Главная
Карта сайта
RSSТеофиллин
Теофиллин — диметилированный ксантин, сходный по строению с кофеином и теобромином. В СССР используется препарат теофиллина — эуфиллин (аминофиллин), состоящий на 80% из теофиллина и на 20% из этилендиамина, у которого в последнее время выявлено спазмолитическое действие. Этилен-диамин увеличивает растворимость теофиллина, в связи с чем эуфиллин значительно лучше растворим в воде, чем теофиллин: при физиологических значениях рН растворимость теофиллина составляет 2 мг/мл, а из эуфиллина готовят 2,4 % (24 мг/мл) и 24 % (240 мг/мл) растворы.
Фармакодинамика
Механизм действия теофиллина сложен и до сих пор недостаточно понятен. В последние годы теофиллин рассматривают как антагонист аденозина, устраняющий спазмирующее влияние последнего на бронхи и тормозящее действие его на выделение медиатора (норадреналина) из пресинаптических окончаний симпатических нервов. Нельзя также полностью исключить подвергаемое критике предположение, что теофиллин снижает активность фосфодиэстеразы-фермента, разрушающего цАМФ.
В результате накопления цАМФ уменьшается количество свободного кальция в миоцитах бронхов — происходит расслабление бронхиальной мускулатуры, стабилизируются тучные клетки, что приводит к торможению освобождения из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин и др.), приводящих к спазму бронхов и отеку слизистой оболочки бронхов, способствующих увеличению синтеза кининов и простагландина F2a — мощного бронхоконстриктора.
Кроме сказанного, теофиллин стимулирует сокращения диафрагмы и межреберных мышц, улучшая вентиляционную функцию легких. Теофиллин оказывает сосудорасширяющее действие. Увеличивая просвет сосудов почек, легких, скелетных мышц, он вызывает соответственно слабый мочегонный эффект (у большинства больных к нему развивается толерантность в течение нескольких дней), снижает давление в системе, легочной артерии, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Перечисленные эффекты следует расценивать как полезные при СБО.
В отличие от них кардиотропное действие теофиллина: увеличение силы и значительное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение энергетических затрат миокарда наряду с явно неадекватным возрастанием кардиального кровотока — является основой для развития нежелательных эффектов препарата.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Ипратропия бромид является слабым основанием, в структуре которого имеется четвертичный азот. Препарат плохо растворим в липоидах, практически не проникает через биологические мембраны, не всасывается при ингаляциях с поверхности слизистой бронхов. Бронхорасширяющий эффект проявляется через 20…30 мин после ингаляции, достигая максимума через 1,5…2 ч, и сохраняется 4…8 ч. Оценка эффективности производится по клиническому статусу больного и…
Фармакодинамика Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом. Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат…
Эуфиллин может быть использован только при сочетании ОСЛТ с выраженным бронхообструктивным синдромом. Это связано с тем, что эуфиллин (теофиллин) оказывает слабое противоотечное действие при инфекционной (не аллергической) природе патологического процесса, не ликвидирует спазм мышц гортани, а уменьшение им повышенного сопротивления сосудов малого круга кровообращения, имеющего компенсаторный характер, не рассматривают как положительный факт в данной ситуации….
Фармакодинамика При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения. Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи…
Фармакодинамика Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы. Именно поэтому Н1 — гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций,…
