β2-Адреномиметики

Фармакодинамика

Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина.

В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных мероприятий при СБО, протекающем с преобладанием гиперкринии. Инъекции β2-адреномиметиков с успехом заменяют введения адреналина при остром бронхоспазме. Изадрин с появлением селективных β2-адреномиметиков используется в педиатрической практике очень редко в связи с выраженным неблагоприятным воздействием на миокард из-за стимуляции β1-адренорецепторов и усилением расхода энергоресурсов миокарда.

Взаимодействие и нежелательные эффекты

Формы выпуска, дозы и режим введения.

Орципреналин и тербуталин вы пускаются в таблетках, в растворе для инъекций (ампулы) и в аэрозольных ингаляторах; салбутамол — в таблетках и в аэрозольных ингаляторах; фенотерол — в аэрозольных ингаляторах.

Применяются β2-АМ преимущественно в виде ингаляций. У детей старше 3 лет наиболее эффективно применение патентованных ингаляторов, обеспечивающих при правильной технике ингалирования частичное проникновение препарата и в нижние дыхательные пути.

Мундштук ингалятора должен находиться на расстоянии 2…4 см от широко открытого рта больного; нажатие на клапан производится синхронно с глубоким вдохом, после ингаляции выдох осуществляется через 10…20 с. Дозируются все ингаляционные β2-АМ одинаково: до 10 лет – не более 6 доз/сут (1 доза через 4 ч), после 10 лет – не более 12 доз/сут (2 дозы через 4 ч).

Отмена препаратов и снижение доз производятся постепенно, под контролем состояния бронхиальной проходимости. У детей раннего возраста (до 3 лет) β2-АМ можно вводить путем принудительной ингаляции через маску с помощью электрических аэрозольных ингаляторов (АИ-1 или ПАИ-1), обеспечивающих аэрозоль с размером частиц 1…3 мкм. Длительность ингаляции — 5 мин, минимальный интервал между ингаляциями — 4 ч.

Инъекции β2-АМ можно производить не только внутримышечно, но и подкожно, так как в отличие от адреналина они не вызывают спазм сосудов в месте введения. Дозируются препараты следующим образом: орципреналин: 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жизни (не более 1 мл); тербуталин: 0,05 мл 0,1% раствора на 1 год жизни (не более 0,5 мл).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фенобарбитал и другие индукторы печеночных микросомальных ферментов могут существенно ускорять элиминацию теофиллина, макролиды, наоборот, снижают его клиренс. Теофиллин усиливает эффект лекарственных препаратов, стимулирующих секрецию в желудке пепсина и соляной кислоты, препятствует развитию повышенного тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, вызываемого опиатами. Назначение сердечных гликозидов на фоне препаратов теофиллина опасно развитием интоксикаций первыми. Нежелательные эффекты При приеме…


Химотрипсин кристаллический — фармакодинамика, показания к применению, способы применения, дозы, противопоказания и возможные осложнения такие же, как трипсина кристаллического. Рибоиуклеаза аморфная Рибоиуклеаза аморфная — ферментный препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Деполимеризуя рибонуклеиновую кислоту до кислоторастворимых моно- и олигонуклеотидов, рибоиуклеаза способна разжижать гной, слизь, вязкую и густую мокроту. Как и трипсин, оказывает противовоспалительное…


Дифференцированное применение лекарственной терапии при ОСЛТ зависит от характера процессов, лежащих в основе развития стеноза, и деления ОСЛТ на формы по этиопатогенетическому принципу. ОСЛТ бывает инфекционной и аллергической природы. Аллергический вариант ОСЛТ обычно является следствием воспалительного отека подсвязочного пространства в ответ на разрешающий контакт с «виновным» аллергеном (пища, медикаменты, шерсть, пыль и др.). При инфекционном…


Теофиллин выпускают в виде порошка и ректальных свечей; эуфиллин — в виде порошка, таблеток и растворов для инъекций (2,4 и 24 %). Для детей первого года жизни максимальная суточная доза может быть ориентировочно определена с помощью эмпирической формулы: 1,25*(0,3*возраст в неделях + 8). После года максимальная суточная доза теофиллина несколько увеличивается, достигая наибольшей величины к…


Препараты, относящиеся к данной группе средств, имеют главным образом профилактическое действие и используются при СБО, развивающемся при бронхиальной астме. Кромолин-натрий Кромолин-натрий (интал, динатрий хромогликат, ломудал) является одним из алкалоидов средиземноморского растения аммизубная (Ammi visnaga); выделен в чистом виде в 1965 г. Фармакодинамика Кромолин-натрий способен связывать кальций и, взаимодействуя с белками кальциевых каналов, «запирать» их, тормозя…