Адреналина гидрохлорид или гидротартрат (Фармакокинетика)
При врожденной и развившейся в течение длительной бронхиальной обструкции или не правильного применения β-АМ рефрактерности β2-АР малые дозы адреналина оказываются неспособными устранить бронхоспазм, а попытка увеличения дозы опасна развитием нежелательных реакций, обусловленных возбуждением а- и β1-АР.
Особенно опасна стимуляция адреналином у таких больных а-АР, находящихся в так называемом предальвеолярном жоме. Их возбуждение приводит к спазму бронхиол, нарушению поступления воздуха в альвеолы, усугублению бронхиальной обструкции. Установлено, что количество предальвеолярных а-АР у больных бронхиальной астмой превышает таковое у здоровых детей.
Адреналин инактивируется в стенке желудка и кишечника, поэтому используют только парентеральные пути его введения. При подкожных инъекциях всасывание адреналина замедлено в связи с сильным местным сосудосуживающим действием (стимуляция а-АР, преобладающих в сосудах кожи и подкожной клетчатки).
Наиболее эффективно внутримышечное введение, так как в сосудах мышц преобладают β2-АР, стимуляция которых приводит к расширению сосудов и улучшению всасывания адреналина. Бронхорасширяющее действие развивается через 3…5 мин после внутримышечного введения и сохраняется в течение 30…40 мин. Адреналин подвергается биотрансформации во всех тканях организма путем метилирования и дезаминирования, осуществляемых соответственно ферментами катехол-ортометил-трансферазой (КОМТ) и моноаминоксидазой (МАО). Неактивные метаболиты выводятся почками.
Критерии оценки эффективности и безопасности.
Эффективность адреналина как средства неотложной помощи при СБО оценивается по клиническому состоянию больного (изменение выраженности симптомов бронхиальной обструкции, величина АД, ЧСС, состояние периферического кровообращения, диурез и др.).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Ипратропия бромид относится к группе м-холинолитиков. Родоначальники этой группы лекарственных средств — атропин и синтетические м-холинолитики — в качестве бронхоспазмолитиков в педиатрической практике не используются. Препараты красавки, содержащие атропин, скополамин, самостоятельного значения как бронхоспазмолитики не имеют, но входят в состав официальных комбинированных препаратов (антастман, солутан), при меняемых при умеренных проявлениях СБО. Фармакодинамика Ипратропия бромид, как…
При приеме внутрь всасывается менее 1 % дозы кромолина-натрия. Применение специального турбоингалятора (спинхалер) для введения в дыхательные пути порошка кромолина-натрия позволяет использовать около 75 % содержимого капсулы. Всего 10% препарата достигает периферических дыхательных путей. Остальная часть оседает на слизистой полости рта, глотки, заглатывается и, не всасываясь практически, выводится с калом. Всосавшаяся часть кромолина-натрия в организме…
Гистаминолитики (тавегил, супрастин) широко используют для лечения стеноза I —II степени, возникшего в связи с развитием аллергического ОСЛТ. Однако при инфекционном (вирусном, вирусно-бактериальном) процессе гистамин не является существенным фактором патогенеза отека слизистой дыхательных путей. Учитывая, что большинство блокаторов H1 -рецепторов обладают и м-холинолитической активностью, что усугубляет обструкцию дыхательных путей вязким секретом, к введению гистаминолитиков при…
Ипратропия бромид является слабым основанием, в структуре которого имеется четвертичный азот. Препарат плохо растворим в липоидах, практически не проникает через биологические мембраны, не всасывается при ингаляциях с поверхности слизистой бронхов. Бронхорасширяющий эффект проявляется через 20…30 мин после ингаляции, достигая максимума через 1,5…2 ч, и сохраняется 4…8 ч. Оценка эффективности производится по клиническому статусу больного и…
Фармакодинамика Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом. Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат…