Н1-Гистаминолитики

Фармакодинамика

Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы.

Именно поэтому Н1 – гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций, в патогенезе которых играет роль и гистамин, особенно эффективны, если используются для предупреждения этих реакций. Если же аллергическая реакция уже развилась или возникли первые ее проявления, то гистаминолитики препятствуют развитию эффектов новых порций выделяемого гистамина.

Они не вытесняют гистамин, связавшийся с рецепторами; они блокируют не занятые медиатором рецепторы или таковые, освобождаемые гистамином. Назначение H1-гистаминолитиков при СБО не является основным лечебным мероприятием, не имеет самостоятельного значения. Они используются в комбинации с бронхоспазмолитиками и другими описанными выше препаратами, если есть признаки существенной роли гистамина в происхождении СБО. Об этом свидетельствует высокое содержание эозинофилов в крови и секретах, положительные провокационные ингаляционные и гиперергические кожные пробы с гистамином.

Назначение H1-гистаминолитиков преследует цель предупредить и уменьшить такие эффекты гистамина, как бронхоспазм и отек слизистой бронхов, вызванный расширением и повышением проницаемости сосудов.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Теофиллин — диметилированный ксантин, сходный по строению с кофеином и теобромином. В СССР используется препарат теофиллина — эуфиллин (аминофиллин), состоящий на 80% из теофиллина и на 20% из этилендиамина, у которого в последнее время выявлено спазмолитическое действие. Этилен-диамин увеличивает растворимость теофиллина, в связи с чем эуфиллин значительно лучше растворим в воде, чем теофиллин: при физиологических…


Используют в виде настоя (3 г на 90…100 мл) по 1 чайной, десертной, столовой ложке (в зависимости от возраста) 4 — 6 раз в день самостоятельно или в микстурах; в виде сиропа алтейного (экстракта алтейного корня сухого — 2 части, сиропа сахарного — 98 частей) с настоем корня алтея в соотношении 1:5, также по 1…


Фармакокинетика После приема теофиллина внутрь до кормления недоношенного ребенка усваивается около 80% дозы; кормление снижает всасывание препарата. Скорость и степень всасывания теофиллина, а следовательно, и величины концентраций в крови существенно колеблются у разных детей, поэтому препарат предпочитают вводить внутривенно. У недоношенных новорожденных связывание теофиллина с белками плазмы крови (около 36 %) ниже, чем у старших…


Теофиллин (эуфиллин) — препарат выбора при бронхоспазме, развившемся на фоне рефрактерное β2-АР, прежде всего при астматическом статусе. Препарат эффективен при непрерывнорецидивирующей бронхиальной астме. Фармакокинетика Теофиллин и эуфиллин хорошо и быстро всасываются при приеме внутрь в порошках, таблетках и растворе: биоусвояемость превышает 90%. Водные растворы (а у детей старше 5 лет — 5…10% спиртовые растворы) используются…


Капли нашатырно-анисовые: масла анисового — 2,81 г; раствора аммиака — 15 мл, спирта этилового 90 % — до 100 мл. Применяют 2 — 3 раза в день по 1 — 2 капли детям до 1 года; после 1 года — столько капель, сколько лет ребенку. Терпингидрат Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а…