Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин)

Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) — синтетический препарат, оказывающий морфиноподобное и одновременно антагонистическое по отношению к морфину действие.

Он оказывает более слабое, чем морфин, аналгезирующее действие; в значительно меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и спазмирует кишечник. Пентазоцин повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и в левом желудочке сердца.

Как и морфин, пентазоцин подвергается интенсивной биотрансформации при первом прохождении через печень. С белками плазмы крови пентазоцин связан больше, чем морфин, — на 60…70%; несмотря на это, он имеет и существенно больший, чем морфин, объем распределения — около 5 л/кг. Период полувыведения пентазоцина из крови составляет 2 ч.

Применяют пентазоцин по тем же показаниям, что и морфин. Выпускают препарат в таблетках или драже по 0,05 г пентазоцина гидрохлорида и в ампулах по 1 и 2 мл, содержащих соответственно 0,03 и 0,06 г пентазоцина лактата. Детям от 1 до 12 лет пентазоцин назначают подкожно или внутримышечно по 1 мг/кг (не более), а внутривенно — по 0,5 мг/кг.

Внутрь назначают детям 6…12 лет по 0,025 г через 3…4 ч. Детям в возрасте от 1 до 6 лет препарат предпочитают вводить парентерально. При повторном внутримышечном введении необходимо менять места инъекций, чтобы избежать возможного затвердения мягких тканей. Не следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Натрия оксибутират

Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2…


Фенобарбитал (Парадокс)

Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими…


Кодеин (метилморфин) — алкалоид опия

Отличается от морфина значительно более слабым сродством к «опиатным» рецепторам. Анальгетический эффект кодеина слабо выражен; не исключено, что этот эффект обусловлен действием не самого кодеина, а морфина, в который превращается около 10% введенной дозы кодеина. Отличие кодеина от морфина состоит также в более медленной биотрансформации первого в печени. Вследствие этого инактивация кодеина при первом прохождении…


Фенибут

Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…


Фенобарбитал (Полувыведение)

Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…