Главная
Карта сайта
RSSТеофиллин
Теофиллин — диметилированный ксантин, сходный по строению с кофеином и теобромином. В СССР используется препарат теофиллина — эуфиллин (аминофиллин), состоящий на 80% из теофиллина и на 20% из этилендиамина, у которого в последнее время выявлено спазмолитическое действие. Этилен-диамин увеличивает растворимость теофиллина, в связи с чем эуфиллин значительно лучше растворим в воде, чем теофиллин: при физиологических значениях рН растворимость теофиллина составляет 2 мг/мл, а из эуфиллина готовят 2,4 % (24 мг/мл) и 24 % (240 мг/мл) растворы.
Фармакодинамика
Механизм действия теофиллина сложен и до сих пор недостаточно понятен. В последние годы теофиллин рассматривают как антагонист аденозина, устраняющий спазмирующее влияние последнего на бронхи и тормозящее действие его на выделение медиатора (норадреналина) из пресинаптических окончаний симпатических нервов. Нельзя также полностью исключить подвергаемое критике предположение, что теофиллин снижает активность фосфодиэстеразы-фермента, разрушающего цАМФ.
В результате накопления цАМФ уменьшается количество свободного кальция в миоцитах бронхов — происходит расслабление бронхиальной мускулатуры, стабилизируются тучные клетки, что приводит к торможению освобождения из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин и др.), приводящих к спазму бронхов и отеку слизистой оболочки бронхов, способствующих увеличению синтеза кининов и простагландина F2a — мощного бронхоконстриктора.
Кроме сказанного, теофиллин стимулирует сокращения диафрагмы и межреберных мышц, улучшая вентиляционную функцию легких. Теофиллин оказывает сосудорасширяющее действие. Увеличивая просвет сосудов почек, легких, скелетных мышц, он вызывает соответственно слабый мочегонный эффект (у большинства больных к нему развивается толерантность в течение нескольких дней), снижает давление в системе, легочной артерии, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Перечисленные эффекты следует расценивать как полезные при СБО.
В отличие от них кардиотропное действие теофиллина: увеличение силы и значительное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение энергетических затрат миокарда наряду с явно неадекватным возрастанием кардиального кровотока — является основой для развития нежелательных эффектов препарата.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Адреномиметики (AM) Фармакодинамика Возбуждая β2-адренорецепторы мышечных клеток бронхиальной мускулатуры и тучных клеток, активируют аденилатциклазу и тем самым способствуют накоплению циклического АМФ, который в мышечных клетках помогает связыванию свободного кальция и препятствует их сокращению, а в тучных клетках противодействует раскрытию кальциевых каналов и выходу гистамина, серотонина, вызывающих сокращение бронхиальной мускула туры. Адреналина гидрохлорид или гидротартрат Адреналина…
Глюкокортикоиды назначают для ликвидации приступов удушья при гормонально-зависимой бронхиальной астме (1), при астматическом статусе I стадии, развившемся на фоне рефрактерности к препаратам теофиллина, II — III стадии — независимо от ответа на бронхоспазмолитики (2). Глюкокортикоиды показаны при тяжелом, угрожающем жизни ребенка СБО, осложнившем течение ОРВИ (3), а также в случаях упорно-рецидивирующего СБО при тяжелой бронхиальной…
Препарат Противоаллергическое действие Седативное действие м-Холинолитическое действие Димедрол 2+ 2+ 2+ Дипразин (пипольфен) 4+ 3+ 2+ Супрастин 2+ + — Диазолин + — — Тавегил 3+ + + Фенкарол 2+ — — Если бронхоспазмолитический и противоотечный эффект Н1-гистаминолитиков является в данном случае лечебным, то седативный (угнетение центральной нервной системы) и м-холинолитический (атропиноподобный: сгущение секрета в…
При врожденной и развившейся в течение длительной бронхиальной обструкции или не правильного применения β-АМ рефрактерности β2-АР малые дозы адреналина оказываются неспособными устранить бронхоспазм, а попытка увеличения дозы опасна развитием нежелательных реакций, обусловленных возбуждением а- и β1-АР. Особенно опасна стимуляция адреналином у таких больных а-АР, находящихся в так называемом предальвеолярном жоме. Их возбуждение приводит к спазму…
Преднизолон выпускается в таблетках (0,001 и 0,005 г) и для внутривенных и внутри мышечных инъекций в ампулах (0,025 г) в виде преднизолона гемисукцината. В детской практике накоплен большой опыт успешного применения при СБО именно преднизолона для приема внутрь и для инъекций. Бекламетазона дипропионат выпускается в патентованных ингаляторах (бекотид, бекламет), содержащих в 1 дозе 50 мг….
