Адреналина гидрохлорид или гидротартрат (Фармакокинетика)

При врожденной и развившейся в течение длительной бронхиальной обструкции или не правильного применения β-АМ рефрактерности β2-АР малые дозы адреналина оказываются неспособными устранить бронхоспазм, а попытка увеличения дозы опасна развитием нежелательных реакций, обусловленных возбуждением а- и β1-АР.

Особенно опасна стимуляция адреналином у таких больных а-АР, находящихся в так называемом предальвеолярном жоме. Их возбуждение приводит к спазму бронхиол, нарушению поступления воздуха в альвеолы, усугублению бронхиальной обструкции. Установлено, что количество предальвеолярных а-АР у больных бронхиальной астмой превышает таковое у здоровых детей.

Адреналин инактивируется в стенке желудка и кишечника, поэтому используют только парентеральные пути его введения. При подкожных инъекциях всасывание адреналина замедлено в связи с сильным местным сосудосуживающим действием (стимуляция а-АР, преобладающих в сосудах кожи и подкожной клетчатки).

Наиболее эффективно внутримышечное введение, так как в сосудах мышц преобладают β2-АР, стимуляция которых приводит к расширению сосудов и улучшению всасывания адреналина. Бронхорасширяющее действие развивается через 3…5 мин после внутримышечного введения и сохраняется в течение 30…40 мин. Адреналин подвергается биотрансформации во всех тканях организма путем метилирования и дезаминирования, осуществляемых соответственно ферментами катехол-ортометил-трансферазой (КОМТ) и моноаминоксидазой (МАО). Неактивные метаболиты выводятся почками.
Критерии оценки эффективности и безопасности.

Эффективность адреналина как средства неотложной помощи при СБО оценивается по клиническому состоянию больного (изменение выраженности симптомов бронхиальной обструкции, величина АД, ЧСС, состояние периферического кровообращения, диурез и др.).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Теофиллин (эуфиллин) — препарат выбора при бронхоспазме, развившемся на фоне рефрактерное β2-АР, прежде всего при астматическом статусе. Препарат эффективен при непрерывнорецидивирующей бронхиальной астме. Фармакокинетика Теофиллин и эуфиллин хорошо и быстро всасываются при приеме внутрь в порошках, таблетках и растворе: биоусвояемость превышает 90%. Водные растворы (а у детей старше 5 лет — 5…10% спиртовые растворы) используются…


Капли нашатырно-анисовые: масла анисового — 2,81 г; раствора аммиака — 15 мл, спирта этилового 90 % — до 100 мл. Применяют 2 — 3 раза в день по 1 — 2 капли детям до 1 года; после 1 года — столько капель, сколько лет ребенку. Терпингидрат Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а…


Фармакокинетика После приема теофиллина внутрь до кормления недоношенного ребенка усваивается около 80% дозы; кормление снижает всасывание препарата. Скорость и степень всасывания теофиллина, а следовательно, и величины концентраций в крови существенно колеблются у разных детей, поэтому препарат предпочитают вводить внутривенно. У недоношенных новорожденных связывание теофиллина с белками плазмы крови (около 36 %) ниже, чем у старших…


При введении препаратов теофиллина роженицам он обнаруживается в плазме крови новорожденного в той же концентрации, что и у матери. Теофиллин легко проникает в грудное молоко, где его концентрация соизмерима с таковой в плазме крови матери. Эти свойства теофиллина не приводят к серьезным последствиям, однако отношение к новорожденному и грудному ребенку в таких ситуациях должно быть…


Кроме деполимеризации мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон мокроты, что приводит к ее разжижению, препарат оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Бромгексин назначают как муколитическое и отхаркивающее средство при острых и хронических бронхитах различной этиологии, при осложнении их бронхоэктазами, при инфекционно-аллергической форме бронхиальной астмы, для санации бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периоде. Особенностью бромгексина, выгодно отличающей…