Теофиллин (эуфиллин)

Теофиллин (эуфиллин) — препарат выбора при бронхоспазме, развившемся на фоне рефрактерное β2-АР, прежде всего при астматическом статусе. Препарат эффективен при непрерывнорецидивирующей бронхиальной астме.

Фармакокинетика

Теофиллин и эуфиллин хорошо и быстро всасываются при приеме внутрь в порошках, таблетках и растворе: биоусвояемость превышает 90%. Водные растворы (а у детей старше 5 лет — 5…10% спиртовые растворы) используются для уменьшения раздражающего действия теофиллина в желудочно-кишечном тракте.

Всасывание растворов теофиллина и эуфиллина, вводимых через прямую кишку, также происходит быстро и полностью, чего нельзя сказать о ректальных свечах, всасывание теофиллина из которых осуществляется медлен но, неполностью и непостоянно. Назначение теофиллина через прямую кишку даже в виде растворов рекомендуется только при невозможности приема его через рот (например, при рвоте). Наиболее выраженный и быстрый эффект получают при внутривенном (струйном или, лучше, капельном) введении препаратов теофиллина.

Внутримышечные их инъекции приводят к выпадению теофиллина в осадок в тканях, в результате чего развивается болезненность в месте введения, а всасывание осуществляется медленно и непостоянно. У детей старше 1 мес и у взрослых теофиллин связывается с белками на 50…60%, у новорожденных — на 30…40%.

В тканях препарат распределяется равномерно; равновесие между содержанием теофиллина в крови и тканях устанавливается через 1 ч после внутри венного введения.

Величина объема распределения у детей старше 1 мес и у взрослых (0,3…0,7, в среднем — 0,45 л/кг) говорит о том, что теофиллин обладает умеренно выражен ной способностью, покидая сосудистое русло, накапливаться в тканях. У новорожденных объем распределения теофиллина несколько выше (0,7 л/кг), что обусловлено в основном меньшим связыванием его с белками плазмы крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина. В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных…


При выборе препарата необходимо учитывать следующее: наличие активного воспалительного процесса в дыхательных путях, особенно у детей первых лет жизни, требует назначения препаратов, оказывающих обволакивающее действие, минимально раздражающих слизистую оболочку; у больных с «аллергическим» анамнезом могут возникать аллергические реакции при назначении им препаратов из лекарственных растений (особенно у детей с пыльцевой аллергией), ферментных препаратов и ацетилцистеина;…


Фармакодинамика Являясь производным ксантинов, обладает разносторонним влиянием на центральную нервную систему, в частности стимулирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, в гипофизе — АКТГ и (через него) глюкокортикоидов. Этимизол используют как для пренатальной профилактики СДР, так и для поддержания влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта в легких. Иногда этимизол применяют для стимуляции дыхания у недоношенных детей и детей,…


КОМТ не влияет на избирательные β2-адреномиметики, МАО инактивирует их значительно хуже, чем метаболизирует адреналин. В связи со сказанным эффект их длительнее, чем у адреналина, и успешно реализуется не только при инъекционном пути введения, но и при ингаляциях или приеме через рот. При приеме внутрь β2-АМ всасываются неполностью (например, орципреналин — 40 % принятой дозы), терапевтический…


Используют в виде настоя (3 г на 90…100 мл) по 1 чайной, десертной, столовой ложке (в зависимости от возраста) 4 — 6 раз в день самостоятельно или в микстурах; в виде сиропа алтейного (экстракта алтейного корня сухого — 2 части, сиропа сахарного — 98 частей) с настоем корня алтея в соотношении 1:5, также по 1…