Главная
Карта сайта
RSSТеофиллин
Теофиллин — диметилированный ксантин, сходный по строению с кофеином и теобромином. В СССР используется препарат теофиллина — эуфиллин (аминофиллин), состоящий на 80% из теофиллина и на 20% из этилендиамина, у которого в последнее время выявлено спазмолитическое действие. Этилен-диамин увеличивает растворимость теофиллина, в связи с чем эуфиллин значительно лучше растворим в воде, чем теофиллин: при физиологических значениях рН растворимость теофиллина составляет 2 мг/мл, а из эуфиллина готовят 2,4 % (24 мг/мл) и 24 % (240 мг/мл) растворы.
Фармакодинамика
Механизм действия теофиллина сложен и до сих пор недостаточно понятен. В последние годы теофиллин рассматривают как антагонист аденозина, устраняющий спазмирующее влияние последнего на бронхи и тормозящее действие его на выделение медиатора (норадреналина) из пресинаптических окончаний симпатических нервов. Нельзя также полностью исключить подвергаемое критике предположение, что теофиллин снижает активность фосфодиэстеразы-фермента, разрушающего цАМФ.
В результате накопления цАМФ уменьшается количество свободного кальция в миоцитах бронхов — происходит расслабление бронхиальной мускулатуры, стабилизируются тучные клетки, что приводит к торможению освобождения из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин и др.), приводящих к спазму бронхов и отеку слизистой оболочки бронхов, способствующих увеличению синтеза кининов и простагландина F2a — мощного бронхоконстриктора.
Кроме сказанного, теофиллин стимулирует сокращения диафрагмы и межреберных мышц, улучшая вентиляционную функцию легких. Теофиллин оказывает сосудорасширяющее действие. Увеличивая просвет сосудов почек, легких, скелетных мышц, он вызывает соответственно слабый мочегонный эффект (у большинства больных к нему развивается толерантность в течение нескольких дней), снижает давление в системе, легочной артерии, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Перечисленные эффекты следует расценивать как полезные при СБО.
В отличие от них кардиотропное действие теофиллина: увеличение силы и значительное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение энергетических затрат миокарда наряду с явно неадекватным возрастанием кардиального кровотока — является основой для развития нежелательных эффектов препарата.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
При врожденной и развившейся в течение длительной бронхиальной обструкции или не правильного применения β-АМ рефрактерности β2-АР малые дозы адреналина оказываются неспособными устранить бронхоспазм, а попытка увеличения дозы опасна развитием нежелательных реакций, обусловленных возбуждением а- и β1-АР. Особенно опасна стимуляция адреналином у таких больных а-АР, находящихся в так называемом предальвеолярном жоме. Их возбуждение приводит к спазму…
Преднизолон выпускается в таблетках (0,001 и 0,005 г) и для внутривенных и внутри мышечных инъекций в ампулах (0,025 г) в виде преднизолона гемисукцината. В детской практике накоплен большой опыт успешного применения при СБО именно преднизолона для приема внутрь и для инъекций. Бекламетазона дипропионат выпускается в патентованных ингаляторах (бекотид, бекламет), содержащих в 1 дозе 50 мг….
Все представители группы Н1-гистаминолитиков хорошо всасываются при приеме внутрь, однако их биоусвояемость не достигает высоких цифр, так как препараты подвергаются биотрансформации в печени до попадания в системный кровоток («метаболизм первого прохождения»). В связи с этим для получения быстрого и сильного эффекта предпочтительным является внутримышечное или внутривенное введение препаратов. При приеме гистаминолитиков внутрь эффект развивается через…
Взаимодействие Эфедрин усиливает и продлевает эффекты адреналина. Синергидной является комбинация адреналина и эуфиллина, хотя это сочетание — источник нежелательных реакций. Адреналин способствует развитию интоксикаций сердечными гликозидами. Введение адреналина во время наркотизирования больных эфиром, фторотаном, циклопропаном может способствовать возникновению аритмий сердца. Нежелательные эффекты Нежелательные эффекты развиваются при использовании адреналина в среднетерапевтических (0,1 мл 0,1% раствора на…
Комбинирование бронхоспазмолитиков предпринимается для усиления их эффекта, для предупреждения формирования устойчи вости к их действию, для уменьшения опасности развития нежелательных реакций. Широкое использование в клинической практике стандартных официнальных комбинаций для достижения бронхоспазмолитического эффекта (порошки Звягинцевой и Булатова, теофедрин, солутан, антастман и др.) нельзя считать оправ данным, так как они исключают индивидуализацию подбора сочетаний и доз…
