Сибазон (Объём распределения)

Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч.

Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики, зависящую от биотрансформации препарата в печени, равен у новорожденных детей 22…46 ч, у детей первого года жизни — 10…12 ч, у детей от 1 до 15 лет — 15…21 ч, а у взрослых — 24…48 ч (в среднем — 1,5 сут).

В связи с такой длительностью периода полувыведения сибазона взрослым его суточную дозу можно вводить в 1 — 2 приема, однако для более равномер ного поддержания стабильной концентрации препарата в ЦНС его назначают 2 — 3 раза в день, что особенно целесообразно у детей первых лет жизни. Сибазон медленно биотрансформируется в печени, подвергаясь вначале деметилированию с образованием активного метаболита препарата, а затем гидроксилированию.

Тяжелые заболевания печени мо гут увеличить период полувыведения сибазона, он больше в 3 — 5 раз у недоношенных ново рожденных, чем у доношенных. Препарат почти полностью выводится с мочой в виде метаболитов, поэтому заболевания почек не влияют на элиминацию самого сибазона.

Сибазон легко проникает через плаценту, особенно при введении его женщине на поздних сроках беременности или во время родов. У плодов и новорожденных элиминация препарата замедлена, поэтому его рекомендуют вводить беременным и роженицам крайне осторожно.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

При сильном психомоторном возбуждении, страхе препарат обычно вводят внутримышечно, в тех же дозах, которые указаны для внутривенного введения. Инъекции можно повторить 2 — 3 раза в день. Кроме сибазона, в детской практике используют и другие транквилизаторы из группы бензодиазепинов: хлозепид (хлордиа-зепоксид, элениум, либрий), нозепам (тазепам, оксазепам). Их фармакологическая характеристика, поведение в организме больного, показания и…


Выводится морфин в основном в виде метаболитов с мочой и калом: с последним выделяется в виде метаболитов, поступающих в просвет кишечника с желчью, 7…10% введенной дозы морфина. С мочой экскретируется в неизмененном виде 7…10% дозы, остальное количество (80…87%) — в виде метаболитов. При нарушениях локального кровотока, сердечной недостаточности, шоке существенно замедляется всасывание морфина при внутримышечном…


В педиатрической практике достаточно часто возникает задача лечения судорожного синдрома. Судороги у детей возникают значительно легче, чем у взрослых, из-за несовершенства тормозных процессов в структурах мозга. Судорожный синдром опасен не только тем отрицательным воздействием, которое судороги оказывают во время своего возникновения на сердечно-сосудистую, дыхательную и другие системы и органы, но и тем, что они могут…


При назначении морфина и его аналогов в качестве анальгетических средств (наиболее частое показание к применению) все эффекты наркотических анальгетиков, кроме анальгетического, описанные выше, являются нежелательными. Особое значение среди них имеют привыкание (формирование толерантности к опиатам), зависимость (наркомания) и угнетение дыхания. Два последних эффекта являются основными причинами ограниченного использования наркотических анальгетиков. Повторное введение терапевтических доз любого…


Пирацетам (ноотропил, пирамем) является родоначальником группы ноотропных средств и наиболее типичным ее представителем. Фармакодинамика Пирацетам — циклическое производное ГАМК, однако в организме человека в ГАМК не превращается и содержание ее в мозге не увеличивает. Так как многие фармакологические эффекты пирацетама аналогичны таковым ГАМК, его следует рассматривать как ГАМК-миметик. Пирацетам, подобно ГАМК, увеличивает энергетический потенциал нейронов…