Адреналина гидрохлорид или гидротартрат (Фармакокинетика)

При врожденной и развившейся в течение длительной бронхиальной обструкции или не правильного применения β-АМ рефрактерности β2-АР малые дозы адреналина оказываются неспособными устранить бронхоспазм, а попытка увеличения дозы опасна развитием нежелательных реакций, обусловленных возбуждением а- и β1-АР.

Особенно опасна стимуляция адреналином у таких больных а-АР, находящихся в так называемом предальвеолярном жоме. Их возбуждение приводит к спазму бронхиол, нарушению поступления воздуха в альвеолы, усугублению бронхиальной обструкции. Установлено, что количество предальвеолярных а-АР у больных бронхиальной астмой превышает таковое у здоровых детей.

Адреналин инактивируется в стенке желудка и кишечника, поэтому используют только парентеральные пути его введения. При подкожных инъекциях всасывание адреналина замедлено в связи с сильным местным сосудосуживающим действием (стимуляция а-АР, преобладающих в сосудах кожи и подкожной клетчатки).

Наиболее эффективно внутримышечное введение, так как в сосудах мышц преобладают β2-АР, стимуляция которых приводит к расширению сосудов и улучшению всасывания адреналина. Бронхорасширяющее действие развивается через 3…5 мин после внутримышечного введения и сохраняется в течение 30…40 мин. Адреналин подвергается биотрансформации во всех тканях организма путем метилирования и дезаминирования, осуществляемых соответственно ферментами катехол-ортометил-трансферазой (КОМТ) и моноаминоксидазой (МАО). Неактивные метаболиты выводятся почками.
Критерии оценки эффективности и безопасности.

Эффективность адреналина как средства неотложной помощи при СБО оценивается по клиническому состоянию больного (изменение выраженности симптомов бронхиальной обструкции, величина АД, ЧСС, состояние периферического кровообращения, диурез и др.).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

У детей первого года жизни биотрансформация теофиллина происходит медленнее, чем у более старших детей, а после года — быстрее, чем у взрослых, приближаясь к их параметрам в пубертатном периоде. Следует подчеркнуть, что, имея индивидуальную вариабельность, клиренс теофиллина у каждого данного больного остается стабильным на протяжении длительной терапии. Существенно замедляется биотрансформация препарата при сердечной недостаточности, гипоксии,…


После внутримышечного введения трипсина возможно возникновение болезненности и гиперемии в месте инъекции. Нередки аллергические реакции на введение или ингаляции трипсина. Последние могут вызывать также раздражение слизистых оболочек и охриплость голоса. После ингаляций, при которых к трипсину можно добавлять бронхоспазмолитики и антибиотики, необходимо возможно более полно удалить мокроту (откашливание, отсасывание), прополоскать теплой водой рот и промыть…


Фармококинетика Кофеин полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации его создаются через 30 мин после приема и сохраняются около 2 ч. Они близки к таковым после внутривенного введения кофеина. В течение первых 3 мес жизни биотрансформация кофеина осуществляется значительно хуже, чем у более старших детей и взрослых: у новорожденных с мочой выводится более…


Фенобарбитал и другие индукторы печеночных микросомальных ферментов могут существенно ускорять элиминацию теофиллина, макролиды, наоборот, снижают его клиренс. Теофиллин усиливает эффект лекарственных препаратов, стимулирующих секрецию в желудке пепсина и соляной кислоты, препятствует развитию повышенного тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, вызываемого опиатами. Назначение сердечных гликозидов на фоне препаратов теофиллина опасно развитием интоксикаций первыми. Нежелательные эффекты При приеме…


Химотрипсин кристаллический — фармакодинамика, показания к применению, способы применения, дозы, противопоказания и возможные осложнения такие же, как трипсина кристаллического. Рибоиуклеаза аморфная Рибоиуклеаза аморфная — ферментный препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Деполимеризуя рибонуклеиновую кислоту до кислоторастворимых моно- и олигонуклеотидов, рибоиуклеаза способна разжижать гной, слизь, вязкую и густую мокроту. Как и трипсин, оказывает противовоспалительное…