Теофиллин

Фармакокинетика

После приема теофиллина внутрь до кормления недоношенного ребенка усваивается около 80% дозы; кормление снижает всасывание препарата. Скорость и степень всасывания теофиллина, а следовательно, и величины концентраций в крови существенно колеблются у разных детей, поэтому препарат предпочитают вводить внутривенно.

У недоношенных новорожденных связывание теофиллина с белками плазмы крови (около 36 %) ниже, чем у старших детей и взрослых (около 54 %).

Это приводит к созданию в крови большей свободной (активной) фракции и, по-видимому, является причиной развития фармакологического эффекта (ликвидация эпизодов апноэ) при использовании меньших доз теофиллина и создании меньших концентраций в плазме крови (3…4 мкг/мл — по некоторым авторам), чем те, которые требуются для получения лечебного эффекта при бронхиальной астме у детей старше 1,5…2 лет (10…20 мкг/мл). У недоношенных детей теофиллин мало биотрансформируется в печени: 90% принятой дозы препарата выводится с мочой в неизменен ном виде.

Скорость элиминации теофиллина у недоношенных новорожденных значительно меньше, чем у более зрелых детей, что создает опасность кумуляции препарата при повторном введении (о кумуляции кофеина, образующегося из теофиллина).

Оценку эффективности и безопасности теофиллина лучше всего проводить путем мониторного наблюдения за функциями дыхательной системы недоношенного новорожденного, измерения РО и Рсо2 крови, а также регистрации известных симптомов интоксикации ксантинами.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Взаимодействие Эфедрин усиливает и продлевает эффекты адреналина. Синергидной является комбинация адреналина и эуфиллина, хотя это сочетание — источник нежелательных реакций. Адреналин способствует развитию интоксикаций сердечными гликозидами. Введение адреналина во время наркотизирования больных эфиром, фторотаном, циклопропаном может способствовать возникновению аритмий сердца. Нежелательные эффекты Нежелательные эффекты развиваются при использовании адреналина в среднетерапевтических (0,1 мл 0,1% раствора на…


Преднизолон выпускается в таблетках (0,001 и 0,005 г) и для внутривенных и внутри мышечных инъекций в ампулах (0,025 г) в виде преднизолона гемисукцината. В детской практике накоплен большой опыт успешного применения при СБО именно преднизолона для приема внутрь и для инъекций. Бекламетазона дипропионат выпускается в патентованных ингаляторах (бекотид, бекламет), содержащих в 1 дозе 50 мг….


Все представители группы Н1-гистаминолитиков хорошо всасываются при приеме внутрь, однако их биоусвояемость не достигает высоких цифр, так как препараты подвергаются биотрансформации в печени до попадания в системный кровоток («метаболизм первого прохождения»). В связи с этим для получения быстрого и сильного эффекта предпочтительным является внутримышечное или внутривенное введение препаратов. При приеме гистаминолитиков внутрь эффект развивается через…


Возбуждение а-АР предъальвеолярного жома в бронхиолах при рефрактерности β2-АР может приводить к развитию «парадоксального» эффекта адреналина — нарастанию бронхиальной обструкции. К клинико-анамнестическим данным, свидетельствующим о снижении чувствительности β2-АР бронхов, относятся: длительность удушья более 4 ч; неэффективность адреналина в прошлом или при попытке купировать им данный приступ, развитие нежелательных реакций при введении адреналина без существенного влияния…


Комбинирование бронхоспазмолитиков предпринимается для усиления их эффекта, для предупреждения формирования устойчи вости к их действию, для уменьшения опасности развития нежелательных реакций. Широкое использование в клинической практике стандартных официнальных комбинаций для достижения бронхоспазмолитического эффекта (порошки Звягинцевой и Булатова, теофедрин, солутан, антастман и др.) нельзя считать оправ данным, так как они исключают индивидуализацию подбора сочетаний и доз…