Н1-Гистаминолитики (Сравнительный план основных фармокологических эффектов)
| Препарат | Противоаллергическое действие | Седативное действие | м-Холинолитическое действие |
| Димедрол | 2+ | 2+ | 2+ |
| Дипразин (пипольфен) | 4+ | 3+ | 2+ |
| Супрастин | 2+ | + | — |
| Диазолин | + | — | — |
| Тавегил | 3+ | + | + |
| Фенкарол | 2+ | — | — |
Если бронхоспазмолитический и противоотечный эффект Н1-гистаминолитиков является в данном случае лечебным, то седативный (угнетение центральной нервной системы) и м-холинолитический (атропиноподобный: сгущение секрета в дыхательных путях и др.) эффекты являются нежелательными.
Чем препарат сильнее, как противоаллергический, чем слабее при этом его седативное и м-холинолитическое действие, тем он выгоднее при СБО.
Кроме приведенных выше общих почти для всех гистаминолитиков фармакологических эффектов, отдельным представителям группы свойственны и другие эффекты, лежащие в основе их лечебного или нежелательного действия. Так, димедрол и дипразин обладают местно-анестезирующим эффектом, усиливая действие местных анестетиков и вызывая кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта при приеме внутрь.
Эти же препараты оказывают противорвотное действие и применяются при морской и воздушной болезни. Димедрол может блокировать передачу возбуждения в вегетативных ганглиях и в связи с этим расслабляет гладкомышечные органы.
Дипразин — представитель группы фенотиазинов — является адренолитиком, он способен снижать артериальное давление при внутривенном введении. Фенкарол не только блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях, так как повышает активность диаминоксидазы — фермента, инактивирующего гистамин.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина. В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных…
Эти лекарственные средства можно разделить на препараты, облегчающие и стимулирующие отхаркивание секрета, и препараты муколитические (секретолитические). Лекарственные средства, облегчающие и стимулирующие отхаркивание бронхиального секрета, характеризуются следующими фармакодинамическими свойствами, которыми каждый препарат может обладать в полном объеме или частично: обволакивая слизистую оболочку, оказывают противовоспалительный эффект, чем уменьшают секрецию (препараты из корней алтея, солодки, девясила, листа подорожника,…
Фармакодинамика Являясь производным ксантинов, обладает разносторонним влиянием на центральную нервную систему, в частности стимулирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, в гипофизе — АКТГ и (через него) глюкокортикоидов. Этимизол используют как для пренатальной профилактики СДР, так и для поддержания влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта в легких. Иногда этимизол применяют для стимуляции дыхания у недоношенных детей и детей,…
КОМТ не влияет на избирательные β2-адреномиметики, МАО инактивирует их значительно хуже, чем метаболизирует адреналин. В связи со сказанным эффект их длительнее, чем у адреналина, и успешно реализуется не только при инъекционном пути введения, но и при ингаляциях или приеме через рот. При приеме внутрь β2-АМ всасываются неполностью (например, орципреналин — 40 % принятой дозы), терапевтический…
При выборе препарата необходимо учитывать следующее: наличие активного воспалительного процесса в дыхательных путях, особенно у детей первых лет жизни, требует назначения препаратов, оказывающих обволакивающее действие, минимально раздражающих слизистую оболочку; у больных с «аллергическим» анамнезом могут возникать аллергические реакции при назначении им препаратов из лекарственных растений (особенно у детей с пыльцевой аллергией), ферментных препаратов и ацетилцистеина;…
