Главная
Карта сайта
RSSβ2-Адреномиметики
Фармакодинамика
Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина.
В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных мероприятий при СБО, протекающем с преобладанием гиперкринии. Инъекции β2-адреномиметиков с успехом заменяют введения адреналина при остром бронхоспазме. Изадрин с появлением селективных β2-адреномиметиков используется в педиатрической практике очень редко в связи с выраженным неблагоприятным воздействием на миокард из-за стимуляции β1-адренорецепторов и усилением расхода энергоресурсов миокарда.
Взаимодействие и нежелательные эффекты
Формы выпуска, дозы и режим введения.
Орципреналин и тербуталин вы пускаются в таблетках, в растворе для инъекций (ампулы) и в аэрозольных ингаляторах; салбутамол — в таблетках и в аэрозольных ингаляторах; фенотерол — в аэрозольных ингаляторах.
Применяются β2-АМ преимущественно в виде ингаляций. У детей старше 3 лет наиболее эффективно применение патентованных ингаляторов, обеспечивающих при правильной технике ингалирования частичное проникновение препарата и в нижние дыхательные пути.
Мундштук ингалятора должен находиться на расстоянии 2…4 см от широко открытого рта больного; нажатие на клапан производится синхронно с глубоким вдохом, после ингаляции выдох осуществляется через 10…20 с. Дозируются все ингаляционные β2-АМ одинаково: до 10 лет — не более 6 доз/сут (1 доза через 4 ч), после 10 лет — не более 12 доз/сут (2 дозы через 4 ч).
Отмена препаратов и снижение доз производятся постепенно, под контролем состояния бронхиальной проходимости. У детей раннего возраста (до 3 лет) β2-АМ можно вводить путем принудительной ингаляции через маску с помощью электрических аэрозольных ингаляторов (АИ-1 или ПАИ-1), обеспечивающих аэрозоль с размером частиц 1…3 мкм. Длительность ингаляции — 5 мин, минимальный интервал между ингаляциями — 4 ч.
Инъекции β2-АМ можно производить не только внутримышечно, но и подкожно, так как в отличие от адреналина они не вызывают спазм сосудов в месте введения. Дозируются препараты следующим образом: орципреналин: 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жизни (не более 1 мл); тербуталин: 0,05 мл 0,1% раствора на 1 год жизни (не более 0,5 мл).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Являясь непрямым адреномиметиком, способствует выходу норадреналина (передатчик нервных импульсов в большинстве периферических синапсов симпатического отдела вегетативной нервной системы) из пресинаптических окончаний, тормозит его обратный захват, повышает чувствительность всех видов адренорецепторов к норадреналину и адреналину. По своей активности значительно уступает последнему. «Истощение» пресинаптических окончаний под влиянием частого повторного введения эфедрина может привести к развитию феномена…
При данном варианте СБО применение препаратов, стимулирующих β2-АР бронхов, нецелесообразно в связи с минимальной выраженностью бронхоспастического компонента обструкции бронхов. Препаратом выбора при оказании первой помощи таким больным является теофиллин. Обладая противоаллергической активностью (торможение освобождения медиаторов анафилаксии из тучных клеток, уменьшение синтеза ПГТ2a , и т.д.), теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, вызывает умеренный противоотечный…
Лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения респираторного дистресса у недоношенных новорожденных. В отечественной литературе вместо термина «респираторный дистресс» чаще используют термин «синдром дыхательных расстройств» (СДР). Существует много внелегочных (диафрагмальная грыжа, врожденные пороки сердца) и легочных (пневмопатии, пороки развития легких) причин дыхательных расстройств (ДР). Медикаментозное, хирургическое и другие виды воз действия на эти причины одновременно…
Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин. Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая…
Эти лекарственные средства можно разделить на препараты, облегчающие и стимулирующие отхаркивание секрета, и препараты муколитические (секретолитические). Лекарственные средства, облегчающие и стимулирующие отхаркивание бронхиального секрета, характеризуются следующими фармакодинамическими свойствами, которыми каждый препарат может обладать в полном объеме или частично: обволакивая слизистую оболочку, оказывают противовоспалительный эффект, чем уменьшают секрецию (препараты из корней алтея, солодки, девясила, листа подорожника,…
