Теофиллин (эуфиллин)

Теофиллин (эуфиллин) — препарат выбора при бронхоспазме, развившемся на фоне рефрактерное β2-АР, прежде всего при астматическом статусе. Препарат эффективен при непрерывнорецидивирующей бронхиальной астме.

Фармакокинетика

Теофиллин и эуфиллин хорошо и быстро всасываются при приеме внутрь в порошках, таблетках и растворе: биоусвояемость превышает 90%. Водные растворы (а у детей старше 5 лет — 5…10% спиртовые растворы) используются для уменьшения раздражающего действия теофиллина в желудочно-кишечном тракте.

Всасывание растворов теофиллина и эуфиллина, вводимых через прямую кишку, также происходит быстро и полностью, чего нельзя сказать о ректальных свечах, всасывание теофиллина из которых осуществляется медлен но, неполностью и непостоянно. Назначение теофиллина через прямую кишку даже в виде растворов рекомендуется только при невозможности приема его через рот (например, при рвоте). Наиболее выраженный и быстрый эффект получают при внутривенном (струйном или, лучше, капельном) введении препаратов теофиллина.

Внутримышечные их инъекции приводят к выпадению теофиллина в осадок в тканях, в результате чего развивается болезненность в месте введения, а всасывание осуществляется медленно и непостоянно. У детей старше 1 мес и у взрослых теофиллин связывается с белками на 50…60%, у новорожденных – на 30…40%.

В тканях препарат распределяется равномерно; равновесие между содержанием теофиллина в крови и тканях устанавливается через 1 ч после внутри венного введения.

Величина объема распределения у детей старше 1 мес и у взрослых (0,3…0,7, в среднем – 0,45 л/кг) говорит о том, что теофиллин обладает умеренно выражен ной способностью, покидая сосудистое русло, накапливаться в тканях. У новорожденных объем распределения теофиллина несколько выше (0,7 л/кг), что обусловлено в основном меньшим связыванием его с белками плазмы крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Взаимодействие Эфедрин усиливает и продлевает эффекты адреналина. Синергидной является комбинация адреналина и эуфиллина, хотя это сочетание — источник нежелательных реакций. Адреналин способствует развитию интоксикаций сердечными гликозидами. Введение адреналина во время наркотизирования больных эфиром, фторотаном, циклопропаном может способствовать возникновению аритмий сердца. Нежелательные эффекты Нежелательные эффекты развиваются при использовании адреналина в среднетерапевтических (0,1 мл 0,1% раствора на…


Комбинирование бронхоспазмолитиков предпринимается для усиления их эффекта, для предупреждения формирования устойчи вости к их действию, для уменьшения опасности развития нежелательных реакций. Широкое использование в клинической практике стандартных официнальных комбинаций для достижения бронхоспазмолитического эффекта (порошки Звягинцевой и Булатова, теофедрин, солутан, антастман и др.) нельзя считать оправ данным, так как они исключают индивидуализацию подбора сочетаний и доз…


Угнетение центральной нервной системы при приеме терапевтических доз препаратов характерно для дипразина и димедрола, реже — для супрастина и тавегила. При назначении фенкарола этот эффект наблюдается только у больных с повышен ной чувствительностью к препарату. Диазолину не свойствен этот эффект. У детей младшего возраста после приема гистаминолитиков иногда возникают, наоборот, возбуждение, бессонница, тремор. Большинство гистаминолитиков…


Возбуждение а-АР предъальвеолярного жома в бронхиолах при рефрактерности β2-АР может приводить к развитию «парадоксального» эффекта адреналина — нарастанию бронхиальной обструкции. К клинико-анамнестическим данным, свидетельствующим о снижении чувствительности β2-АР бронхов, относятся: длительность удушья более 4 ч; неэффективность адреналина в прошлом или при попытке купировать им данный приступ, развитие нежелательных реакций при введении адреналина без существенного влияния…


Существуют специальные фармакологические пробы для выбора индивидуально эффективных бронхоспазмолитиков. После введения внутрь или внутривенно разовой дозы препарата у больного регистрируются через определенные интервалы времени (исходя из параметров фармакокинетики лекарственного средства) показатели функции внешнего дыхания: жизненная емкость легких (ЖЕЛ), форсированная односекундная жизненная емкость легких (ОФВД коэффициент Тиффно (ОФВ1/ЖЕЛ), объемные скорости вдоха и выдоха. Эти показатели сопоставляются…