Главная
Карта сайта
RSSПентазоцин (лексир, фортрал, талвин)
Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) — синтетический препарат, оказывающий морфиноподобное и одновременно антагонистическое по отношению к морфину действие.
Он оказывает более слабое, чем морфин, аналгезирующее действие; в значительно меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и спазмирует кишечник. Пентазоцин повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и в левом желудочке сердца.
Как и морфин, пентазоцин подвергается интенсивной биотрансформации при первом прохождении через печень. С белками плазмы крови пентазоцин связан больше, чем морфин, — на 60…70%; несмотря на это, он имеет и существенно больший, чем морфин, объем распределения — около 5 л/кг. Период полувыведения пентазоцина из крови составляет 2 ч.
Применяют пентазоцин по тем же показаниям, что и морфин. Выпускают препарат в таблетках или драже по 0,05 г пентазоцина гидрохлорида и в ампулах по 1 и 2 мл, содержащих соответственно 0,03 и 0,06 г пентазоцина лактата. Детям от 1 до 12 лет пентазоцин назначают подкожно или внутримышечно по 1 мг/кг (не более), а внутривенно — по 0,5 мг/кг.
Внутрь назначают детям 6…12 лет по 0,025 г через 3…4 ч. Детям в возрасте от 1 до 6 лет препарат предпочитают вводить парентерально. При повторном внутримышечном введении необходимо менять места инъекций, чтобы избежать возможного затвердения мягких тканей. Не следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Латинский глагол «tranquillare» означает — делать спокойным, безмятежным. У транквилизаторов, кроме основного транквилизирующего действия, есть еще седативный (общеугнетающий, снотворный), миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Если три последних эффекта могут проявиться у практически любого, вполне здорового человека, то транквилизирующий эффект (уменьшение тревоги, тревожного ожидания, напряженности, страха — невротических по своему происхождению) возникает только при наличии соответствующего невротического…
Эффекты, вызываемые морфином и его естественными и синтетическими структурными аналогами, обусловлены действием наркотических анальгетиков главным образом на центральную и (в меньшей степени) периферическую нервную систему. В нервной системе выявлены специфические «опиатные» рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики. От того, какой препарат введен, на какие типы «опиатных» рецепторов он оказывает преимущественное действие, какова лока…
Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…
Морфин и его аналоги, возбуждая «опиатные» (точнее «энкефалиновые») рецепторы, во-первых, активируют антиноцицептивную систему, а, во-вторых, имитируют тормозное воздействие антиноцицептивной системы на систему боли. Одним из важнейших результатов такого действия является повышение порога болевой реакции. Возбуждая энкефалиновые рецепторы в других структурах мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон и бодрствование, эмоции, половое поведение, судорожные…
Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…
