Этимизол
Фармакодинамика
Являясь производным ксантинов, обладает разносторонним влиянием на центральную нервную систему, в частности стимулирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, в гипофизе — АКТГ и (через него) глюкокортикоидов.
Этимизол используют как для пренатальной профилактики СДР, так и для поддержания влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта в легких. Иногда этимизол применяют для стимуляции дыхания у недоношенных детей и детей, родившихся в асфиксии, так как он, активируя ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность дыхательного центра.
Нежелательные эффекты.
Есть данные, что этимизол в дозе 1 мг/кг может существенно ослаблять сокращения миокарда, снижать сред нее и гемодинамическое артериальное давление и повышать диастолическое давление, чем усиливает тканевую гипоксию у детей, родившихся в асфиксии. Эту нежелательную реакцию миокарда на этимизол можно ослабить назначением кокарбоксилазы.
При приеме этимизола внутрь иногда наблюдаются тошнота, диспепсические явления. Описано возникновение беспокойства, нарушений сна, головокружений.
Формы выпуска, дозы и режим введения
Этимизол выпускают в порошке, таблетках по 0,1 г, в ампулах по 3 или 5 мл 1 % или 1,5 % раствора.
С целью пренатальной профилактики СДР женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28…35 нед рекомендуют введение этимизола в течение 6…7 дней либо внутривенно капельно 1 раз в день 2 мл 1,5 % раствора в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, либо внутрь по 74 таблетки 2 раза в день.
Для поддержания стимулирующего влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта недоношенным детям вводят этимизол внутримышечно в дозе 0,2… 1 мг/кг 1—3 раза в сутки в течение 2…3 дней.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Являясь непрямым адреномиметиком, способствует выходу норадреналина (передатчик нервных импульсов в большинстве периферических синапсов симпатического отдела вегетативной нервной системы) из пресинаптических окончаний, тормозит его обратный захват, повышает чувствительность всех видов адренорецепторов к норадреналину и адреналину. По своей активности значительно уступает последнему. «Истощение» пресинаптических окончаний под влиянием частого повторного введения эфедрина может привести к развитию феномена…
Существуют специальные фармакологические пробы для выбора индивидуально эффективных бронхоспазмолитиков. После введения внутрь или внутривенно разовой дозы препарата у больного регистрируются через определенные интервалы времени (исходя из параметров фармакокинетики лекарственного средства) показатели функции внешнего дыхания: жизненная емкость легких (ЖЕЛ), форсированная односекундная жизненная емкость легких (ОФВД коэффициент Тиффно (ОФВ1/ЖЕЛ), объемные скорости вдоха и выдоха. Эти показатели сопоставляются…
Дипразин выпускают в таблетках по 0,025 г препарата с покрытием желтого цвета и в таблетках для детей по 0,005 и 0,01 г с покрытием белого цвета; в драже по 0,025 и 0,05 г; в ампулах, содержащих по 2 мл 2,5% раствора. Назначают внутрь (после еды) в суточной дозе детям 1…2 лет 0,008…0,01 г; 3…4 лет…
Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин. Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая…
При данном варианте СБО применение препаратов, стимулирующих β2-АР бронхов, нецелесообразно в связи с минимальной выраженностью бронхоспастического компонента обструкции бронхов. Препаратом выбора при оказании первой помощи таким больным является теофиллин. Обладая противоаллергической активностью (торможение освобождения медиаторов анафилаксии из тучных клеток, уменьшение синтеза ПГТ2a , и т.д.), теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, вызывает умеренный противоотечный…
