Теофиллин (Введение роженицам)
При введении препаратов теофиллина роженицам он обнаруживается в плазме крови новорожденного в той же концентрации, что и у матери. Теофиллин легко проникает в грудное молоко, где его концентрация соизмерима с таковой в плазме крови матери. Эти свойства теофиллина не приводят к серьезным последствиям, однако отношение к новорожденному и грудному ребенку в таких ситуациях должно быть очень внимательным.
Бронходилатирующий эффект теофиллина пропорционален логарифму концентрации препарата в плазме крови в диапазоне 5…20 мкг/мл. Теофиллин имеет крайне малую широту терапевтического действия.
Так, лечебный эффект при бронхиальной астме наблюдается при концентрации его в крови 10…20 мкг/мл, а первые нежелательные реакции могут развиваться при уровне теофиллина в крови 15…20 мкг/мл; признаки же выраженной интоксикации наблюдаются при концентрации 30 мкг/мл. Именно в связи с этим так важен индивидуальный подбор доз препарата.
Необходимость индивидуализации терапии обусловлена существенной вариабельностью биотрансформации теофиллина у разных индивидуумов в пределах каждой возрастной группы. Биотрансформация теофиллина осуществляется в печени путем его окисления и деметилирования.
После 1 мес жизни 90% теофиллина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, 10 % — в неизмененном виде. В возрасте до 1 мес 90% препарата экскретируется с мочой (фильтрацией) в неизмененном виде. У новорожденных 2% введенного теофиллина превращаются в кофеин, т.е. подвергаются не деметилированию, как у более старших детей, а, напротив, дополни тельному метилированию.
Так как кофеин элиминирует из организма новорожденных еще медленнее, чем теофиллин, опасность кумуляции кофеина вполне реальна при повторных инъекциях эуфиллина в этом возрасте.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
У детей первого года жизни биотрансформация теофиллина происходит медленнее, чем у более старших детей, а после года — быстрее, чем у взрослых, приближаясь к их параметрам в пубертатном периоде. Следует подчеркнуть, что, имея индивидуальную вариабельность, клиренс теофиллина у каждого данного больного остается стабильным на протяжении длительной терапии. Существенно замедляется биотрансформация препарата при сердечной недостаточности, гипоксии,…
После внутримышечного введения трипсина возможно возникновение болезненности и гиперемии в месте инъекции. Нередки аллергические реакции на введение или ингаляции трипсина. Последние могут вызывать также раздражение слизистых оболочек и охриплость голоса. После ингаляций, при которых к трипсину можно добавлять бронхоспазмолитики и антибиотики, необходимо возможно более полно удалить мокроту (откашливание, отсасывание), прополоскать теплой водой рот и промыть…
Фармококинетика Кофеин полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации его создаются через 30 мин после приема и сохраняются около 2 ч. Они близки к таковым после внутривенного введения кофеина. В течение первых 3 мес жизни биотрансформация кофеина осуществляется значительно хуже, чем у более старших детей и взрослых: у новорожденных с мочой выводится более…
Фенобарбитал и другие индукторы печеночных микросомальных ферментов могут существенно ускорять элиминацию теофиллина, макролиды, наоборот, снижают его клиренс. Теофиллин усиливает эффект лекарственных препаратов, стимулирующих секрецию в желудке пепсина и соляной кислоты, препятствует развитию повышенного тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, вызываемого опиатами. Назначение сердечных гликозидов на фоне препаратов теофиллина опасно развитием интоксикаций первыми. Нежелательные эффекты При приеме…
Химотрипсин кристаллический — фармакодинамика, показания к применению, способы применения, дозы, противопоказания и возможные осложнения такие же, как трипсина кристаллического. Рибоиуклеаза аморфная Рибоиуклеаза аморфная — ферментный препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Деполимеризуя рибонуклеиновую кислоту до кислоторастворимых моно- и олигонуклеотидов, рибоиуклеаза способна разжижать гной, слизь, вязкую и густую мокроту. Как и трипсин, оказывает противовоспалительное…