β2-Адреномиметики

Фармакодинамика

Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина.

В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных мероприятий при СБО, протекающем с преобладанием гиперкринии. Инъекции β2-адреномиметиков с успехом заменяют введения адреналина при остром бронхоспазме. Изадрин с появлением селективных β2-адреномиметиков используется в педиатрической практике очень редко в связи с выраженным неблагоприятным воздействием на миокард из-за стимуляции β1-адренорецепторов и усилением расхода энергоресурсов миокарда.

Взаимодействие и нежелательные эффекты

Формы выпуска, дозы и режим введения.

Орципреналин и тербуталин вы пускаются в таблетках, в растворе для инъекций (ампулы) и в аэрозольных ингаляторах; салбутамол — в таблетках и в аэрозольных ингаляторах; фенотерол — в аэрозольных ингаляторах.

Применяются β2-АМ преимущественно в виде ингаляций. У детей старше 3 лет наиболее эффективно применение патентованных ингаляторов, обеспечивающих при правильной технике ингалирования частичное проникновение препарата и в нижние дыхательные пути.

Мундштук ингалятора должен находиться на расстоянии 2…4 см от широко открытого рта больного; нажатие на клапан производится синхронно с глубоким вдохом, после ингаляции выдох осуществляется через 10…20 с. Дозируются все ингаляционные β2-АМ одинаково: до 10 лет – не более 6 доз/сут (1 доза через 4 ч), после 10 лет – не более 12 доз/сут (2 дозы через 4 ч).

Отмена препаратов и снижение доз производятся постепенно, под контролем состояния бронхиальной проходимости. У детей раннего возраста (до 3 лет) β2-АМ можно вводить путем принудительной ингаляции через маску с помощью электрических аэрозольных ингаляторов (АИ-1 или ПАИ-1), обеспечивающих аэрозоль с размером частиц 1…3 мкм. Длительность ингаляции — 5 мин, минимальный интервал между ингаляциями — 4 ч.

Инъекции β2-АМ можно производить не только внутримышечно, но и подкожно, так как в отличие от адреналина они не вызывают спазм сосудов в месте введения. Дозируются препараты следующим образом: орципреналин: 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жизни (не более 1 мл); тербуталин: 0,05 мл 0,1% раствора на 1 год жизни (не более 0,5 мл).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Адреномиметики (AM) Фармакодинамика Возбуждая β2-адренорецепторы мышечных клеток бронхиальной мускулатуры и тучных клеток, активируют аденилатциклазу и тем самым способствуют накоплению циклического АМФ, который в мышечных клетках помогает связыванию свободного кальция и препятствует их сокращению, а в тучных клетках противодействует раскрытию кальциевых каналов и выходу гистамина, серотонина, вызывающих сокращение бронхиальной мускула туры. Адреналина гидрохлорид или гидротартрат Адреналина…


Глюкокортикоиды назначают для ликвидации приступов удушья при гормонально-зависимой бронхиальной астме (1), при астматическом статусе I стадии, развившемся на фоне рефрактерности к препаратам теофиллина, II — III стадии — независимо от ответа на бронхоспазмолитики (2). Глюкокортикоиды показаны при тяжелом, угрожающем жизни ребенка СБО, осложнившем течение ОРВИ (3), а также в случаях упорно-рецидивирующего СБО при тяжелой бронхиальной…


Препарат Противоаллергическое действие Седативное действие м-Холинолитическое действие Димедрол 2+ 2+ 2+ Дипразин (пипольфен) 4+ 3+ 2+ Супрастин 2+ + – Диазолин + – – Тавегил 3+ + + Фенкарол 2+ – – Если бронхоспазмолитический и противоотечный эффект Н1-гистаминолитиков является в данном случае лечебным, то седативный (угнетение центральной нервной системы) и м-холинолитический (атропиноподобный: сгущение секрета в…


При врожденной и развившейся в течение длительной бронхиальной обструкции или не правильного применения β-АМ рефрактерности β2-АР малые дозы адреналина оказываются неспособными устранить бронхоспазм, а попытка увеличения дозы опасна развитием нежелательных реакций, обусловленных возбуждением а- и β1-АР. Особенно опасна стимуляция адреналином у таких больных а-АР, находящихся в так называемом предальвеолярном жоме. Их возбуждение приводит к спазму…


Преднизолон выпускается в таблетках (0,001 и 0,005 г) и для внутривенных и внутри мышечных инъекций в ампулах (0,025 г) в виде преднизолона гемисукцината. В детской практике накоплен большой опыт успешного применения при СБО именно преднизолона для приема внутрь и для инъекций. Бекламетазона дипропионат выпускается в патентованных ингаляторах (бекотид, бекламет), содержащих в 1 дозе 50 мг….