β2-Адреномиметики (Фармакокинетика)

КОМТ не влияет на избирательные β2-адреномиметики, МАО инактивирует их значительно хуже, чем метаболизирует адреналин. В связи со сказанным эффект их длительнее, чем у адреналина, и успешно реализуется не только при инъекционном пути введения, но и при ингаляциях или приеме через рот. При приеме внутрь β2-АМ всасываются неполностью (например, орципреналин — 40 % принятой дозы), терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема препаратов. При инъекциях β2-АМ эффект возникает через 10…15 мин.

Необходимо отметить, что при этом пути введении наблюдается наименьшая избирательность воздействия препаратов на pVAP. Ингаляции β2-АМ приводят к развитию лечебного эффекта через 3…5 мин. Важно, что при ингаляционном пути введения β2-АМ возникает бронходилатация в основном крупных бронхов, а при приеме внутрь и при инъекциях расширяются главным образом мел кие и средние бронхи. β2-АМ мало связываются с белками плазмы крови: орципреналин – на 10%, тербуталин – на 25%. Являясь основными веществами, β2-АМ связываются в крови главным образом с β2 -кислым гликопротеидом; следует подчеркнуть, что развитие гипоксемии при бронхолегочных заболеваниях увеличивает связывание основных веществ (β2-АМ, хинидин и др.) с а2-гликопротеидом.

Период полувыведения β2-АМ (орципреналин — около 6 ч, тербуталин — 3…4 ч, салбутамол — 2…7 ч) мало коррелирует с длительностью терапевтического действия препаратов. Это особенно хорошо видно при сравнении фармакокинетических параметров орципреналина и тербуталина.

Приведенный факт еще раз говорит о том, что уменьшение концентрации лекарственного вещества в плазме крови на 1/3 не для всех препаратов приводит к «выходу» их уровня за пределы диапазона терапевтических концентраций. β2-АМ выводятся из организма с мочой (при ингаляциях, естественно, и ингаляционным путем) в неизмененном виде и в виде глукуронидов.

Соотношение этих двух форм в моче существенно отличается у разных больных, а об отдельных препаратах известно, что у орципреналина и фенотерола преобладает конъюгированная форма, а салбутамол выводится на 50% в неизмененном виде.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин. Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая…


Эти лекарственные средства можно разделить на препараты, облегчающие и стимулирующие отхаркивание секрета, и препараты муколитические (секретолитические). Лекарственные средства, облегчающие и стимулирующие отхаркивание бронхиального секрета, характеризуются следующими фармакодинамическими свойствами, которыми каждый препарат может обладать в полном объеме или частично: обволакивая слизистую оболочку, оказывают противовоспалительный эффект, чем уменьшают секрецию (препараты из корней алтея, солодки, девясила, листа подорожника,…


Фармакодинамика Воздействуя на соответствующие рецепторы альвеолярных клеток II типа, глюкокортикоиды усиливают образование в них сурфактанта. Назначение этих препаратов детям, у которых уже возник СДР как проявление БГМ, не дает эффекта. Для синтеза достаточного количества сурфактанта в легких необходимы 24…48 ч между введением глюкокортикоидов и родами. Развитию эффекта стероидов препятствует инсулин. Чем больше степень недоношенности ребенка,…


Фармакодинамика Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина. В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных…


При выборе препарата необходимо учитывать следующее: наличие активного воспалительного процесса в дыхательных путях, особенно у детей первых лет жизни, требует назначения препаратов, оказывающих обволакивающее действие, минимально раздражающих слизистую оболочку; у больных с «аллергическим» анамнезом могут возникать аллергические реакции при назначении им препаратов из лекарственных растений (особенно у детей с пыльцевой аллергией), ферментных препаратов и ацетилцистеина;…