Главная
Карта сайта
RSSСибазон (Объём распределения)
Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч.
Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики, зависящую от биотрансформации препарата в печени, равен у новорожденных детей 22…46 ч, у детей первого года жизни — 10…12 ч, у детей от 1 до 15 лет — 15…21 ч, а у взрослых — 24…48 ч (в среднем — 1,5 сут).
В связи с такой длительностью периода полувыведения сибазона взрослым его суточную дозу можно вводить в 1 — 2 приема, однако для более равномер ного поддержания стабильной концентрации препарата в ЦНС его назначают 2 — 3 раза в день, что особенно целесообразно у детей первых лет жизни. Сибазон медленно биотрансформируется в печени, подвергаясь вначале деметилированию с образованием активного метаболита препарата, а затем гидроксилированию.
Тяжелые заболевания печени мо гут увеличить период полувыведения сибазона, он больше в 3 — 5 раз у недоношенных ново рожденных, чем у доношенных. Препарат почти полностью выводится с мочой в виде метаболитов, поэтому заболевания почек не влияют на элиминацию самого сибазона.
Сибазон легко проникает через плаценту, особенно при введении его женщине на поздних сроках беременности или во время родов. У плодов и новорожденных элиминация препарата замедлена, поэтому его рекомендуют вводить беременным и роженицам крайне осторожно.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Баклофен (лиоресал) отличается от фени бута наличием атома хлора в параположении фенильного радикала. Его только условно можно относить к группе ноотропов, учитывая структурное сходство с ГАМК и фенибутом. Основное значение препарата состоит в его способности уменьшать спастичность, мышечное напряжение, причем главным образом спинального происхождения. Баклофен оказывает также аналгезирующее действие. Этот своеобразный центральный миорелаксант хорошо всасывается…
Наиболее часто детям назначают при, на рушениях сна производные бензодиазепина, так как они в наименьшей степени по сравнению с другими препаратами нарушают структуру сна, приближая лекарственный сон к физиологическому. Кроме описанных выше бензодиазепинов (сибазон, хлозепид, нозепам), у детей в качестве снотворного средства применяют нитразепам. Барбитураты, в частности только что охарактеризованный фенобарбитал, редко используют в педиатрической…
Пантогам (кальциевая соль D-( + )-гомопантотеновой кислоты) можно рассматривать как видоизмененную молекулу пантотеновой кислоты, в которой остаток (3-аланина заменен на остаток ГАМК. Пантогам, вмешиваясь в обменные процессы, повышает устойчивость к гипоксии, стимулирует умственную деятельность и физическую работоспособность, тормозит повышенную моторную возбудимость. У пантогама выявлено наличие противоэпилептического и анальгетического действия, он удлиняет эффекты барбитуратов, не влияет…
Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон), как и все бензодиазепины, оказывает транквилизирующее, мышечно-расслабляющее, противосудорожное и седативное действие. Отличительной особенностью нитразепама является его более сильное, чем у других бензодиазепинов, снотворное действие, обусловленное, как, по-видимому, и другие эффекты бензодиазепинов, ГАМК-позитивным эффектом нитразепама. Фармакокинетика Нитразепам хорошо всасывается после приема внутрь, тем не менее его биоусвояемость колеблется от 53 до…
Пиридитол (энцефабол, пиритинол, пиритиоксин) представляет собой две молекулы пиридоксина (витамина В6), соединенных дисульфидным мостиком. Необходимо сразу подчеркнуть, что В6-витаминной активностью препарат не только обладает, но может быть антагонистом витамина В6. Пиридитол активирует процессы обмена в ЦНС, способствует поступлению глюкозы в ткань мозга и ее утилизации, снижает образование молочной кислоты, улучшает использование жирных кислот и аминокислот…
