Сибазон (Объём распределения)

Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч.

Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики, зависящую от биотрансформации препарата в печени, равен у новорожденных детей 22…46 ч, у детей первого года жизни — 10…12 ч, у детей от 1 до 15 лет — 15…21 ч, а у взрослых — 24…48 ч (в среднем — 1,5 сут).

В связи с такой длительностью периода полувыведения сибазона взрослым его суточную дозу можно вводить в 1 — 2 приема, однако для более равномер ного поддержания стабильной концентрации препарата в ЦНС его назначают 2 — 3 раза в день, что особенно целесообразно у детей первых лет жизни. Сибазон медленно биотрансформируется в печени, подвергаясь вначале деметилированию с образованием активного метаболита препарата, а затем гидроксилированию.

Тяжелые заболевания печени мо гут увеличить период полувыведения сибазона, он больше в 3 — 5 раз у недоношенных ново рожденных, чем у доношенных. Препарат почти полностью выводится с мочой в виде метаболитов, поэтому заболевания почек не влияют на элиминацию самого сибазона.

Сибазон легко проникает через плаценту, особенно при введении его женщине на поздних сроках беременности или во время родов. У плодов и новорожденных элиминация препарата замедлена, поэтому его рекомендуют вводить беременным и роженицам крайне осторожно.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Аминалон (гаммалон, ганеврин) является синтетическим препаратом ГАМК — универсального тормозного медиатора ЦНС, также оказывающего существенное влияние на процессы обмена в ткани мозга. При введении в организм ГАМК через гематоэнцефалический барьер не проникает, однако способна увеличивать мозговое кровообращение, в результате чего улучшаются мышление, память, подвижность нервных процессов. Аминалон ускоряет ликвидацию последствий нарушения мозгового кровообращения, ослабляет вестибулярные…


Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими…


Отличается от морфина значительно более слабым сродством к «опиатным» рецепторам. Анальгетический эффект кодеина слабо выражен; не исключено, что этот эффект обусловлен действием не самого кодеина, а морфина, в который превращается около 10% введенной дозы кодеина. Отличие кодеина от морфина состоит также в более медленной биотрансформации первого в печени. Вследствие этого инактивация кодеина при первом прохождении…


Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2…


Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…