Главная
Карта сайта
RSSβ2-Адреномиметики (Фармакокинетика)
КОМТ не влияет на избирательные β2-адреномиметики, МАО инактивирует их значительно хуже, чем метаболизирует адреналин. В связи со сказанным эффект их длительнее, чем у адреналина, и успешно реализуется не только при инъекционном пути введения, но и при ингаляциях или приеме через рот. При приеме внутрь β2-АМ всасываются неполностью (например, орципреналин — 40 % принятой дозы), терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема препаратов. При инъекциях β2-АМ эффект возникает через 10…15 мин.
Необходимо отметить, что при этом пути введении наблюдается наименьшая избирательность воздействия препаратов на pVAP. Ингаляции β2-АМ приводят к развитию лечебного эффекта через 3…5 мин. Важно, что при ингаляционном пути введения β2-АМ возникает бронходилатация в основном крупных бронхов, а при приеме внутрь и при инъекциях расширяются главным образом мел кие и средние бронхи. β2-АМ мало связываются с белками плазмы крови: орципреналин — на 10%, тербуталин — на 25%. Являясь основными веществами, β2-АМ связываются в крови главным образом с β2 -кислым гликопротеидом; следует подчеркнуть, что развитие гипоксемии при бронхолегочных заболеваниях увеличивает связывание основных веществ (β2-АМ, хинидин и др.) с а2-гликопротеидом.
Период полувыведения β2-АМ (орципреналин — около 6 ч, тербуталин — 3…4 ч, салбутамол — 2…7 ч) мало коррелирует с длительностью терапевтического действия препаратов. Это особенно хорошо видно при сравнении фармакокинетических параметров орципреналина и тербуталина.
Приведенный факт еще раз говорит о том, что уменьшение концентрации лекарственного вещества в плазме крови на 1/3 не для всех препаратов приводит к «выходу» их уровня за пределы диапазона терапевтических концентраций. β2-АМ выводятся из организма с мочой (при ингаляциях, естественно, и ингаляционным путем) в неизмененном виде и в виде глукуронидов.
Соотношение этих двух форм в моче существенно отличается у разных больных, а об отдельных препаратах известно, что у орципреналина и фенотерола преобладает конъюгированная форма, а салбутамол выводится на 50% в неизмененном виде.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Ипратропия бромид является слабым основанием, в структуре которого имеется четвертичный азот. Препарат плохо растворим в липоидах, практически не проникает через биологические мембраны, не всасывается при ингаляциях с поверхности слизистой бронхов. Бронхорасширяющий эффект проявляется через 20…30 мин после ингаляции, достигая максимума через 1,5…2 ч, и сохраняется 4…8 ч. Оценка эффективности производится по клиническому статусу больного и…
Фармакодинамика Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом. Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат…
Эуфиллин может быть использован только при сочетании ОСЛТ с выраженным бронхообструктивным синдромом. Это связано с тем, что эуфиллин (теофиллин) оказывает слабое противоотечное действие при инфекционной (не аллергической) природе патологического процесса, не ликвидирует спазм мышц гортани, а уменьшение им повышенного сопротивления сосудов малого круга кровообращения, имеющего компенсаторный характер, не рассматривают как положительный факт в данной ситуации….
Фармакодинамика При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения. Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи…
Фармакодинамика Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы. Именно поэтому Н1 — гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций,…
