Морфин (Угнетение дыхания)
Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков.
Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению секрета в дыхательных путях, обструкции их и формированию ателектазов. Наркотические анальгетики могут способствовать стимуляции нейронов хеморецепторной триггерной (пусковой) зоны ствола мозга, вызывая тошноту и рвоту. Сам рвотный центр морфин угнетает, поэтому повторное введение морфина не вызывает рвоту, не эффективны и рвотные средства, вводимые на фоне морфина.
Наркотические анальгетики стимулируют освобождение антидиуретического гормона, пролактина и соматотропина, но задерживают освобождение лютеинизирующего гормона. Все описанные выше эффекты наркотических анальгетиков уменьшаются при повторном введении одной и той же дозы препаратов, иллюстрируя характерный для морфиноподобных веществ феномен привыкания.
Практически не развивается толерантность к стимулирующему действию морфина на центр глазодвигательного нерва. Результатом этого эффекта наркотических анальгетиков является сужение зрачка, что используется для диагностики передозировки опиатов, так как даже у очень устойчивых к их действию наркоманов миоз все равно развивается.
По-разному влияют наркотические анальгетики на различные отделы желудочно-кишечного тракта: перистальтика желудка уменьшается, а тонус его гладкой мускулатуры возрастает, особенно в центральной части. Секреция соляной кислоты снижается. Возрастает тонус тонкого кишечника, возникают периодические спазмы, хотя амплитуда сокращений тонкого кишечника (неперистальтических) снижается. Уменьшаются перистальтические сокращения толстого кишечника, тонус его мускулатуры возрастает. Замедляется прохождение каловых масс, возрастает всасывание воды из них, что ведет к запорам.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…
Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…
Налорфин (анторфин) — структурный аналог морфина, являющийся специфическим антаго нистом наркотических анальгетиков, с которыми он конкурирует за связывание с энкефалиновыми («опиатными») рецепторами. Вытесняя из связи с рецепторами морфин и морфиноподобные препараты, налорфин уменьшает вызываемые ими аналгезию, угнетение дыхания, влияние на гладкую мускулатуру и др. Налорфин, как описанный ранее пентазоцин, является не только антагонистом, но и…
Баклофен (лиоресал) отличается от фени бута наличием атома хлора в параположении фенильного радикала. Его только условно можно относить к группе ноотропов, учитывая структурное сходство с ГАМК и фенибутом. Основное значение препарата состоит в его способности уменьшать спастичность, мышечное напряжение, причем главным образом спинального происхождения. Баклофен оказывает также аналгезирующее действие. Этот своеобразный центральный миорелаксант хорошо всасывается…
Фенобарбитал усиливает действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков, нейролептиков и транквилизаторов. Индукция микросомальных ферментов печени повышает биотрансформацию совместно назначаемых с фенобарбита лом лекарственных средств; их эффект может быть ослабленным и менее продолжительным. Это касается, например, антикоагулянтов группы кумарина, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, витамина D, противоэпилептических средств и др. Ингибиторы МАО, натрия вальпроат (конвулекс) замедляют…