Фенобарбитал (люминал)

Фенобарбитал (люминал) не может использоваться в отечественной педиатрической практике в качестве противосудорожного препарата, так как отсутствуют его инъекционные лекарственные формы. Тем не менее широкое применение фенобарбитала у детей до 3…5 лет для профилактики фебрильных судорог, назначение препарата внутрь при судорожном синдроме легкой степени выраженности делают необходимым рассмотрение его клинико-фармакологической характеристики.

Кроме того, фенобарбитал используется в педиатрии и по другим показаниям: в качестве снотворного и противоэпилептического средства, для лечения гипербилирубинемии.

Фармакодинамика

Угнетающее действие барбитуратов, в частности фенобарбитала, на ЦНС обусловлено влиянием этой группы лекарственных средств на проведение возбуждения через многочисленные синапсы структур мозга. Торможение синаптцческого проведения основано на способности барбитуратов препятствовать освобождению возбуждающих нейромедиаторов, препятствовать их действию на соответствующие рецепторные образования. В последнее время показано существование специальных барбитуратных рецепторов (они, как и бензодиазепиновые рецепторы, входят в комплекс ГАМК-рецептора), стимуляция которых повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к действию эндогенной синаптической ГАМК.

Противоэпилептическое и противосудорожное действие фенобарбитала основано на его способности ограничивать распространение гиперсинхронных эпилептических или судорожных разрядов по полисинаптическим путям ЦНС, что тормозит реализацию эпилептических генерализованных тонико-клонических или фокальных припадков, а также судорог другой этиологии.

Угнетение фенобарбиталом функциональной активности специфических и неспецифических структур ствола головного мозга и корковых анализаторов приводит к развитию снотворного действия препарата. Необходимо подчеркнуть, что фенобарбитал, как и все барбитураты, нарушает структуру сна по сравнению с таковой при сне физиологическом: воз растает длительность («удельный вес») медленноволновой фазы сна, особенно ее III стадии, во время которой чаще всего наблюдаются ночные припадки у больных эпилепсией, и уменьшается продолжительность «парадоксальной» фазы, или фазы «быстрого движения глаз» под опущенными веками.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

У детей транквилизаторы применяют при невротических со стояниях, связанных с посещением медицинских и детских учреждений, при подготовке к различным диагностическим и лечебным манипуляциям и хирургическим операциям, в послеоперационном периоде, при повышенной возбудимости, нарушениях сна, психосоматических заболеваниях (язвенная и гипертоническая болезнь), для лечения заикания, энуреза, экземы, нейродермита, диэнцефальных кризов, вегетососудистой дистонии, судорожных со стояний, спастичности мышц….


Все морфиноподобные анальгетики хорошо всасываются при приеме внутрь, однако биоусвояемость морфина равна лишь 20…30%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении с кровью после всасывания в желудочно-кишечном тракте. Окислительное деалкилирование морфина возможно, но не обязательно как первый этап инактивации препарата. Главную роль в печеночном клиренсе морфина играет образование парных эфиров…


Сибазон, как и все бензодиазепины, переносится хорошо, однако у некоторых больных возможно развитие сонливости, легких головокружений, нарушений походки, кожного зуда, тошноты, запоров. Иногда в начале лечения может наблюдаться возбуждение. Формы выпуска, дозы и резким использования. Сибазон выпускают в таблетках по 0,001; 0,002 и 0,005 г. Седуксен (ВНР) выпускают в таблетках 0,001; 0,005 и 0,01 г…


Выводится морфин в основном в виде метаболитов с мочой и калом: с последним выделяется в виде метаболитов, поступающих в просвет кишечника с желчью, 7…10% введенной дозы морфина. С мочой экскретируется в неизмененном виде 7…10% дозы, остальное количество (80…87%) — в виде метаболитов. При нарушениях локального кровотока, сердечной недостаточности, шоке существенно замедляется всасывание морфина при внутримышечном…


При сильном психомоторном возбуждении, страхе препарат обычно вводят внутримышечно, в тех же дозах, которые указаны для внутривенного введения. Инъекции можно повторить 2 — 3 раза в день. Кроме сибазона, в детской практике используют и другие транквилизаторы из группы бензодиазепинов: хлозепид (хлордиа-зепоксид, элениум, либрий), нозепам (тазепам, оксазепам). Их фармакологическая характеристика, поведение в организме больного, показания и…