Главная
Карта сайта
RSSН1-Гистаминолитики (Сравнительный план основных фармокологических эффектов)
| Препарат | Противоаллергическое действие | Седативное действие | м-Холинолитическое действие |
| Димедрол | 2+ | 2+ | 2+ |
| Дипразин (пипольфен) | 4+ | 3+ | 2+ |
| Супрастин | 2+ | + | — |
| Диазолин | + | — | — |
| Тавегил | 3+ | + | + |
| Фенкарол | 2+ | — | — |
Если бронхоспазмолитический и противоотечный эффект Н1-гистаминолитиков является в данном случае лечебным, то седативный (угнетение центральной нервной системы) и м-холинолитический (атропиноподобный: сгущение секрета в дыхательных путях и др.) эффекты являются нежелательными.
Чем препарат сильнее, как противоаллергический, чем слабее при этом его седативное и м-холинолитическое действие, тем он выгоднее при СБО.
Кроме приведенных выше общих почти для всех гистаминолитиков фармакологических эффектов, отдельным представителям группы свойственны и другие эффекты, лежащие в основе их лечебного или нежелательного действия. Так, димедрол и дипразин обладают местно-анестезирующим эффектом, усиливая действие местных анестетиков и вызывая кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта при приеме внутрь.
Эти же препараты оказывают противорвотное действие и применяются при морской и воздушной болезни. Димедрол может блокировать передачу возбуждения в вегетативных ганглиях и в связи с этим расслабляет гладкомышечные органы.
Дипразин — представитель группы фенотиазинов — является адренолитиком, он способен снижать артериальное давление при внутривенном введении. Фенкарол не только блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях, так как повышает активность диаминоксидазы — фермента, инактивирующего гистамин.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Возбуждение а-АР предъальвеолярного жома в бронхиолах при рефрактерности β2-АР может приводить к развитию «парадоксального» эффекта адреналина — нарастанию бронхиальной обструкции. К клинико-анамнестическим данным, свидетельствующим о снижении чувствительности β2-АР бронхов, относятся: длительность удушья более 4 ч; неэффективность адреналина в прошлом или при попытке купировать им данный приступ, развитие нежелательных реакций при введении адреналина без существенного влияния…
Комбинирование бронхоспазмолитиков предпринимается для усиления их эффекта, для предупреждения формирования устойчи вости к их действию, для уменьшения опасности развития нежелательных реакций. Широкое использование в клинической практике стандартных официнальных комбинаций для достижения бронхоспазмолитического эффекта (порошки Звягинцевой и Булатова, теофедрин, солутан, антастман и др.) нельзя считать оправ данным, так как они исключают индивидуализацию подбора сочетаний и доз…
Дипразин выпускают в таблетках по 0,025 г препарата с покрытием желтого цвета и в таблетках для детей по 0,005 и 0,01 г с покрытием белого цвета; в драже по 0,025 и 0,05 г; в ампулах, содержащих по 2 мл 2,5% раствора. Назначают внутрь (после еды) в суточной дозе детям 1…2 лет 0,008…0,01 г; 3…4 лет…
Фармакодинамика Являясь непрямым адреномиметиком, способствует выходу норадреналина (передатчик нервных импульсов в большинстве периферических синапсов симпатического отдела вегетативной нервной системы) из пресинаптических окончаний, тормозит его обратный захват, повышает чувствительность всех видов адренорецепторов к норадреналину и адреналину. По своей активности значительно уступает последнему. «Истощение» пресинаптических окончаний под влиянием частого повторного введения эфедрина может привести к развитию феномена…
Существуют специальные фармакологические пробы для выбора индивидуально эффективных бронхоспазмолитиков. После введения внутрь или внутривенно разовой дозы препарата у больного регистрируются через определенные интервалы времени (исходя из параметров фармакокинетики лекарственного средства) показатели функции внешнего дыхания: жизненная емкость легких (ЖЕЛ), форсированная односекундная жизненная емкость легких (ОФВД коэффициент Тиффно (ОФВ1/ЖЕЛ), объемные скорости вдоха и выдоха. Эти показатели сопоставляются…
