Фенобарбитал (Полувыведение)

Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до 15 лет — 20…80 ч.

Анализ величин периода полувыведения фенобарбитала у детей разного возраста и у взрослых показывает, что элиминация его замедлена в первые недели жизни и ускорена по сравнению со взрослыми у детей от периода новорожденности до подросткового возраста.

Элиминация фенобарбитала заключается в его биотрансформации в печени до неактивных метаболитов (50…80% введенной дозы) и выведении неизмененным с мочой (20…50% введенной дозы). Выведение с мочой зависит от рН мочи и ее количества. Подщелачивание мочи, например после назначения диакарба, приводит к увеличению экскреции неизмененного фенобарбитала и более быстрому снижению его концентрации в крови. Фенобарбитал стимулирует при длительном назначении собственную биотрансформацию в печени.

Оценку эффективности и безопасности фенобарбитала рекомендуют производить с помощью определения его концентрации в крови в связи с индивидуальной вариабельностью биотрансформации. Терапевтическими считают концентрации фено барбитала от 15 до 40 мг/л.

Следует под черкнуть, что выявление уровня препарата в крови, находящегося в указанном диапазоне терапевтических концентраций, еще не говорит о том, что достигнутый уровень является именно для данного больного терапевтическим: концентрация фенобарбитала, например 20 мг/л, для одного больного может быть действительно терапевтической, а для другого — значительно ниже терапевтического уровня.

Первые признаки нежелательных реакций на фенобарбитал: седативный эффект, сонливость, атаксия, нистагм, преобладание на ЭЭГ β-активности — являются свидетельством достижения суточной дозы препарата, несколько выше максимально переносимой. Достижение такой дозы при ее постепенном повышении у больного с последующим снижением на одну «ступеньку» позволит получить оптимальную для данного больного терапевтическую дозу препарата. При таком методе индивидуализации терапии концентрация фенобарбитала в крови (согласно нашему опыту) никогда не выходит за пределы терапевтического диапазона.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Пантогам (кальциевая соль D-( + )-

Пантогам (кальциевая соль D-( + )-гомопантотеновой кислоты) можно рассматривать как видоизмененную молекулу пантотеновой кислоты, в которой остаток (3-аланина заменен на остаток ГАМК. Пантогам, вмешиваясь в обменные процессы, повышает устойчивость к гипоксии, стимулирует умственную деятельность и физическую работоспособность, тормозит повышенную моторную возбудимость. У пантогама выявлено наличие противоэпилептического и анальгетического действия, он удлиняет эффекты барбитуратов, не влияет…


Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон)

Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон), как и все бензодиазепины, оказывает транквилизирующее, мышечно-расслабляющее, противосудорожное и седативное действие. Отличительной особенностью нитразепама является его более сильное, чем у других бензодиазепинов, снотворное действие, обусловленное, как, по-видимому, и другие эффекты бензодиазепинов, ГАМК-позитивным эффектом нитразепама. Фармакокинетика Нитразепам хорошо всасывается после приема внутрь, тем не менее его биоусвояемость колеблется от 53 до…


Пиридитол

Пиридитол (энцефабол, пиритинол, пиритиоксин) представляет собой две молекулы пиридоксина (витамина В6), соединенных дисульфидным мостиком. Необходимо сразу подчеркнуть, что В6-витаминной активностью препарат не только обладает, но может быть антагонистом витамина В6. Пиридитол активирует процессы обмена в ЦНС, способствует поступлению глюкозы в ткань мозга и ее утилизации, снижает образование молочной кислоты, улучшает использование жирных кислот и аминокислот…


Наркотические анальгетики

Аналгезирующий эффект, т. е. уменьшение или устранение чувства боли, могут вызывать лекарственные вещества, относящиеся к разным группам фармакологических средств: препараты, применяемые для наркоза, местно-анестезирующие средства, спазмолитики, как миотропного действия, так и влияющие на функцию медиаторных систем (например, холинолитики группы атропина). К собственно аналгезирующим средствам относятся наркотические анальгетики группы морфина и ненаркотические анальгетики (противовоспалительные, жаропонижающие) —…


Ацефен (аналукс, церутил, меклофеноксат, центрофеноксин)

Ацефен (аналукс, церутил, меклофеноксат, центрофеноксин) — производное диметилами-ноэтанола — способствует синтезу и накоплению холина в центральной нервной системе, включению его в синтез ацетилхолина, фосфолипидов (в том числе клеточных мембран нейронов). В связи с этим ацефен активирует обменные процессы, улучшает синаптическое проведение, консолидацию памяти, умеренно стимулирует центральную нервную систему. Применяют ацефен при астенических состояниях ЦНС, при…