Эфедрина гидрохлорид (Фармакокинетика)

Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин.

Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая кислота (рН водных растворов 4,5…7), поэтому он быстрее всасывается при приеме после еды. Элиминирует путем деметилирования, превращаясь в неактивный норэпинефрин, а также выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетика изучена не достаточно.

Критерии оценки эффективности и безопасности

Взаимодействие

Эфедрин снижает эффективность таких антигипертензивных средств, как резерпин, октадин. Сочетание эфедрина с ингибиторами МАО (антидепрессанты: ниаламид) может привести к развитию «адренергического» криза: головная боль, тяжелая гипертензия, субарахноидальные кровоизлияния и т. д. Эфедрин ускоряет биотрансформацию дексаметазона. Кис лая моча способствует экскреции эфедрина, щелочная.

Нежелательные эффекты на эфедрин те же, что и у адреналина, но они слабее выражены, хотя сохраняются длительнее. Кроме того, после введения эфедрина могут развиваться нежелательные реакции центральной нервной системы: возбуждение, бессонница, расстройство внимания. У детей до 5 лет, наоборот, возможно развитие сонливости, угнетения функций центральной нервной системы.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ипратропия бромид является слабым основанием, в структуре которого имеется четвертичный азот. Препарат плохо растворим в липоидах, практически не проникает через биологические мембраны, не всасывается при ингаляциях с поверхности слизистой бронхов. Бронхорасширяющий эффект проявляется через 20…30 мин после ингаляции, достигая максимума через 1,5…2 ч, и сохраняется 4…8 ч. Оценка эффективности производится по клиническому статусу больного и…


Фармакодинамика Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом. Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат…


Эуфиллин может быть использован только при сочетании ОСЛТ с выраженным бронхообструктивным синдромом. Это связано с тем, что эуфиллин (теофиллин) оказывает слабое противоотечное действие при инфекционной (не аллергической) природе патологического процесса, не ликвидирует спазм мышц гортани, а уменьшение им повышенного сопротивления сосудов малого круга кровообращения, имеющего компенсаторный характер, не рассматривают как положительный факт в данной ситуации….


Фармакодинамика При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения. Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи…


Фармакодинамика Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы. Именно поэтому Н1 – гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций,…