Главная
Карта сайта
RSSβ2-Адреномиметики
Фармакодинамика
Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина.
В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных мероприятий при СБО, протекающем с преобладанием гиперкринии. Инъекции β2-адреномиметиков с успехом заменяют введения адреналина при остром бронхоспазме. Изадрин с появлением селективных β2-адреномиметиков используется в педиатрической практике очень редко в связи с выраженным неблагоприятным воздействием на миокард из-за стимуляции β1-адренорецепторов и усилением расхода энергоресурсов миокарда.
Взаимодействие и нежелательные эффекты
Формы выпуска, дозы и режим введения.
Орципреналин и тербуталин вы пускаются в таблетках, в растворе для инъекций (ампулы) и в аэрозольных ингаляторах; салбутамол — в таблетках и в аэрозольных ингаляторах; фенотерол — в аэрозольных ингаляторах.
Применяются β2-АМ преимущественно в виде ингаляций. У детей старше 3 лет наиболее эффективно применение патентованных ингаляторов, обеспечивающих при правильной технике ингалирования частичное проникновение препарата и в нижние дыхательные пути.
Мундштук ингалятора должен находиться на расстоянии 2…4 см от широко открытого рта больного; нажатие на клапан производится синхронно с глубоким вдохом, после ингаляции выдох осуществляется через 10…20 с. Дозируются все ингаляционные β2-АМ одинаково: до 10 лет — не более 6 доз/сут (1 доза через 4 ч), после 10 лет — не более 12 доз/сут (2 дозы через 4 ч).
Отмена препаратов и снижение доз производятся постепенно, под контролем состояния бронхиальной проходимости. У детей раннего возраста (до 3 лет) β2-АМ можно вводить путем принудительной ингаляции через маску с помощью электрических аэрозольных ингаляторов (АИ-1 или ПАИ-1), обеспечивающих аэрозоль с размером частиц 1…3 мкм. Длительность ингаляции — 5 мин, минимальный интервал между ингаляциями — 4 ч.
Инъекции β2-АМ можно производить не только внутримышечно, но и подкожно, так как в отличие от адреналина они не вызывают спазм сосудов в месте введения. Дозируются препараты следующим образом: орципреналин: 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жизни (не более 1 мл); тербуталин: 0,05 мл 0,1% раствора на 1 год жизни (не более 0,5 мл).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
КОМТ не влияет на избирательные β2-адреномиметики, МАО инактивирует их значительно хуже, чем метаболизирует адреналин. В связи со сказанным эффект их длительнее, чем у адреналина, и успешно реализуется не только при инъекционном пути введения, но и при ингаляциях или приеме через рот. При приеме внутрь β2-АМ всасываются неполностью (например, орципреналин — 40 % принятой дозы), терапевтический…
При выборе препарата необходимо учитывать следующее: наличие активного воспалительного процесса в дыхательных путях, особенно у детей первых лет жизни, требует назначения препаратов, оказывающих обволакивающее действие, минимально раздражающих слизистую оболочку; у больных с «аллергическим» анамнезом могут возникать аллергические реакции при назначении им препаратов из лекарственных растений (особенно у детей с пыльцевой аллергией), ферментных препаратов и ацетилцистеина;…
Фармакодинамика Являясь производным ксантинов, обладает разносторонним влиянием на центральную нервную систему, в частности стимулирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, в гипофизе — АКТГ и (через него) глюкокортикоидов. Этимизол используют как для пренатальной профилактики СДР, так и для поддержания влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта в легких. Иногда этимизол применяют для стимуляции дыхания у недоношенных детей и детей,…
Теофиллин — диметилированный ксантин, сходный по строению с кофеином и теобромином. В СССР используется препарат теофиллина — эуфиллин (аминофиллин), состоящий на 80% из теофиллина и на 20% из этилендиамина, у которого в последнее время выявлено спазмолитическое действие. Этилен-диамин увеличивает растворимость теофиллина, в связи с чем эуфиллин значительно лучше растворим в воде, чем теофиллин: при физиологических…
Используют в виде настоя (3 г на 90…100 мл) по 1 чайной, десертной, столовой ложке (в зависимости от возраста) 4 — 6 раз в день самостоятельно или в микстурах; в виде сиропа алтейного (экстракта алтейного корня сухого — 2 части, сиропа сахарного — 98 частей) с настоем корня алтея в соотношении 1:5, также по 1…
