Главная
Карта сайта
RSSβ2-Адреномиметики (Фармакокинетика)
КОМТ не влияет на избирательные β2-адреномиметики, МАО инактивирует их значительно хуже, чем метаболизирует адреналин. В связи со сказанным эффект их длительнее, чем у адреналина, и успешно реализуется не только при инъекционном пути введения, но и при ингаляциях или приеме через рот. При приеме внутрь β2-АМ всасываются неполностью (например, орципреналин — 40 % принятой дозы), терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема препаратов. При инъекциях β2-АМ эффект возникает через 10…15 мин.
Необходимо отметить, что при этом пути введении наблюдается наименьшая избирательность воздействия препаратов на pVAP. Ингаляции β2-АМ приводят к развитию лечебного эффекта через 3…5 мин. Важно, что при ингаляционном пути введения β2-АМ возникает бронходилатация в основном крупных бронхов, а при приеме внутрь и при инъекциях расширяются главным образом мел кие и средние бронхи. β2-АМ мало связываются с белками плазмы крови: орципреналин — на 10%, тербуталин — на 25%. Являясь основными веществами, β2-АМ связываются в крови главным образом с β2 -кислым гликопротеидом; следует подчеркнуть, что развитие гипоксемии при бронхолегочных заболеваниях увеличивает связывание основных веществ (β2-АМ, хинидин и др.) с а2-гликопротеидом.
Период полувыведения β2-АМ (орципреналин — около 6 ч, тербуталин — 3…4 ч, салбутамол — 2…7 ч) мало коррелирует с длительностью терапевтического действия препаратов. Это особенно хорошо видно при сравнении фармакокинетических параметров орципреналина и тербуталина.
Приведенный факт еще раз говорит о том, что уменьшение концентрации лекарственного вещества в плазме крови на 1/3 не для всех препаратов приводит к «выходу» их уровня за пределы диапазона терапевтических концентраций. β2-АМ выводятся из организма с мочой (при ингаляциях, естественно, и ингаляционным путем) в неизмененном виде и в виде глукуронидов.
Соотношение этих двух форм в моче существенно отличается у разных больных, а об отдельных препаратах известно, что у орципреналина и фенотерола преобладает конъюгированная форма, а салбутамол выводится на 50% в неизмененном виде.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Теофиллин (эуфиллин) — препарат выбора при бронхоспазме, развившемся на фоне рефрактерное β2-АР, прежде всего при астматическом статусе. Препарат эффективен при непрерывнорецидивирующей бронхиальной астме. Фармакокинетика Теофиллин и эуфиллин хорошо и быстро всасываются при приеме внутрь в порошках, таблетках и растворе: биоусвояемость превышает 90%. Водные растворы (а у детей старше 5 лет — 5…10% спиртовые растворы) используются…
Капли нашатырно-анисовые: масла анисового — 2,81 г; раствора аммиака — 15 мл, спирта этилового 90 % — до 100 мл. Применяют 2 — 3 раза в день по 1 — 2 капли детям до 1 года; после 1 года — столько капель, сколько лет ребенку. Терпингидрат Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а…
Фармакокинетика После приема теофиллина внутрь до кормления недоношенного ребенка усваивается около 80% дозы; кормление снижает всасывание препарата. Скорость и степень всасывания теофиллина, а следовательно, и величины концентраций в крови существенно колеблются у разных детей, поэтому препарат предпочитают вводить внутривенно. У недоношенных новорожденных связывание теофиллина с белками плазмы крови (около 36 %) ниже, чем у старших…
При введении препаратов теофиллина роженицам он обнаруживается в плазме крови новорожденного в той же концентрации, что и у матери. Теофиллин легко проникает в грудное молоко, где его концентрация соизмерима с таковой в плазме крови матери. Эти свойства теофиллина не приводят к серьезным последствиям, однако отношение к новорожденному и грудному ребенку в таких ситуациях должно быть…
Кроме деполимеризации мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон мокроты, что приводит к ее разжижению, препарат оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Бромгексин назначают как муколитическое и отхаркивающее средство при острых и хронических бронхитах различной этиологии, при осложнении их бронхоэктазами, при инфекционно-аллергической форме бронхиальной астмы, для санации бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периоде. Особенностью бромгексина, выгодно отличающей…
