Морфин (Нежелательные эффекты)

При назначении морфина и его аналогов в качестве анальгетических средств (наиболее частое показание к применению) все эффекты наркотических анальгетиков, кроме анальгетического, описанные выше, являются нежелательными. Особое значение среди них имеют привыкание (формирование толерантности к опиатам), зависимость (наркомания) и угнетение дыхания.

Два последних эффекта являются основными причинами ограниченного использования наркотических анальгетиков. Повторное введение терапевтических доз любого наркотического анальгетика приводит к постепенному снижению его эффективности. Хотя развитие толерантности (устойчивости) начинается уже после введения первой дозы препарата, привыкание становится клинически ощутимым через 2…3 нед ежедневного использования терапевтической дозы.

Толерантность скорее развивается при частом применении больших доз, чем при назначении малых доз с большими интервалами между инъекциями. Наиболее выражена устойчивость к таким эффектам морфина, как анальгезия, эйфория и угнетение дыхания. Толерантность к действию наркотических анальгетиков является перекрестной.

Это означает, что при развившемся привыкании, например к промедолу, больной будет устойчив к морфину и другим наркотическим анальгетикам. Важно отметить, что толерантность к препаратам группы морфина, проявляющим одновременно свойства и агонистов, и антагонистов морфина (таким препаратом является пентазоцин), развивается в значительно более слабой степени, чем к «чистым» агонистам энкефалиновых («опиатных») рецепторов.

Кроме того, практически отсутствует перекрестная устойчивость у «чистых» агонистов (морфин, промедол) и агонистов-антагонистов (пентазоцин). Развитие зависимости закономерно сопровождает повторное назначение наркотических анальгетиков. Различают физическую и психическую зависимость. Разным наркотическим анальгетикам присущи разная скорость формирования зависимости, разная степень ее и несколько отличающаяся по удельному весу симптомов клиническая картина зависимости. Проявлением сформировавшейся физической зависимости от наркотических анальгетиков является возникновение синдрома отмены (абстинентного синдрома) при прекращении повторного введения морфина или его аналога.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…


Морфин и его аналоги, возбуждая «опиатные» (точнее «энкефалиновые») рецепторы, во-первых, активируют антиноцицептивную систему, а, во-вторых, имитируют тормозное воздействие антиноцицептивной системы на систему боли. Одним из важнейших результатов такого действия является повышение порога болевой реакции. Возбуждая энкефалиновые рецепторы в других структурах мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон и бодрствование, эмоции, половое поведение, судорожные…


Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…


Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков. Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению…


У детей транквилизаторы применяют при невротических со стояниях, связанных с посещением медицинских и детских учреждений, при подготовке к различным диагностическим и лечебным манипуляциям и хирургическим операциям, в послеоперационном периоде, при повышенной возбудимости, нарушениях сна, психосоматических заболеваниях (язвенная и гипертоническая болезнь), для лечения заикания, энуреза, экземы, нейродермита, диэнцефальных кризов, вегетососудистой дистонии, судорожных со стояний, спастичности мышц….