Фенобарбитал (Полувыведение)

Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до 15 лет — 20…80 ч.

Анализ величин периода полувыведения фенобарбитала у детей разного возраста и у взрослых показывает, что элиминация его замедлена в первые недели жизни и ускорена по сравнению со взрослыми у детей от периода новорожденности до подросткового возраста.

Элиминация фенобарбитала заключается в его биотрансформации в печени до неактивных метаболитов (50…80% введенной дозы) и выведении неизмененным с мочой (20…50% введенной дозы). Выведение с мочой зависит от рН мочи и ее количества. Подщелачивание мочи, например после назначения диакарба, приводит к увеличению экскреции неизмененного фенобарбитала и более быстрому снижению его концентрации в крови. Фенобарбитал стимулирует при длительном назначении собственную биотрансформацию в печени.

Оценку эффективности и безопасности фенобарбитала рекомендуют производить с помощью определения его концентрации в крови в связи с индивидуальной вариабельностью биотрансформации. Терапевтическими считают концентрации фено барбитала от 15 до 40 мг/л.

Следует под черкнуть, что выявление уровня препарата в крови, находящегося в указанном диапазоне терапевтических концентраций, еще не говорит о том, что достигнутый уровень является именно для данного больного терапевтическим: концентрация фенобарбитала, например 20 мг/л, для одного больного может быть действительно терапевтической, а для другого — значительно ниже терапевтического уровня.

Первые признаки нежелательных реакций на фенобарбитал: седативный эффект, сонливость, атаксия, нистагм, преобладание на ЭЭГ β-активности — являются свидетельством достижения суточной дозы препарата, несколько выше максимально переносимой. Достижение такой дозы при ее постепенном повышении у больного с последующим снижением на одну «ступеньку» позволит получить оптимальную для данного больного терапевтическую дозу препарата. При таком методе индивидуализации терапии концентрация фенобарбитала в крови (согласно нашему опыту) никогда не выходит за пределы терапевтического диапазона.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…


Морфин и его аналоги повышают тонус желчного пузыря, способствуют развитию спазма сфинктера Одди. В результате нарушается отток желчи в двенадцатиперстную кишку, возможны билиарный и панкреатический рефлюкс и увеличение уровня амилазы и липазы в крови. Влияние наркотических анальгетиков на желудочно-кишечный тракт относят в основном за счет повышения ими активности нейронов центра блуждающего нерва и в меньшей…


У детей транквилизаторы применяют при невротических со стояниях, связанных с посещением медицинских и детских учреждений, при подготовке к различным диагностическим и лечебным манипуляциям и хирургическим операциям, в послеоперационном периоде, при повышенной возбудимости, нарушениях сна, психосоматических заболеваниях (язвенная и гипертоническая болезнь), для лечения заикания, энуреза, экземы, нейродермита, диэнцефальных кризов, вегетососудистой дистонии, судорожных со стояний, спастичности мышц….


Все морфиноподобные анальгетики хорошо всасываются при приеме внутрь, однако биоусвояемость морфина равна лишь 20…30%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении с кровью после всасывания в желудочно-кишечном тракте. Окислительное деалкилирование морфина возможно, но не обязательно как первый этап инактивации препарата. Главную роль в печеночном клиренсе морфина играет образование парных эфиров…


Сибазон, как и все бензодиазепины, переносится хорошо, однако у некоторых больных возможно развитие сонливости, легких головокружений, нарушений походки, кожного зуда, тошноты, запоров. Иногда в начале лечения может наблюдаться возбуждение. Формы выпуска, дозы и резким использования. Сибазон выпускают в таблетках по 0,001; 0,002 и 0,005 г. Седуксен (ВНР) выпускают в таблетках 0,001; 0,005 и 0,01 г…