Главная
Карта сайта
RSSМорфин (Фармакокинетика)
Все морфиноподобные анальгетики хорошо всасываются при приеме внутрь, однако биоусвояемость морфина равна лишь 20…30%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении с кровью после всасывания в желудочно-кишечном тракте.
Окислительное деалкилирование морфина возможно, но не обязательно как первый этап инактивации препарата. Главную роль в печеночном клиренсе морфина играет образование парных эфиров с глюкуроновой кислотой. В связи с тем, что активность глюкуронидазы подвержена выраженным индивидуальным колебаниям, биоусвояемость морфина также существенно варьирует у разных индивидуумов и трудно предсказуема. Как и для всех лекарственных веществ, быстро биотрансформирующихся в печени, интенсивность печеночного кровотока играет большую роль в скорости и степени элиминации морфина.
Значительное нарушение инактивации морфина и его кумуляция возможны при цирротических изменениях в печени. Морфин быстро покидает кровеносное русло, перераспределяясь в паренхиматозные органы (печень, почки, легкие, селезенка) и в скелетные мышцы. Последние являются основным резервуаром морфина, так как их масса значительно превосходит массу паренхиматозных органов, хотя концентрация препарата в мышцах меньше, чем в этих органах.
Через 24 ч после введения однократной дозы морфина его уже почти нет в органах и тканях. Концентрация наркотических анальгетиков в ткани мозга ниже, чем в скелетных мышцах и паренхиматозных органах, однако вследствие описанного выше механизма действия именно центральная нервная система является главной мишенью действия морфиноподобных соединений.
В крови морфин связан с белками на 35%, объем распределения его велик и равен у взрослых 3…4 л/кг, что подтверждает факт интенсивного перераспределения препарата из крови в ткани. Период полувыведения морфина из крови взрослых составляет 1,9…3,1 ч.
Несущественно отличается t1/2 у детей в возрасте 1…10 нед: средний показатель составляет в этой группе 3,9 ч (инфузия морфина со скоростью 20… 100 мкг/(кг*ч), в первую неделю жизни — 6,8 ч. Клиренс морфина у детей до 7 дней составляет 6,3 мл/(мин • кг), объем распределения — 3,4 л/кг; у детей до 10 нед эти параметры равны соответственно 23,8 мл/(мин*кг) и 5,15 л/кг.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Необходимо подчеркнуть, что пирацетам резко отличается от других психотропных средств отсутствием влияния на биоэлектрическую активность мозга, двигательные и эмоциональные реакций больных, отсутствием снотворного, аналгезирующего действия и способности потенцировать эффекты средств, воз действующих на возбудимость центральной нервной системы, а также отсутствием влияния на периферическую нервную систему. Фармакокинетика пирацетама изучена не полностью. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного…
Из этой группы средств в неотложной педиатрии наиболее реально использовать гексенал, хлоралгидрат, а с целью профилактики фебрильных судорог — фенобарбитал. Гексенал является сильным противосудорожным препаратом, подавляющим судороги различной этиологии, выраженности и характера. Гексенал — производное барбитуровой кислоты, относится к средствам для общего неингаляционного наркоза. Купирование судорог происходит за счет глубокого угнетения гексеналом различных подкорковых и…
Психическая зависимость подкрепляется затем формирующейся физической зависимостью. Основой возникновения психической зависимости являются описанная выше эйфория, седативный эффект и индифферентное отношение к бес покоящим человека воздействиям внешней среды. Кроме того, повторное введение морфина вызывает ощущения в брюшной полости, напоминающие таковые при интенсивном оргазме. У ребенка, рожденного женщиной-наркоманкой, в первые часы после родов может развиться абстинентный синдром….
Прием пирацетама может осложняться появлением раздражительности, расстройств сна, диспепсических явлений. У детей, особенно с умственной отсталостью, возможно появление суетливости, беспокойства, двигательной расторможенности, неконцентрируемости внимания, неуравновешенности. Эти явления исчезают после снижения дозы или отмены препарата. Формы выпуска, дозы и режимы введения Пирацетам выпускают в капсулах по 0,4 г; в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,2 г; в…
Он противопоказан при нарушениях выделительной функции почек, сепсисе, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадках, гипоксии, резко выраженных нарушениях кровообращения. Гексенал выпускают в стеклянных, герметически закрытых флаконах, содержащих 1 г препарата. Применяют его ректально (0,5 мл/кг 10 % раствора), внутримышечно (5 % раствор, 25 мг/кг до 5 лет, старше 5 лет 15…20 мг/кг, но не более 500 мг)…
