Теофиллин (эуфиллин)

Теофиллин (эуфиллин) — препарат выбора при бронхоспазме, развившемся на фоне рефрактерное β2-АР, прежде всего при астматическом статусе. Препарат эффективен при непрерывнорецидивирующей бронхиальной астме.

Фармакокинетика

Теофиллин и эуфиллин хорошо и быстро всасываются при приеме внутрь в порошках, таблетках и растворе: биоусвояемость превышает 90%. Водные растворы (а у детей старше 5 лет — 5…10% спиртовые растворы) используются для уменьшения раздражающего действия теофиллина в желудочно-кишечном тракте.

Всасывание растворов теофиллина и эуфиллина, вводимых через прямую кишку, также происходит быстро и полностью, чего нельзя сказать о ректальных свечах, всасывание теофиллина из которых осуществляется медлен но, неполностью и непостоянно. Назначение теофиллина через прямую кишку даже в виде растворов рекомендуется только при невозможности приема его через рот (например, при рвоте). Наиболее выраженный и быстрый эффект получают при внутривенном (струйном или, лучше, капельном) введении препаратов теофиллина.

Внутримышечные их инъекции приводят к выпадению теофиллина в осадок в тканях, в результате чего развивается болезненность в месте введения, а всасывание осуществляется медленно и непостоянно. У детей старше 1 мес и у взрослых теофиллин связывается с белками на 50…60%, у новорожденных — на 30…40%.

В тканях препарат распределяется равномерно; равновесие между содержанием теофиллина в крови и тканях устанавливается через 1 ч после внутри венного введения.

Величина объема распределения у детей старше 1 мес и у взрослых (0,3…0,7, в среднем — 0,45 л/кг) говорит о том, что теофиллин обладает умеренно выражен ной способностью, покидая сосудистое русло, накапливаться в тканях. У новорожденных объем распределения теофиллина несколько выше (0,7 л/кг), что обусловлено в основном меньшим связыванием его с белками плазмы крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Теофиллин выпускают в виде порошка и ректальных свечей; эуфиллин — в виде порошка, таблеток и растворов для инъекций (2,4 и 24 %). Для детей первого года жизни максимальная суточная доза может быть ориентировочно определена с помощью эмпирической формулы: 1,25*(0,3*возраст в неделях + 8). После года максимальная суточная доза теофиллина несколько увеличивается, достигая наибольшей величины к…


Препараты, относящиеся к данной группе средств, имеют главным образом профилактическое действие и используются при СБО, развивающемся при бронхиальной астме. Кромолин-натрий Кромолин-натрий (интал, динатрий хромогликат, ломудал) является одним из алкалоидов средиземноморского растения аммизубная (Ammi visnaga); выделен в чистом виде в 1965 г. Фармакодинамика Кромолин-натрий способен связывать кальций и, взаимодействуя с белками кальциевых каналов, «запирать» их, тормозя…


Глюкокортикоиды не применяют при стенозе I степени. При стенозе II степени, возникшем как проявление катаральной (отек слизистой оболочки подсвязочного пространства) или отечно-инфильтративной формы ОСЛТ, вводят внутримышечно преднизолон (1…2 мг/кг). Хороший лечебный эффект от первого введения препарата позволяет инъецировать его повторно в течение первых суток заболевания, не превышая суточной дозы 3…4 мг/кг. Если первое введение не…


Ипратропия бромид относится к группе м-холинолитиков. Родоначальники этой группы лекарственных средств — атропин и синтетические м-холинолитики — в качестве бронхоспазмолитиков в педиатрической практике не используются. Препараты красавки, содержащие атропин, скополамин, самостоятельного значения как бронхоспазмолитики не имеют, но входят в состав официальных комбинированных препаратов (антастман, солутан), при меняемых при умеренных проявлениях СБО. Фармакодинамика Ипратропия бромид, как…


При приеме внутрь всасывается менее 1 % дозы кромолина-натрия. Применение специального турбоингалятора (спинхалер) для введения в дыхательные пути порошка кромолина-натрия позволяет использовать около 75 % содержимого капсулы. Всего 10% препарата достигает периферических дыхательных путей. Остальная часть оседает на слизистой полости рта, глотки, заглатывается и, не всасываясь практически, выводится с калом. Всосавшаяся часть кромолина-натрия в организме…