Главная
Карта сайта
RSSПирацетам (ноотропил, пирамем)
Пирацетам (ноотропил, пирамем) является родоначальником группы ноотропных средств и наиболее типичным ее представителем.
Фармакодинамика
Пирацетам — циклическое производное ГАМК, однако в организме человека в ГАМК не превращается и содержание ее в мозге не увеличивает. Так как многие фармакологические эффекты пирацетама аналогичны таковым ГАМК, его следует рассматривать как ГАМК-миметик.
Пирацетам, подобно ГАМК, увеличивает энергетический потенциал нейронов за счет стимуляции активности аденилатциклазы и угнетения нуклеотидфосфатазы, что приводит к ускорению «оборота» АТФ и поддержанию его уровня (необходимого для нормального функционирования клеток) без участия кислорода.
При этом ускоряются окислительно-восстановительные процессы, утилизация глюкозы, повышается устойчивость к гипоксии, чему способствует активация пирацетамом гексозомо-нофосфатного шунта, сопровождающаяся усилением синтеза протеинов и антиоксидантным действием. Пирацетам улучшает также регионарный кровоток в ишемизированных структурах мозга и усиливает синтез РНК в нейронах.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2…
Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими…
Отличается от морфина значительно более слабым сродством к «опиатным» рецепторам. Анальгетический эффект кодеина слабо выражен; не исключено, что этот эффект обусловлен действием не самого кодеина, а морфина, в который превращается около 10% введенной дозы кодеина. Отличие кодеина от морфина состоит также в более медленной биотрансформации первого в печени. Вследствие этого инактивация кодеина при первом прохождении…
Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…
Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…
