Н1-Гистаминолитики (Сравнительный план основных фармокологических эффектов)
| Препарат | Противоаллергическое действие | Седативное действие | м-Холинолитическое действие |
| Димедрол | 2+ | 2+ | 2+ |
| Дипразин (пипольфен) | 4+ | 3+ | 2+ |
| Супрастин | 2+ | + | — |
| Диазолин | + | — | — |
| Тавегил | 3+ | + | + |
| Фенкарол | 2+ | — | — |
Если бронхоспазмолитический и противоотечный эффект Н1-гистаминолитиков является в данном случае лечебным, то седативный (угнетение центральной нервной системы) и м-холинолитический (атропиноподобный: сгущение секрета в дыхательных путях и др.) эффекты являются нежелательными.
Чем препарат сильнее, как противоаллергический, чем слабее при этом его седативное и м-холинолитическое действие, тем он выгоднее при СБО.
Кроме приведенных выше общих почти для всех гистаминолитиков фармакологических эффектов, отдельным представителям группы свойственны и другие эффекты, лежащие в основе их лечебного или нежелательного действия. Так, димедрол и дипразин обладают местно-анестезирующим эффектом, усиливая действие местных анестетиков и вызывая кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта при приеме внутрь.
Эти же препараты оказывают противорвотное действие и применяются при морской и воздушной болезни. Димедрол может блокировать передачу возбуждения в вегетативных ганглиях и в связи с этим расслабляет гладкомышечные органы.
Дипразин — представитель группы фенотиазинов — является адренолитиком, он способен снижать артериальное давление при внутривенном введении. Фенкарол не только блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях, так как повышает активность диаминоксидазы — фермента, инактивирующего гистамин.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Ипратропия бромид относится к группе м-холинолитиков. Родоначальники этой группы лекарственных средств — атропин и синтетические м-холинолитики — в качестве бронхоспазмолитиков в педиатрической практике не используются. Препараты красавки, содержащие атропин, скополамин, самостоятельного значения как бронхоспазмолитики не имеют, но входят в состав официальных комбинированных препаратов (антастман, солутан), при меняемых при умеренных проявлениях СБО. Фармакодинамика Ипратропия бромид, как…
При приеме внутрь всасывается менее 1 % дозы кромолина-натрия. Применение специального турбоингалятора (спинхалер) для введения в дыхательные пути порошка кромолина-натрия позволяет использовать около 75 % содержимого капсулы. Всего 10% препарата достигает периферических дыхательных путей. Остальная часть оседает на слизистой полости рта, глотки, заглатывается и, не всасываясь практически, выводится с калом. Всосавшаяся часть кромолина-натрия в организме…
Эуфиллин может быть использован только при сочетании ОСЛТ с выраженным бронхообструктивным синдромом. Это связано с тем, что эуфиллин (теофиллин) оказывает слабое противоотечное действие при инфекционной (не аллергической) природе патологического процесса, не ликвидирует спазм мышц гортани, а уменьшение им повышенного сопротивления сосудов малого круга кровообращения, имеющего компенсаторный характер, не рассматривают как положительный факт в данной ситуации….
Ипратропия бромид является слабым основанием, в структуре которого имеется четвертичный азот. Препарат плохо растворим в липоидах, практически не проникает через биологические мембраны, не всасывается при ингаляциях с поверхности слизистой бронхов. Бронхорасширяющий эффект проявляется через 20…30 мин после ингаляции, достигая максимума через 1,5…2 ч, и сохраняется 4…8 ч. Оценка эффективности производится по клиническому статусу больного и…
Фармакодинамика Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом. Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат…
