Эфедрина гидрохлорид (Фармакокинетика)
Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин.
Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая кислота (рН водных растворов 4,5…7), поэтому он быстрее всасывается при приеме после еды. Элиминирует путем деметилирования, превращаясь в неактивный норэпинефрин, а также выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетика изучена не достаточно.
Критерии оценки эффективности и безопасности
Взаимодействие
Эфедрин снижает эффективность таких антигипертензивных средств, как резерпин, октадин. Сочетание эфедрина с ингибиторами МАО (антидепрессанты: ниаламид) может привести к развитию «адренергического» криза: головная боль, тяжелая гипертензия, субарахноидальные кровоизлияния и т. д. Эфедрин ускоряет биотрансформацию дексаметазона. Кис лая моча способствует экскреции эфедрина, щелочная.
Нежелательные эффекты на эфедрин те же, что и у адреналина, но они слабее выражены, хотя сохраняются длительнее. Кроме того, после введения эфедрина могут развиваться нежелательные реакции центральной нервной системы: возбуждение, бессонница, расстройство внимания. У детей до 5 лет, наоборот, возможно развитие сонливости, угнетения функций центральной нервной системы.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
КОМТ не влияет на избирательные β2-адреномиметики, МАО инактивирует их значительно хуже, чем метаболизирует адреналин. В связи со сказанным эффект их длительнее, чем у адреналина, и успешно реализуется не только при инъекционном пути введения, но и при ингаляциях или приеме через рот. При приеме внутрь β2-АМ всасываются неполностью (например, орципреналин — 40 % принятой дозы), терапевтический…
При выборе препарата необходимо учитывать следующее: наличие активного воспалительного процесса в дыхательных путях, особенно у детей первых лет жизни, требует назначения препаратов, оказывающих обволакивающее действие, минимально раздражающих слизистую оболочку; у больных с «аллергическим» анамнезом могут возникать аллергические реакции при назначении им препаратов из лекарственных растений (особенно у детей с пыльцевой аллергией), ферментных препаратов и ацетилцистеина;…
Фармакодинамика Являясь производным ксантинов, обладает разносторонним влиянием на центральную нервную систему, в частности стимулирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, в гипофизе — АКТГ и (через него) глюкокортикоидов. Этимизол используют как для пренатальной профилактики СДР, так и для поддержания влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта в легких. Иногда этимизол применяют для стимуляции дыхания у недоношенных детей и детей,…
Теофиллин — диметилированный ксантин, сходный по строению с кофеином и теобромином. В СССР используется препарат теофиллина — эуфиллин (аминофиллин), состоящий на 80% из теофиллина и на 20% из этилендиамина, у которого в последнее время выявлено спазмолитическое действие. Этилен-диамин увеличивает растворимость теофиллина, в связи с чем эуфиллин значительно лучше растворим в воде, чем теофиллин: при физиологических…
Используют в виде настоя (3 г на 90…100 мл) по 1 чайной, десертной, столовой ложке (в зависимости от возраста) 4 — 6 раз в день самостоятельно или в микстурах; в виде сиропа алтейного (экстракта алтейного корня сухого — 2 части, сиропа сахарного — 98 частей) с настоем корня алтея в соотношении 1:5, также по 1…