Теофиллин (Введение роженицам)

При введении препаратов теофиллина роженицам он обнаруживается в плазме крови новорожденного в той же концентрации, что и у матери. Теофиллин легко проникает в грудное молоко, где его концентрация соизмерима с таковой в плазме крови матери. Эти свойства теофиллина не приводят к серьезным последствиям, однако отношение к новорожденному и грудному ребенку в таких ситуациях должно быть очень внимательным.

Бронходилатирующий эффект теофиллина пропорционален логарифму концентрации препарата в плазме крови в диапазоне 5…20 мкг/мл. Теофиллин имеет крайне малую широту терапевтического действия.

Так, лечебный эффект при бронхиальной астме наблюдается при концентрации его в крови 10…20 мкг/мл, а первые нежелательные реакции могут развиваться при уровне теофиллина в крови 15…20 мкг/мл; признаки же выраженной интоксикации наблюдаются при концентрации 30 мкг/мл. Именно в связи с этим так важен индивидуальный подбор доз препарата.

Необходимость индивидуализации терапии обусловлена существенной вариабельностью биотрансформации теофиллина у разных индивидуумов в пределах каждой возрастной группы. Биотрансформация теофиллина осуществляется в печени путем его окисления и деметилирования.

После 1 мес жизни 90% теофиллина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, 10 % — в неизмененном виде. В возрасте до 1 мес 90% препарата экскретируется с мочой (фильтрацией) в неизмененном виде. У новорожденных 2% введенного теофиллина превращаются в кофеин, т.е. подвергаются не деметилированию, как у более старших детей, а, напротив, дополни тельному метилированию.

Так как кофеин элиминирует из организма новорожденных еще медленнее, чем теофиллин, опасность кумуляции кофеина вполне реальна при повторных инъекциях эуфиллина в этом возрасте.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения. Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи…


Фармакодинамика Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы. Именно поэтому Н1 — гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций,…


Адреномиметики (AM) Фармакодинамика Возбуждая β2-адренорецепторы мышечных клеток бронхиальной мускулатуры и тучных клеток, активируют аденилатциклазу и тем самым способствуют накоплению циклического АМФ, который в мышечных клетках помогает связыванию свободного кальция и препятствует их сокращению, а в тучных клетках противодействует раскрытию кальциевых каналов и выходу гистамина, серотонина, вызывающих сокращение бронхиальной мускула туры. Адреналина гидрохлорид или гидротартрат Адреналина…


Глюкокортикоиды назначают для ликвидации приступов удушья при гормонально-зависимой бронхиальной астме (1), при астматическом статусе I стадии, развившемся на фоне рефрактерности к препаратам теофиллина, II — III стадии — независимо от ответа на бронхоспазмолитики (2). Глюкокортикоиды показаны при тяжелом, угрожающем жизни ребенка СБО, осложнившем течение ОРВИ (3), а также в случаях упорно-рецидивирующего СБО при тяжелой бронхиальной…


Препарат Противоаллергическое действие Седативное действие м-Холинолитическое действие Димедрол 2+ 2+ 2+ Дипразин (пипольфен) 4+ 3+ 2+ Супрастин 2+ + — Диазолин + — — Тавегил 3+ + + Фенкарол 2+ — — Если бронхоспазмолитический и противоотечный эффект Н1-гистаминолитиков является в данном случае лечебным, то седативный (угнетение центральной нервной системы) и м-холинолитический (атропиноподобный: сгущение секрета в…