Адреналина гидрохлорид или гидротартрат (Фармакокинетика)
При врожденной и развившейся в течение длительной бронхиальной обструкции или не правильного применения β-АМ рефрактерности β2-АР малые дозы адреналина оказываются неспособными устранить бронхоспазм, а попытка увеличения дозы опасна развитием нежелательных реакций, обусловленных возбуждением а- и β1-АР.
Особенно опасна стимуляция адреналином у таких больных а-АР, находящихся в так называемом предальвеолярном жоме. Их возбуждение приводит к спазму бронхиол, нарушению поступления воздуха в альвеолы, усугублению бронхиальной обструкции. Установлено, что количество предальвеолярных а-АР у больных бронхиальной астмой превышает таковое у здоровых детей.
Адреналин инактивируется в стенке желудка и кишечника, поэтому используют только парентеральные пути его введения. При подкожных инъекциях всасывание адреналина замедлено в связи с сильным местным сосудосуживающим действием (стимуляция а-АР, преобладающих в сосудах кожи и подкожной клетчатки).
Наиболее эффективно внутримышечное введение, так как в сосудах мышц преобладают β2-АР, стимуляция которых приводит к расширению сосудов и улучшению всасывания адреналина. Бронхорасширяющее действие развивается через 3…5 мин после внутримышечного введения и сохраняется в течение 30…40 мин. Адреналин подвергается биотрансформации во всех тканях организма путем метилирования и дезаминирования, осуществляемых соответственно ферментами катехол-ортометил-трансферазой (КОМТ) и моноаминоксидазой (МАО). Неактивные метаболиты выводятся почками.
Критерии оценки эффективности и безопасности.
Эффективность адреналина как средства неотложной помощи при СБО оценивается по клиническому состоянию больного (изменение выраженности симптомов бронхиальной обструкции, величина АД, ЧСС, состояние периферического кровообращения, диурез и др.).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Адреномиметики (AM) Фармакодинамика Возбуждая β2-адренорецепторы мышечных клеток бронхиальной мускулатуры и тучных клеток, активируют аденилатциклазу и тем самым способствуют накоплению циклического АМФ, который в мышечных клетках помогает связыванию свободного кальция и препятствует их сокращению, а в тучных клетках противодействует раскрытию кальциевых каналов и выходу гистамина, серотонина, вызывающих сокращение бронхиальной мускула туры. Адреналина гидрохлорид или гидротартрат Адреналина…
Глюкокортикоиды назначают для ликвидации приступов удушья при гормонально-зависимой бронхиальной астме (1), при астматическом статусе I стадии, развившемся на фоне рефрактерности к препаратам теофиллина, II — III стадии — независимо от ответа на бронхоспазмолитики (2). Глюкокортикоиды показаны при тяжелом, угрожающем жизни ребенка СБО, осложнившем течение ОРВИ (3), а также в случаях упорно-рецидивирующего СБО при тяжелой бронхиальной…
Препарат Противоаллергическое действие Седативное действие м-Холинолитическое действие Димедрол 2+ 2+ 2+ Дипразин (пипольфен) 4+ 3+ 2+ Супрастин 2+ + — Диазолин + — — Тавегил 3+ + + Фенкарол 2+ — — Если бронхоспазмолитический и противоотечный эффект Н1-гистаминолитиков является в данном случае лечебным, то седативный (угнетение центральной нервной системы) и м-холинолитический (атропиноподобный: сгущение секрета в…
Взаимодействие Эфедрин усиливает и продлевает эффекты адреналина. Синергидной является комбинация адреналина и эуфиллина, хотя это сочетание — источник нежелательных реакций. Адреналин способствует развитию интоксикаций сердечными гликозидами. Введение адреналина во время наркотизирования больных эфиром, фторотаном, циклопропаном может способствовать возникновению аритмий сердца. Нежелательные эффекты Нежелательные эффекты развиваются при использовании адреналина в среднетерапевтических (0,1 мл 0,1% раствора на…
Преднизолон выпускается в таблетках (0,001 и 0,005 г) и для внутривенных и внутри мышечных инъекций в ампулах (0,025 г) в виде преднизолона гемисукцината. В детской практике накоплен большой опыт успешного применения при СБО именно преднизолона для приема внутрь и для инъекций. Бекламетазона дипропионат выпускается в патентованных ингаляторах (бекотид, бекламет), содержащих в 1 дозе 50 мг….
