Главная
Карта сайта
RSSМорфин (Фармакокинетика)
Все морфиноподобные анальгетики хорошо всасываются при приеме внутрь, однако биоусвояемость морфина равна лишь 20…30%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении с кровью после всасывания в желудочно-кишечном тракте.
Окислительное деалкилирование морфина возможно, но не обязательно как первый этап инактивации препарата. Главную роль в печеночном клиренсе морфина играет образование парных эфиров с глюкуроновой кислотой. В связи с тем, что активность глюкуронидазы подвержена выраженным индивидуальным колебаниям, биоусвояемость морфина также существенно варьирует у разных индивидуумов и трудно предсказуема. Как и для всех лекарственных веществ, быстро биотрансформирующихся в печени, интенсивность печеночного кровотока играет большую роль в скорости и степени элиминации морфина.
Значительное нарушение инактивации морфина и его кумуляция возможны при цирротических изменениях в печени. Морфин быстро покидает кровеносное русло, перераспределяясь в паренхиматозные органы (печень, почки, легкие, селезенка) и в скелетные мышцы. Последние являются основным резервуаром морфина, так как их масса значительно превосходит массу паренхиматозных органов, хотя концентрация препарата в мышцах меньше, чем в этих органах.
Через 24 ч после введения однократной дозы морфина его уже почти нет в органах и тканях. Концентрация наркотических анальгетиков в ткани мозга ниже, чем в скелетных мышцах и паренхиматозных органах, однако вследствие описанного выше механизма действия именно центральная нервная система является главной мишенью действия морфиноподобных соединений.
В крови морфин связан с белками на 35%, объем распределения его велик и равен у взрослых 3…4 л/кг, что подтверждает факт интенсивного перераспределения препарата из крови в ткани. Период полувыведения морфина из крови взрослых составляет 1,9…3,1 ч.
Несущественно отличается t1/2 у детей в возрасте 1…10 нед: средний показатель составляет в этой группе 3,9 ч (инфузия морфина со скоростью 20… 100 мкг/(кг*ч), в первую неделю жизни — 6,8 ч. Клиренс морфина у детей до 7 дней составляет 6,3 мл/(мин • кг), объем распределения — 3,4 л/кг; у детей до 10 нед эти параметры равны соответственно 23,8 мл/(мин*кг) и 5,15 л/кг.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Сибазон, как и все бензодиазепины, переносится хорошо, однако у некоторых больных возможно развитие сонливости, легких головокружений, нарушений походки, кожного зуда, тошноты, запоров. Иногда в начале лечения может наблюдаться возбуждение. Формы выпуска, дозы и резким использования. Сибазон выпускают в таблетках по 0,001; 0,002 и 0,005 г. Седуксен (ВНР) выпускают в таблетках 0,001; 0,005 и 0,01 г…
Выводится морфин в основном в виде метаболитов с мочой и калом: с последним выделяется в виде метаболитов, поступающих в просвет кишечника с желчью, 7…10% введенной дозы морфина. С мочой экскретируется в неизмененном виде 7…10% дозы, остальное количество (80…87%) — в виде метаболитов. При нарушениях локального кровотока, сердечной недостаточности, шоке существенно замедляется всасывание морфина при внутримышечном…
При сильном психомоторном возбуждении, страхе препарат обычно вводят внутримышечно, в тех же дозах, которые указаны для внутривенного введения. Инъекции можно повторить 2 — 3 раза в день. Кроме сибазона, в детской практике используют и другие транквилизаторы из группы бензодиазепинов: хлозепид (хлордиа-зепоксид, элениум, либрий), нозепам (тазепам, оксазепам). Их фармакологическая характеристика, поведение в организме больного, показания и…
При назначении морфина и его аналогов в качестве анальгетических средств (наиболее частое показание к применению) все эффекты наркотических анальгетиков, кроме анальгетического, описанные выше, являются нежелательными. Особое значение среди них имеют привыкание (формирование толерантности к опиатам), зависимость (наркомания) и угнетение дыхания. Два последних эффекта являются основными причинами ограниченного использования наркотических анальгетиков. Повторное введение терапевтических доз любого…
Пирацетам (ноотропил, пирамем) является родоначальником группы ноотропных средств и наиболее типичным ее представителем. Фармакодинамика Пирацетам — циклическое производное ГАМК, однако в организме человека в ГАМК не превращается и содержание ее в мозге не увеличивает. Так как многие фармакологические эффекты пирацетама аналогичны таковым ГАМК, его следует рассматривать как ГАМК-миметик. Пирацетам, подобно ГАМК, увеличивает энергетический потенциал нейронов…
