Морфин (Угнетение дыхания)

Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков.

Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению секрета в дыхательных путях, обструкции их и формированию ателектазов. Наркотические анальгетики могут способствовать стимуляции нейронов хеморецепторной триггерной (пусковой) зоны ствола мозга, вызывая тошноту и рвоту. Сам рвотный центр морфин угнетает, поэтому повторное введение морфина не вызывает рвоту, не эффективны и рвотные средства, вводимые на фоне морфина.

Наркотические анальгетики стимулируют освобождение антидиуретического гормона, пролактина и соматотропина, но задерживают освобождение лютеинизирующего гормона. Все описанные выше эффекты наркотических анальгетиков уменьшаются при повторном введении одной и той же дозы препаратов, иллюстрируя характерный для морфиноподобных веществ феномен привыкания.

Практически не развивается толерантность к стимулирующему действию морфина на центр глазодвигательного нерва. Результатом этого эффекта наркотических анальгетиков является сужение зрачка, что используется для диагностики передозировки опиатов, так как даже у очень устойчивых к их действию наркоманов миоз все равно развивается.

По-разному влияют наркотические анальгетики на различные отделы желудочно-кишечного тракта: перистальтика желудка уменьшается, а тонус его гладкой мускулатуры возрастает, особенно в центральной части. Секреция соляной кислоты снижается. Возрастает тонус тонкого кишечника, возникают периодические спазмы, хотя амплитуда сокращений тонкого кишечника (неперистальтических) снижается. Уменьшаются перистальтические сокращения толстого кишечника, тонус его мускулатуры возрастает. Замедляется прохождение каловых масс, возрастает всасывание воды из них, что ведет к запорам.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2…


Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими…


Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) — синтетический препарат, оказывающий морфиноподобное и одновременно антагонистическое по отношению к морфину действие. Он оказывает более слабое, чем морфин, аналгезирующее действие; в значительно меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и спазмирует кишечник. Пентазоцин повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и в левом желудочке сердца. Как и морфин, пентазоцин…


Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…


Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…