Теофиллин (Введение роженицам)
При введении препаратов теофиллина роженицам он обнаруживается в плазме крови новорожденного в той же концентрации, что и у матери. Теофиллин легко проникает в грудное молоко, где его концентрация соизмерима с таковой в плазме крови матери. Эти свойства теофиллина не приводят к серьезным последствиям, однако отношение к новорожденному и грудному ребенку в таких ситуациях должно быть очень внимательным.
Бронходилатирующий эффект теофиллина пропорционален логарифму концентрации препарата в плазме крови в диапазоне 5…20 мкг/мл. Теофиллин имеет крайне малую широту терапевтического действия.
Так, лечебный эффект при бронхиальной астме наблюдается при концентрации его в крови 10…20 мкг/мл, а первые нежелательные реакции могут развиваться при уровне теофиллина в крови 15…20 мкг/мл; признаки же выраженной интоксикации наблюдаются при концентрации 30 мкг/мл. Именно в связи с этим так важен индивидуальный подбор доз препарата.
Необходимость индивидуализации терапии обусловлена существенной вариабельностью биотрансформации теофиллина у разных индивидуумов в пределах каждой возрастной группы. Биотрансформация теофиллина осуществляется в печени путем его окисления и деметилирования.
После 1 мес жизни 90% теофиллина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, 10 % — в неизмененном виде. В возрасте до 1 мес 90% препарата экскретируется с мочой (фильтрацией) в неизмененном виде. У новорожденных 2% введенного теофиллина превращаются в кофеин, т.е. подвергаются не деметилированию, как у более старших детей, а, напротив, дополни тельному метилированию.
Так как кофеин элиминирует из организма новорожденных еще медленнее, чем теофиллин, опасность кумуляции кофеина вполне реальна при повторных инъекциях эуфиллина в этом возрасте.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Взаимодействие Эфедрин усиливает и продлевает эффекты адреналина. Синергидной является комбинация адреналина и эуфиллина, хотя это сочетание — источник нежелательных реакций. Адреналин способствует развитию интоксикаций сердечными гликозидами. Введение адреналина во время наркотизирования больных эфиром, фторотаном, циклопропаном может способствовать возникновению аритмий сердца. Нежелательные эффекты Нежелательные эффекты развиваются при использовании адреналина в среднетерапевтических (0,1 мл 0,1% раствора на…
Комбинирование бронхоспазмолитиков предпринимается для усиления их эффекта, для предупреждения формирования устойчи вости к их действию, для уменьшения опасности развития нежелательных реакций. Широкое использование в клинической практике стандартных официнальных комбинаций для достижения бронхоспазмолитического эффекта (порошки Звягинцевой и Булатова, теофедрин, солутан, антастман и др.) нельзя считать оправ данным, так как они исключают индивидуализацию подбора сочетаний и доз…
Угнетение центральной нервной системы при приеме терапевтических доз препаратов характерно для дипразина и димедрола, реже — для супрастина и тавегила. При назначении фенкарола этот эффект наблюдается только у больных с повышен ной чувствительностью к препарату. Диазолину не свойствен этот эффект. У детей младшего возраста после приема гистаминолитиков иногда возникают, наоборот, возбуждение, бессонница, тремор. Большинство гистаминолитиков…
Возбуждение а-АР предъальвеолярного жома в бронхиолах при рефрактерности β2-АР может приводить к развитию «парадоксального» эффекта адреналина — нарастанию бронхиальной обструкции. К клинико-анамнестическим данным, свидетельствующим о снижении чувствительности β2-АР бронхов, относятся: длительность удушья более 4 ч; неэффективность адреналина в прошлом или при попытке купировать им данный приступ, развитие нежелательных реакций при введении адреналина без существенного влияния…
Существуют специальные фармакологические пробы для выбора индивидуально эффективных бронхоспазмолитиков. После введения внутрь или внутривенно разовой дозы препарата у больного регистрируются через определенные интервалы времени (исходя из параметров фармакокинетики лекарственного средства) показатели функции внешнего дыхания: жизненная емкость легких (ЖЕЛ), форсированная односекундная жизненная емкость легких (ОФВД коэффициент Тиффно (ОФВ1/ЖЕЛ), объемные скорости вдоха и выдоха. Эти показатели сопоставляются…