Теофиллин (эуфиллин)
Теофиллин (эуфиллин) — препарат выбора при бронхоспазме, развившемся на фоне рефрактерное β2-АР, прежде всего при астматическом статусе. Препарат эффективен при непрерывнорецидивирующей бронхиальной астме.
Фармакокинетика
Теофиллин и эуфиллин хорошо и быстро всасываются при приеме внутрь в порошках, таблетках и растворе: биоусвояемость превышает 90%. Водные растворы (а у детей старше 5 лет — 5…10% спиртовые растворы) используются для уменьшения раздражающего действия теофиллина в желудочно-кишечном тракте.
Всасывание растворов теофиллина и эуфиллина, вводимых через прямую кишку, также происходит быстро и полностью, чего нельзя сказать о ректальных свечах, всасывание теофиллина из которых осуществляется медлен но, неполностью и непостоянно. Назначение теофиллина через прямую кишку даже в виде растворов рекомендуется только при невозможности приема его через рот (например, при рвоте). Наиболее выраженный и быстрый эффект получают при внутривенном (струйном или, лучше, капельном) введении препаратов теофиллина.
Внутримышечные их инъекции приводят к выпадению теофиллина в осадок в тканях, в результате чего развивается болезненность в месте введения, а всасывание осуществляется медленно и непостоянно. У детей старше 1 мес и у взрослых теофиллин связывается с белками на 50…60%, у новорожденных — на 30…40%.
В тканях препарат распределяется равномерно; равновесие между содержанием теофиллина в крови и тканях устанавливается через 1 ч после внутри венного введения.
Величина объема распределения у детей старше 1 мес и у взрослых (0,3…0,7, в среднем — 0,45 л/кг) говорит о том, что теофиллин обладает умеренно выражен ной способностью, покидая сосудистое русло, накапливаться в тканях. У новорожденных объем распределения теофиллина несколько выше (0,7 л/кг), что обусловлено в основном меньшим связыванием его с белками плазмы крови.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
При введении препаратов теофиллина роженицам он обнаруживается в плазме крови новорожденного в той же концентрации, что и у матери. Теофиллин легко проникает в грудное молоко, где его концентрация соизмерима с таковой в плазме крови матери. Эти свойства теофиллина не приводят к серьезным последствиям, однако отношение к новорожденному и грудному ребенку в таких ситуациях должно быть…
Кроме деполимеризации мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон мокроты, что приводит к ее разжижению, препарат оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Бромгексин назначают как муколитическое и отхаркивающее средство при острых и хронических бронхитах различной этиологии, при осложнении их бронхоэктазами, при инфекционно-аллергической форме бронхиальной астмы, для санации бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периоде. Особенностью бромгексина, выгодно отличающей…
Существуют разные рекомендации дозирования теофиллина для ликвидации эпизодов апноэ у недоношенных детей: внутривенное капельное (за 30…45 мин) введение насыщающей дозы теофиллина — 5,5…6 мг/кг (6,6…7,2 мг/кг эуфиллина), затем введение 1 мг/кг каждые 8 ч или 2 мг/кг каждые 12 ч (внутривенно); внутривенное капельное введение 10… 11,5 мг/кг эуфиллина (аминофиллина), затем 2…3 мг/кг препарата каждые. 12…
У детей первого года жизни биотрансформация теофиллина происходит медленнее, чем у более старших детей, а после года — быстрее, чем у взрослых, приближаясь к их параметрам в пубертатном периоде. Следует подчеркнуть, что, имея индивидуальную вариабельность, клиренс теофиллина у каждого данного больного остается стабильным на протяжении длительной терапии. Существенно замедляется биотрансформация препарата при сердечной недостаточности, гипоксии,…
После внутримышечного введения трипсина возможно возникновение болезненности и гиперемии в месте инъекции. Нередки аллергические реакции на введение или ингаляции трипсина. Последние могут вызывать также раздражение слизистых оболочек и охриплость голоса. После ингаляций, при которых к трипсину можно добавлять бронхоспазмолитики и антибиотики, необходимо возможно более полно удалить мокроту (откашливание, отсасывание), прополоскать теплой водой рот и промыть…
