Морфин (Нежелательные эффекты)

При назначении морфина и его аналогов в качестве анальгетических средств (наиболее частое показание к применению) все эффекты наркотических анальгетиков, кроме анальгетического, описанные выше, являются нежелательными. Особое значение среди них имеют привыкание (формирование толерантности к опиатам), зависимость (наркомания) и угнетение дыхания.

Два последних эффекта являются основными причинами ограниченного использования наркотических анальгетиков. Повторное введение терапевтических доз любого наркотического анальгетика приводит к постепенному снижению его эффективности. Хотя развитие толерантности (устойчивости) начинается уже после введения первой дозы препарата, привыкание становится клинически ощутимым через 2…3 нед ежедневного использования терапевтической дозы.

Толерантность скорее развивается при частом применении больших доз, чем при назначении малых доз с большими интервалами между инъекциями. Наиболее выражена устойчивость к таким эффектам морфина, как анальгезия, эйфория и угнетение дыхания. Толерантность к действию наркотических анальгетиков является перекрестной.

Это означает, что при развившемся привыкании, например к промедолу, больной будет устойчив к морфину и другим наркотическим анальгетикам. Важно отметить, что толерантность к препаратам группы морфина, проявляющим одновременно свойства и агонистов, и антагонистов морфина (таким препаратом является пентазоцин), развивается в значительно более слабой степени, чем к «чистым» агонистам энкефалиновых («опиатных») рецепторов.

Кроме того, практически отсутствует перекрестная устойчивость у «чистых» агонистов (морфин, промедол) и агонистов-антагонистов (пентазоцин). Развитие зависимости закономерно сопровождает повторное назначение наркотических анальгетиков. Различают физическую и психическую зависимость. Разным наркотическим анальгетикам присущи разная скорость формирования зависимости, разная степень ее и несколько отличающаяся по удельному весу симптомов клиническая картина зависимости. Проявлением сформировавшейся физической зависимости от наркотических анальгетиков является возникновение синдрома отмены (абстинентного синдрома) при прекращении повторного введения морфина или его аналога.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фенибут

Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…


Фенобарбитал (Полувыведение)

Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…


Налорфин (анторфин)

Налорфин (анторфин) — структурный аналог морфина, являющийся специфическим антаго нистом наркотических анальгетиков, с которыми он конкурирует за связывание с энкефалиновыми («опиатными») рецепторами. Вытесняя из связи с рецепторами морфин и морфиноподобные препараты, налорфин уменьшает вызываемые ими аналгезию, угнетение дыхания, влияние на гладкую мускулатуру и др. Налорфин, как описанный ранее пентазоцин, является не только антагонистом, но и…


Баклофен (лиоресал)

Баклофен (лиоресал) отличается от фени бута наличием атома хлора в параположении фенильного радикала. Его только условно можно относить к группе ноотропов, учитывая структурное сходство с ГАМК и фенибутом. Основное значение препарата состоит в его способности уменьшать спастичность, мышечное напряжение, причем главным образом спинального происхождения. Баклофен оказывает также аналгезирующее действие. Этот своеобразный центральный миорелаксант хорошо всасывается…


Фенобарбитал (Взаимодействие)

Фенобарбитал усиливает действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков, нейролептиков и транквилизаторов. Индукция микросомальных ферментов печени повышает биотрансформацию совместно назначаемых с фенобарбита лом лекарственных средств; их эффект может быть ослабленным и менее продолжительным. Это касается, например, антикоагулянтов группы кумарина, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, витамина D, противоэпилептических средств и др. Ингибиторы МАО, натрия вальпроат (конвулекс) замедляют…