Морфин (Угнетение дыхания)
Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков.
Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению секрета в дыхательных путях, обструкции их и формированию ателектазов. Наркотические анальгетики могут способствовать стимуляции нейронов хеморецепторной триггерной (пусковой) зоны ствола мозга, вызывая тошноту и рвоту. Сам рвотный центр морфин угнетает, поэтому повторное введение морфина не вызывает рвоту, не эффективны и рвотные средства, вводимые на фоне морфина.
Наркотические анальгетики стимулируют освобождение антидиуретического гормона, пролактина и соматотропина, но задерживают освобождение лютеинизирующего гормона. Все описанные выше эффекты наркотических анальгетиков уменьшаются при повторном введении одной и той же дозы препаратов, иллюстрируя характерный для морфиноподобных веществ феномен привыкания.
Практически не развивается толерантность к стимулирующему действию морфина на центр глазодвигательного нерва. Результатом этого эффекта наркотических анальгетиков является сужение зрачка, что используется для диагностики передозировки опиатов, так как даже у очень устойчивых к их действию наркоманов миоз все равно развивается.
По-разному влияют наркотические анальгетики на различные отделы желудочно-кишечного тракта: перистальтика желудка уменьшается, а тонус его гладкой мускулатуры возрастает, особенно в центральной части. Секреция соляной кислоты снижается. Возрастает тонус тонкого кишечника, возникают периодические спазмы, хотя амплитуда сокращений тонкого кишечника (неперистальтических) снижается. Уменьшаются перистальтические сокращения толстого кишечника, тонус его мускулатуры возрастает. Замедляется прохождение каловых масс, возрастает всасывание воды из них, что ведет к запорам.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Латинский глагол «tranquillare» означает — делать спокойным, безмятежным. У транквилизаторов, кроме основного транквилизирующего действия, есть еще седативный (общеугнетающий, снотворный), миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Если три последних эффекта могут проявиться у практически любого, вполне здорового человека, то транквилизирующий эффект (уменьшение тревоги, тревожного ожидания, напряженности, страха — невротических по своему происхождению) возникает только при наличии соответствующего невротического…
Эффекты, вызываемые морфином и его естественными и синтетическими структурными аналогами, обусловлены действием наркотических анальгетиков главным образом на центральную и (в меньшей степени) периферическую нервную систему. В нервной системе выявлены специфические «опиатные» рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики. От того, какой препарат введен, на какие типы «опиатных» рецепторов он оказывает преимущественное действие, какова лока…
Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…
Морфин и его аналоги, возбуждая «опиатные» (точнее «энкефалиновые») рецепторы, во-первых, активируют антиноцицептивную систему, а, во-вторых, имитируют тормозное воздействие антиноцицептивной системы на систему боли. Одним из важнейших результатов такого действия является повышение порога болевой реакции. Возбуждая энкефалиновые рецепторы в других структурах мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон и бодрствование, эмоции, половое поведение, судорожные…
Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…