Морфин (Нежелательные эффекты)

При назначении морфина и его аналогов в качестве анальгетических средств (наиболее частое показание к применению) все эффекты наркотических анальгетиков, кроме анальгетического, описанные выше, являются нежелательными. Особое значение среди них имеют привыкание (формирование толерантности к опиатам), зависимость (наркомания) и угнетение дыхания.

Два последних эффекта являются основными причинами ограниченного использования наркотических анальгетиков. Повторное введение терапевтических доз любого наркотического анальгетика приводит к постепенному снижению его эффективности. Хотя развитие толерантности (устойчивости) начинается уже после введения первой дозы препарата, привыкание становится клинически ощутимым через 2…3 нед ежедневного использования терапевтической дозы.

Толерантность скорее развивается при частом применении больших доз, чем при назначении малых доз с большими интервалами между инъекциями. Наиболее выражена устойчивость к таким эффектам морфина, как анальгезия, эйфория и угнетение дыхания. Толерантность к действию наркотических анальгетиков является перекрестной.

Это означает, что при развившемся привыкании, например к промедолу, больной будет устойчив к морфину и другим наркотическим анальгетикам. Важно отметить, что толерантность к препаратам группы морфина, проявляющим одновременно свойства и агонистов, и антагонистов морфина (таким препаратом является пентазоцин), развивается в значительно более слабой степени, чем к «чистым» агонистам энкефалиновых («опиатных») рецепторов.

Кроме того, практически отсутствует перекрестная устойчивость у «чистых» агонистов (морфин, промедол) и агонистов-антагонистов (пентазоцин). Развитие зависимости закономерно сопровождает повторное назначение наркотических анальгетиков. Различают физическую и психическую зависимость. Разным наркотическим анальгетикам присущи разная скорость формирования зависимости, разная степень ее и несколько отличающаяся по удельному весу симптомов клиническая картина зависимости. Проявлением сформировавшейся физической зависимости от наркотических анальгетиков является возникновение синдрома отмены (абстинентного синдрома) при прекращении повторного введения морфина или его аналога.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2…


Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими…


Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) — синтетический препарат, оказывающий морфиноподобное и одновременно антагонистическое по отношению к морфину действие. Он оказывает более слабое, чем морфин, аналгезирующее действие; в значительно меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и спазмирует кишечник. Пентазоцин повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и в левом желудочке сердца. Как и морфин, пентазоцин…


Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…


Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…