Главная
Карта сайта
RSSПентазоцин (лексир, фортрал, талвин)
Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) — синтетический препарат, оказывающий морфиноподобное и одновременно антагонистическое по отношению к морфину действие.
Он оказывает более слабое, чем морфин, аналгезирующее действие; в значительно меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и спазмирует кишечник. Пентазоцин повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и в левом желудочке сердца.
Как и морфин, пентазоцин подвергается интенсивной биотрансформации при первом прохождении через печень. С белками плазмы крови пентазоцин связан больше, чем морфин, — на 60…70%; несмотря на это, он имеет и существенно больший, чем морфин, объем распределения — около 5 л/кг. Период полувыведения пентазоцина из крови составляет 2 ч.
Применяют пентазоцин по тем же показаниям, что и морфин. Выпускают препарат в таблетках или драже по 0,05 г пентазоцина гидрохлорида и в ампулах по 1 и 2 мл, содержащих соответственно 0,03 и 0,06 г пентазоцина лактата. Детям от 1 до 12 лет пентазоцин назначают подкожно или внутримышечно по 1 мг/кг (не более), а внутривенно — по 0,5 мг/кг.
Внутрь назначают детям 6…12 лет по 0,025 г через 3…4 ч. Детям в возрасте от 1 до 6 лет препарат предпочитают вводить парентерально. При повторном внутримышечном введении необходимо менять места инъекций, чтобы избежать возможного затвердения мягких тканей. Не следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…
Морфин и его аналоги, возбуждая «опиатные» (точнее «энкефалиновые») рецепторы, во-первых, активируют антиноцицептивную систему, а, во-вторых, имитируют тормозное воздействие антиноцицептивной системы на систему боли. Одним из важнейших результатов такого действия является повышение порога болевой реакции. Возбуждая энкефалиновые рецепторы в других структурах мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон и бодрствование, эмоции, половое поведение, судорожные…
Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…
Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков. Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению…
У детей транквилизаторы применяют при невротических со стояниях, связанных с посещением медицинских и детских учреждений, при подготовке к различным диагностическим и лечебным манипуляциям и хирургическим операциям, в послеоперационном периоде, при повышенной возбудимости, нарушениях сна, психосоматических заболеваниях (язвенная и гипертоническая болезнь), для лечения заикания, энуреза, экземы, нейродермита, диэнцефальных кризов, вегетососудистой дистонии, судорожных со стояний, спастичности мышц….
