Эфедрина гидрохлорид (Фармакокинетика)

Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин.

Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая кислота (рН водных растворов 4,5…7), поэтому он быстрее всасывается при приеме после еды. Элиминирует путем деметилирования, превращаясь в неактивный норэпинефрин, а также выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетика изучена не достаточно.

Критерии оценки эффективности и безопасности

Взаимодействие

Эфедрин снижает эффективность таких антигипертензивных средств, как резерпин, октадин. Сочетание эфедрина с ингибиторами МАО (антидепрессанты: ниаламид) может привести к развитию «адренергического» криза: головная боль, тяжелая гипертензия, субарахноидальные кровоизлияния и т. д. Эфедрин ускоряет биотрансформацию дексаметазона. Кис лая моча способствует экскреции эфедрина, щелочная.

Нежелательные эффекты на эфедрин те же, что и у адреналина, но они слабее выражены, хотя сохраняются длительнее. Кроме того, после введения эфедрина могут развиваться нежелательные реакции центральной нервной системы: возбуждение, бессонница, расстройство внимания. У детей до 5 лет, наоборот, возможно развитие сонливости, угнетения функций центральной нервной системы.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ипратропия бромид (Фармакокинетика)

Ипратропия бромид является слабым основанием, в структуре которого имеется четвертичный азот. Препарат плохо растворим в липоидах, практически не проникает через биологические мембраны, не всасывается при ингаляциях с поверхности слизистой бронхов. Бронхорасширяющий эффект проявляется через 20…30 мин после ингаляции, достигая максимума через 1,5…2 ч, и сохраняется 4…8 ч. Оценка эффективности производится по клиническому статусу больного и…


Кетотифен (задитен)

Фармакодинамика Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом. Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат…


Эуфиллин

Эуфиллин может быть использован только при сочетании ОСЛТ с выраженным бронхообструктивным синдромом. Это связано с тем, что эуфиллин (теофиллин) оказывает слабое противоотечное действие при инфекционной (не аллергической) природе патологического процесса, не ликвидирует спазм мышц гортани, а уменьшение им повышенного сопротивления сосудов малого круга кровообращения, имеющего компенсаторный характер, не рассматривают как положительный факт в данной ситуации….


Глюкокортикоиды

Фармакодинамика При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения. Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи…


Н1-Гистаминолитики

Фармакодинамика Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы. Именно поэтому Н1 – гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций,…