Фенобарбитал (Полувыведение)

Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до 15 лет — 20…80 ч.

Анализ величин периода полувыведения фенобарбитала у детей разного возраста и у взрослых показывает, что элиминация его замедлена в первые недели жизни и ускорена по сравнению со взрослыми у детей от периода новорожденности до подросткового возраста.

Элиминация фенобарбитала заключается в его биотрансформации в печени до неактивных метаболитов (50…80% введенной дозы) и выведении неизмененным с мочой (20…50% введенной дозы). Выведение с мочой зависит от рН мочи и ее количества. Подщелачивание мочи, например после назначения диакарба, приводит к увеличению экскреции неизмененного фенобарбитала и более быстрому снижению его концентрации в крови. Фенобарбитал стимулирует при длительном назначении собственную биотрансформацию в печени.

Оценку эффективности и безопасности фенобарбитала рекомендуют производить с помощью определения его концентрации в крови в связи с индивидуальной вариабельностью биотрансформации. Терапевтическими считают концентрации фено барбитала от 15 до 40 мг/л.

Следует под черкнуть, что выявление уровня препарата в крови, находящегося в указанном диапазоне терапевтических концентраций, еще не говорит о том, что достигнутый уровень является именно для данного больного терапевтическим: концентрация фенобарбитала, например 20 мг/л, для одного больного может быть действительно терапевтической, а для другого — значительно ниже терапевтического уровня.

Первые признаки нежелательных реакций на фенобарбитал: седативный эффект, сонливость, атаксия, нистагм, преобладание на ЭЭГ β-активности — являются свидетельством достижения суточной дозы препарата, несколько выше максимально переносимой. Достижение такой дозы при ее постепенном повышении у больного с последующим снижением на одну «ступеньку» позволит получить оптимальную для данного больного терапевтическую дозу препарата. При таком методе индивидуализации терапии концентрация фенобарбитала в крови (согласно нашему опыту) никогда не выходит за пределы терапевтического диапазона.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фенибут

Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…


Фенобарбитал (Взаимодействие)

Фенобарбитал усиливает действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков, нейролептиков и транквилизаторов. Индукция микросомальных ферментов печени повышает биотрансформацию совместно назначаемых с фенобарбита лом лекарственных средств; их эффект может быть ослабленным и менее продолжительным. Это касается, например, антикоагулянтов группы кумарина, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, витамина D, противоэпилептических средств и др. Ингибиторы МАО, натрия вальпроат (конвулекс) замедляют…


Налорфин (анторфин)

Налорфин (анторфин) — структурный аналог морфина, являющийся специфическим антаго нистом наркотических анальгетиков, с которыми он конкурирует за связывание с энкефалиновыми («опиатными») рецепторами. Вытесняя из связи с рецепторами морфин и морфиноподобные препараты, налорфин уменьшает вызываемые ими аналгезию, угнетение дыхания, влияние на гладкую мускулатуру и др. Налорфин, как описанный ранее пентазоцин, является не только антагонистом, но и…


Баклофен (лиоресал)

Баклофен (лиоресал) отличается от фени бута наличием атома хлора в параположении фенильного радикала. Его только условно можно относить к группе ноотропов, учитывая структурное сходство с ГАМК и фенибутом. Основное значение препарата состоит в его способности уменьшать спастичность, мышечное напряжение, причем главным образом спинального происхождения. Баклофен оказывает также аналгезирующее действие. Этот своеобразный центральный миорелаксант хорошо всасывается…


Снотворные средства

Наиболее часто детям назначают при, на рушениях сна производные бензодиазепина, так как они в наименьшей степени по сравнению с другими препаратами нарушают структуру сна, приближая лекарственный сон к физиологическому. Кроме описанных выше бензодиазепинов (сибазон, хлозепид, нозепам), у детей в качестве снотворного средства применяют нитразепам. Барбитураты, в частности только что охарактеризованный фенобарбитал, редко используют в педиатрической…