Фенобарбитал (люминал)

Фенобарбитал (люминал) не может использоваться в отечественной педиатрической практике в качестве противосудорожного препарата, так как отсутствуют его инъекционные лекарственные формы. Тем не менее широкое применение фенобарбитала у детей до 3…5 лет для профилактики фебрильных судорог, назначение препарата внутрь при судорожном синдроме легкой степени выраженности делают необходимым рассмотрение его клинико-фармакологической характеристики.

Кроме того, фенобарбитал используется в педиатрии и по другим показаниям: в качестве снотворного и противоэпилептического средства, для лечения гипербилирубинемии.

Фармакодинамика

Угнетающее действие барбитуратов, в частности фенобарбитала, на ЦНС обусловлено влиянием этой группы лекарственных средств на проведение возбуждения через многочисленные синапсы структур мозга. Торможение синаптцческого проведения основано на способности барбитуратов препятствовать освобождению возбуждающих нейромедиаторов, препятствовать их действию на соответствующие рецепторные образования. В последнее время показано существование специальных барбитуратных рецепторов (они, как и бензодиазепиновые рецепторы, входят в комплекс ГАМК-рецептора), стимуляция которых повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к действию эндогенной синаптической ГАМК.

Противоэпилептическое и противосудорожное действие фенобарбитала основано на его способности ограничивать распространение гиперсинхронных эпилептических или судорожных разрядов по полисинаптическим путям ЦНС, что тормозит реализацию эпилептических генерализованных тонико-клонических или фокальных припадков, а также судорог другой этиологии.

Угнетение фенобарбиталом функциональной активности специфических и неспецифических структур ствола головного мозга и корковых анализаторов приводит к развитию снотворного действия препарата. Необходимо подчеркнуть, что фенобарбитал, как и все барбитураты, нарушает структуру сна по сравнению с таковой при сне физиологическом: воз растает длительность («удельный вес») медленноволновой фазы сна, особенно ее III стадии, во время которой чаще всего наблюдаются ночные припадки у больных эпилепсией, и уменьшается продолжительность «парадоксальной» фазы, или фазы «быстрого движения глаз» под опущенными веками.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ацефен (аналукс, церутил, меклофеноксат, центрофеноксин) — производное диметилами-ноэтанола — способствует синтезу и накоплению холина в центральной нервной системе, включению его в синтез ацетилхолина, фосфолипидов (в том числе клеточных мембран нейронов). В связи с этим ацефен активирует обменные процессы, улучшает синаптическое проведение, консолидацию памяти, умеренно стимулирует центральную нервную систему. Применяют ацефен при астенических состояниях ЦНС, при…


Эффекты, вызываемые морфином и его естественными и синтетическими структурными аналогами, обусловлены действием наркотических анальгетиков главным образом на центральную и (в меньшей степени) периферическую нервную систему. В нервной системе выявлены специфические «опиатные» рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики. От того, какой препарат введен, на какие типы «опиатных» рецепторов он оказывает преимущественное действие, какова лока…


Латинский глагол «tranquillare» означает — делать спокойным, безмятежным. У транквилизаторов, кроме основного транквилизирующего действия, есть еще седативный (общеугнетающий, снотворный), миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Если три последних эффекта могут проявиться у практически любого, вполне здорового человека, то транквилизирующий эффект (уменьшение тревоги, тревожного ожидания, напряженности, страха — невротических по своему происхождению) возникает только при наличии соответствующего невротического…


Морфин и его аналоги, возбуждая «опиатные» (точнее «энкефалиновые») рецепторы, во-первых, активируют антиноцицептивную систему, а, во-вторых, имитируют тормозное воздействие антиноцицептивной системы на систему боли. Одним из важнейших результатов такого действия является повышение порога болевой реакции. Возбуждая энкефалиновые рецепторы в других структурах мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон и бодрствование, эмоции, половое поведение, судорожные…


Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…