет эффекты барбитуратов, не влияет…


Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон), как и все бензодиазепины, оказывает транквилизирующее, мышечно-расслабляющее, противосудорожное и седативное действие. Отличительной особенностью нитразепама является его более сильное, чем у других бензодиазепинов, снотворное действие, обусловленное, как, по-видимому, и другие эффекты бензодиазепинов, ГАМК-позитивным эффектом нитразепама. Фармакокинетика Нитразепам хорошо всасывается после приема внутрь, тем не менее его биоусвояемость колеблется от 53 до…


Пиридитол (энцефабол, пиритинол, пиритиоксин) представляет собой две молекулы пиридоксина (витамина В6), соединенных дисульфидным мостиком. Необходимо сразу подчеркнуть, что В6-витаминной активностью препарат не только обладает, но может быть антагонистом витамина В6. Пиридитол активирует процессы обмена в ЦНС, способствует поступлению глюкозы в ткань мозга и ее утилизации, снижает образование молочной кислоты, улучшает использование жирных кислот и аминокислот…


Аналгезирующий эффект, т. е. уменьшение или устранение чувства боли, могут вызывать лекарственные вещества, относящиеся к разным группам фармакологических средств: препараты, применяемые для наркоза, местно-анестезирующие средства, спазмолитики, как миотропного действия, так и влияющие на функцию медиаторных систем (например, холинолитики группы атропина). К собственно аналгезирующим средствам относятся наркотические анальгетики группы морфина и ненаркотические анальгетики (противовоспалительные, жаропонижающие) —…


Ацефен (аналукс, церутил, меклофеноксат, центрофеноксин) — производное диметилами-ноэтанола — способствует синтезу и накоплению холина в центральной нервной системе, включению его в синтез ацетилхолина, фосфолипидов (в том числе клеточных мембран нейронов). В связи с этим ацефен активирует обменные процессы, улучшает синаптическое проведение, консолидацию памяти, умеренно стимулирует центральную нервную систему. Применяют ацефен при астенических состояниях ЦНС, при…