Н1-Гистаминолитики
Фармакодинамика
Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы.
Именно поэтому Н1 — гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций, в патогенезе которых играет роль и гистамин, особенно эффективны, если используются для предупреждения этих реакций. Если же аллергическая реакция уже развилась или возникли первые ее проявления, то гистаминолитики препятствуют развитию эффектов новых порций выделяемого гистамина.
Они не вытесняют гистамин, связавшийся с рецепторами; они блокируют не занятые медиатором рецепторы или таковые, освобождаемые гистамином. Назначение H1-гистаминолитиков при СБО не является основным лечебным мероприятием, не имеет самостоятельного значения. Они используются в комбинации с бронхоспазмолитиками и другими описанными выше препаратами, если есть признаки существенной роли гистамина в происхождении СБО. Об этом свидетельствует высокое содержание эозинофилов в крови и секретах, положительные провокационные ингаляционные и гиперергические кожные пробы с гистамином.
Назначение H1-гистаминолитиков преследует цель предупредить и уменьшить такие эффекты гистамина, как бронхоспазм и отек слизистой бронхов, вызванный расширением и повышением проницаемости сосудов.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
При врожденной и развившейся в течение длительной бронхиальной обструкции или не правильного применения β-АМ рефрактерности β2-АР малые дозы адреналина оказываются неспособными устранить бронхоспазм, а попытка увеличения дозы опасна развитием нежелательных реакций, обусловленных возбуждением а- и β1-АР. Особенно опасна стимуляция адреналином у таких больных а-АР, находящихся в так называемом предальвеолярном жоме. Их возбуждение приводит к спазму…
Глюкокортикоиды назначают для ликвидации приступов удушья при гормонально-зависимой бронхиальной астме (1), при астматическом статусе I стадии, развившемся на фоне рефрактерности к препаратам теофиллина, II — III стадии — независимо от ответа на бронхоспазмолитики (2). Глюкокортикоиды показаны при тяжелом, угрожающем жизни ребенка СБО, осложнившем течение ОРВИ (3), а также в случаях упорно-рецидивирующего СБО при тяжелой бронхиальной…
Все представители группы Н1-гистаминолитиков хорошо всасываются при приеме внутрь, однако их биоусвояемость не достигает высоких цифр, так как препараты подвергаются биотрансформации в печени до попадания в системный кровоток («метаболизм первого прохождения»). В связи с этим для получения быстрого и сильного эффекта предпочтительным является внутримышечное или внутривенное введение препаратов. При приеме гистаминолитиков внутрь эффект развивается через…
Взаимодействие Эфедрин усиливает и продлевает эффекты адреналина. Синергидной является комбинация адреналина и эуфиллина, хотя это сочетание — источник нежелательных реакций. Адреналин способствует развитию интоксикаций сердечными гликозидами. Введение адреналина во время наркотизирования больных эфиром, фторотаном, циклопропаном может способствовать возникновению аритмий сердца. Нежелательные эффекты Нежелательные эффекты развиваются при использовании адреналина в среднетерапевтических (0,1 мл 0,1% раствора на…
Преднизолон выпускается в таблетках (0,001 и 0,005 г) и для внутривенных и внутри мышечных инъекций в ампулах (0,025 г) в виде преднизолона гемисукцината. В детской практике накоплен большой опыт успешного применения при СБО именно преднизолона для приема внутрь и для инъекций. Бекламетазона дипропионат выпускается в патентованных ингаляторах (бекотид, бекламет), содержащих в 1 дозе 50 мг….