Сибазон (Объём распределения)
Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч.
Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики, зависящую от биотрансформации препарата в печени, равен у новорожденных детей 22…46 ч, у детей первого года жизни — 10…12 ч, у детей от 1 до 15 лет — 15…21 ч, а у взрослых — 24…48 ч (в среднем — 1,5 сут).
В связи с такой длительностью периода полувыведения сибазона взрослым его суточную дозу можно вводить в 1 — 2 приема, однако для более равномер ного поддержания стабильной концентрации препарата в ЦНС его назначают 2 — 3 раза в день, что особенно целесообразно у детей первых лет жизни. Сибазон медленно биотрансформируется в печени, подвергаясь вначале деметилированию с образованием активного метаболита препарата, а затем гидроксилированию.
Тяжелые заболевания печени мо гут увеличить период полувыведения сибазона, он больше в 3 — 5 раз у недоношенных ново рожденных, чем у доношенных. Препарат почти полностью выводится с мочой в виде метаболитов, поэтому заболевания почек не влияют на элиминацию самого сибазона.
Сибазон легко проникает через плаценту, особенно при введении его женщине на поздних сроках беременности или во время родов. У плодов и новорожденных элиминация препарата замедлена, поэтому его рекомендуют вводить беременным и роженицам крайне осторожно.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Необходимо подчеркнуть, что пирацетам резко отличается от других психотропных средств отсутствием влияния на биоэлектрическую активность мозга, двигательные и эмоциональные реакций больных, отсутствием снотворного, аналгезирующего действия и способности потенцировать эффекты средств, воз действующих на возбудимость центральной нервной системы, а также отсутствием влияния на периферическую нервную систему. Фармакокинетика пирацетама изучена не полностью. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного…
Он противопоказан при нарушениях выделительной функции почек, сепсисе, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадках, гипоксии, резко выраженных нарушениях кровообращения. Гексенал выпускают в стеклянных, герметически закрытых флаконах, содержащих 1 г препарата. Применяют его ректально (0,5 мл/кг 10 % раствора), внутримышечно (5 % раствор, 25 мг/кг до 5 лет, старше 5 лет 15…20 мг/кг, но не более 500 мг)…
Психическая зависимость подкрепляется затем формирующейся физической зависимостью. Основой возникновения психической зависимости являются описанная выше эйфория, седативный эффект и индифферентное отношение к бес покоящим человека воздействиям внешней среды. Кроме того, повторное введение морфина вызывает ощущения в брюшной полости, напоминающие таковые при интенсивном оргазме. У ребенка, рожденного женщиной-наркоманкой, в первые часы после родов может развиться абстинентный синдром….
Прием пирацетама может осложняться появлением раздражительности, расстройств сна, диспепсических явлений. У детей, особенно с умственной отсталостью, возможно появление суетливости, беспокойства, двигательной расторможенности, неконцентрируемости внимания, неуравновешенности. Эти явления исчезают после снижения дозы или отмены препарата. Формы выпуска, дозы и режимы введения Пирацетам выпускают в капсулах по 0,4 г; в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,2 г; в…
Фенобарбитал (люминал) не может использоваться в отечественной педиатрической практике в качестве противосудорожного препарата, так как отсутствуют его инъекционные лекарственные формы. Тем не менее широкое применение фенобарбитала у детей до 3…5 лет для профилактики фебрильных судорог, назначение препарата внутрь при судорожном синдроме легкой степени выраженности делают необходимым рассмотрение его клинико-фармакологической характеристики. Кроме того, фенобарбитал используется в…
