Н1-Гистаминолитики

Фармакодинамика

Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы.

Именно поэтому Н1 — гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций, в патогенезе которых играет роль и гистамин, особенно эффективны, если используются для предупреждения этих реакций. Если же аллергическая реакция уже развилась или возникли первые ее проявления, то гистаминолитики препятствуют развитию эффектов новых порций выделяемого гистамина.

Они не вытесняют гистамин, связавшийся с рецепторами; они блокируют не занятые медиатором рецепторы или таковые, освобождаемые гистамином. Назначение H1-гистаминолитиков при СБО не является основным лечебным мероприятием, не имеет самостоятельного значения. Они используются в комбинации с бронхоспазмолитиками и другими описанными выше препаратами, если есть признаки существенной роли гистамина в происхождении СБО. Об этом свидетельствует высокое содержание эозинофилов в крови и секретах, положительные провокационные ингаляционные и гиперергические кожные пробы с гистамином.

Назначение H1-гистаминолитиков преследует цель предупредить и уменьшить такие эффекты гистамина, как бронхоспазм и отек слизистой бронхов, вызванный расширением и повышением проницаемости сосудов.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Взаимодействие Эфедрин усиливает и продлевает эффекты адреналина. Синергидной является комбинация адреналина и эуфиллина, хотя это сочетание — источник нежелательных реакций. Адреналин способствует развитию интоксикаций сердечными гликозидами. Введение адреналина во время наркотизирования больных эфиром, фторотаном, циклопропаном может способствовать возникновению аритмий сердца. Нежелательные эффекты Нежелательные эффекты развиваются при использовании адреналина в среднетерапевтических (0,1 мл 0,1% раствора на…


Преднизолон выпускается в таблетках (0,001 и 0,005 г) и для внутривенных и внутри мышечных инъекций в ампулах (0,025 г) в виде преднизолона гемисукцината. В детской практике накоплен большой опыт успешного применения при СБО именно преднизолона для приема внутрь и для инъекций. Бекламетазона дипропионат выпускается в патентованных ингаляторах (бекотид, бекламет), содержащих в 1 дозе 50 мг….


Угнетение центральной нервной системы при приеме терапевтических доз препаратов характерно для дипразина и димедрола, реже — для супрастина и тавегила. При назначении фенкарола этот эффект наблюдается только у больных с повышен ной чувствительностью к препарату. Диазолину не свойствен этот эффект. У детей младшего возраста после приема гистаминолитиков иногда возникают, наоборот, возбуждение, бессонница, тремор. Большинство гистаминолитиков…


Возбуждение а-АР предъальвеолярного жома в бронхиолах при рефрактерности β2-АР может приводить к развитию «парадоксального» эффекта адреналина — нарастанию бронхиальной обструкции. К клинико-анамнестическим данным, свидетельствующим о снижении чувствительности β2-АР бронхов, относятся: длительность удушья более 4 ч; неэффективность адреналина в прошлом или при попытке купировать им данный приступ, развитие нежелательных реакций при введении адреналина без существенного влияния…


Комбинирование бронхоспазмолитиков предпринимается для усиления их эффекта, для предупреждения формирования устойчи вости к их действию, для уменьшения опасности развития нежелательных реакций. Широкое использование в клинической практике стандартных официнальных комбинаций для достижения бронхоспазмолитического эффекта (порошки Звягинцевой и Булатова, теофедрин, солутан, антастман и др.) нельзя считать оправ данным, так как они исключают индивидуализацию подбора сочетаний и доз…