Н1-Гистаминолитики (Сравнительный план основных фармокологических эффектов)
Препарат | Противоаллергическое действие | Седативное действие | м-Холинолитическое действие |
Димедрол | 2+ | 2+ | 2+ |
Дипразин (пипольфен) | 4+ | 3+ | 2+ |
Супрастин | 2+ | + | — |
Диазолин | + | — | — |
Тавегил | 3+ | + | + |
Фенкарол | 2+ | — | — |
Если бронхоспазмолитический и противоотечный эффект Н1-гистаминолитиков является в данном случае лечебным, то седативный (угнетение центральной нервной системы) и м-холинолитический (атропиноподобный: сгущение секрета в дыхательных путях и др.) эффекты являются нежелательными.
Чем препарат сильнее, как противоаллергический, чем слабее при этом его седативное и м-холинолитическое действие, тем он выгоднее при СБО.
Кроме приведенных выше общих почти для всех гистаминолитиков фармакологических эффектов, отдельным представителям группы свойственны и другие эффекты, лежащие в основе их лечебного или нежелательного действия. Так, димедрол и дипразин обладают местно-анестезирующим эффектом, усиливая действие местных анестетиков и вызывая кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта при приеме внутрь.
Эти же препараты оказывают противорвотное действие и применяются при морской и воздушной болезни. Димедрол может блокировать передачу возбуждения в вегетативных ганглиях и в связи с этим расслабляет гладкомышечные органы.
Дипразин — представитель группы фенотиазинов — является адренолитиком, он способен снижать артериальное давление при внутривенном введении. Фенкарол не только блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях, так как повышает активность диаминоксидазы — фермента, инактивирующего гистамин.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Являясь непрямым адреномиметиком, способствует выходу норадреналина (передатчик нервных импульсов в большинстве периферических синапсов симпатического отдела вегетативной нервной системы) из пресинаптических окончаний, тормозит его обратный захват, повышает чувствительность всех видов адренорецепторов к норадреналину и адреналину. По своей активности значительно уступает последнему. «Истощение» пресинаптических окончаний под влиянием частого повторного введения эфедрина может привести к развитию феномена…
Существуют специальные фармакологические пробы для выбора индивидуально эффективных бронхоспазмолитиков. После введения внутрь или внутривенно разовой дозы препарата у больного регистрируются через определенные интервалы времени (исходя из параметров фармакокинетики лекарственного средства) показатели функции внешнего дыхания: жизненная емкость легких (ЖЕЛ), форсированная односекундная жизненная емкость легких (ОФВД коэффициент Тиффно (ОФВ1/ЖЕЛ), объемные скорости вдоха и выдоха. Эти показатели сопоставляются…
Лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения респираторного дистресса у недоношенных новорожденных. В отечественной литературе вместо термина «респираторный дистресс» чаще используют термин «синдром дыхательных расстройств» (СДР). Существует много внелегочных (диафрагмальная грыжа, врожденные пороки сердца) и легочных (пневмопатии, пороки развития легких) причин дыхательных расстройств (ДР). Медикаментозное, хирургическое и другие виды воз действия на эти причины одновременно…
Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин. Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая…
При данном варианте СБО применение препаратов, стимулирующих β2-АР бронхов, нецелесообразно в связи с минимальной выраженностью бронхоспастического компонента обструкции бронхов. Препаратом выбора при оказании первой помощи таким больным является теофиллин. Обладая противоаллергической активностью (торможение освобождения медиаторов анафилаксии из тучных клеток, уменьшение синтеза ПГТ2a , и т.д.), теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, вызывает умеренный противоотечный…