Теофиллин

Теофиллин — диметилированный ксантин, сходный по строению с кофеином и теобромином. В СССР используется препарат теофиллина — эуфиллин (аминофиллин), состоящий на 80% из теофиллина и на 20% из этилендиамина, у которого в последнее время выявлено спазмолитическое действие. Этилен-диамин увеличивает растворимость теофиллина, в связи с чем эуфиллин значительно лучше растворим в воде, чем теофиллин: при физиологических значениях рН растворимость теофиллина составляет 2 мг/мл, а из эуфиллина готовят 2,4 % (24 мг/мл) и 24 % (240 мг/мл) растворы.

Фармакодинамика

Механизм действия теофиллина сложен и до сих пор недостаточно понятен. В последние годы теофиллин рассматривают как антагонист аденозина, устраняющий спазмирующее влияние последнего на бронхи и тормозящее действие его на выделение медиатора (норадреналина) из пресинаптических окончаний симпатических нервов. Нельзя также полностью исключить подвергаемое критике предположение, что теофиллин снижает активность фосфодиэстеразы-фермента, разрушающего цАМФ.

В результате накопления цАМФ уменьшается количество свободного кальция в миоцитах бронхов — происходит расслабление бронхиальной мускулатуры, стабилизируются тучные клетки, что приводит к торможению освобождения из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин и др.), приводящих к спазму бронхов и отеку слизистой оболочки бронхов, способствующих увеличению синтеза кининов и простагландина F2a – мощного бронхоконстриктора.

Кроме сказанного, теофиллин стимулирует сокращения диафрагмы и межреберных мышц, улучшая вентиляционную функцию легких. Теофиллин оказывает сосудорасширяющее действие. Увеличивая просвет сосудов почек, легких, скелетных мышц, он вызывает соответственно слабый мочегонный эффект (у большинства больных к нему развивается толерантность в течение нескольких дней), снижает давление в системе, легочной артерии, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Перечисленные эффекты следует расценивать как полезные при СБО.

В отличие от них кардиотропное действие теофиллина: увеличение силы и значительное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение энергетических затрат миокарда наряду с явно неадекватным возрастанием кардиального кровотока — является основой для развития нежелательных эффектов препарата.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фенобарбитал и другие индукторы печеночных микросомальных ферментов могут существенно ускорять элиминацию теофиллина, макролиды, наоборот, снижают его клиренс. Теофиллин усиливает эффект лекарственных препаратов, стимулирующих секрецию в желудке пепсина и соляной кислоты, препятствует развитию повышенного тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, вызываемого опиатами. Назначение сердечных гликозидов на фоне препаратов теофиллина опасно развитием интоксикаций первыми. Нежелательные эффекты При приеме…


Химотрипсин кристаллический — фармакодинамика, показания к применению, способы применения, дозы, противопоказания и возможные осложнения такие же, как трипсина кристаллического. Рибоиуклеаза аморфная Рибоиуклеаза аморфная — ферментный препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Деполимеризуя рибонуклеиновую кислоту до кислоторастворимых моно- и олигонуклеотидов, рибоиуклеаза способна разжижать гной, слизь, вязкую и густую мокроту. Как и трипсин, оказывает противовоспалительное…


Дифференцированное применение лекарственной терапии при ОСЛТ зависит от характера процессов, лежащих в основе развития стеноза, и деления ОСЛТ на формы по этиопатогенетическому принципу. ОСЛТ бывает инфекционной и аллергической природы. Аллергический вариант ОСЛТ обычно является следствием воспалительного отека подсвязочного пространства в ответ на разрешающий контакт с «виновным» аллергеном (пища, медикаменты, шерсть, пыль и др.). При инфекционном…


Теофиллин выпускают в виде порошка и ректальных свечей; эуфиллин — в виде порошка, таблеток и растворов для инъекций (2,4 и 24 %). Для детей первого года жизни максимальная суточная доза может быть ориентировочно определена с помощью эмпирической формулы: 1,25*(0,3*возраст в неделях + 8). После года максимальная суточная доза теофиллина несколько увеличивается, достигая наибольшей величины к…


Препараты, относящиеся к данной группе средств, имеют главным образом профилактическое действие и используются при СБО, развивающемся при бронхиальной астме. Кромолин-натрий Кромолин-натрий (интал, динатрий хромогликат, ломудал) является одним из алкалоидов средиземноморского растения аммизубная (Ammi visnaga); выделен в чистом виде в 1965 г. Фармакодинамика Кромолин-натрий способен связывать кальций и, взаимодействуя с белками кальциевых каналов, «запирать» их, тормозя…