Теофиллин

Фармакокинетика

После приема теофиллина внутрь до кормления недоношенного ребенка усваивается около 80% дозы; кормление снижает всасывание препарата. Скорость и степень всасывания теофиллина, а следовательно, и величины концентраций в крови существенно колеблются у разных детей, поэтому препарат предпочитают вводить внутривенно.

У недоношенных новорожденных связывание теофиллина с белками плазмы крови (около 36 %) ниже, чем у старших детей и взрослых (около 54 %).

Это приводит к созданию в крови большей свободной (активной) фракции и, по-видимому, является причиной развития фармакологического эффекта (ликвидация эпизодов апноэ) при использовании меньших доз теофиллина и создании меньших концентраций в плазме крови (3…4 мкг/мл — по некоторым авторам), чем те, которые требуются для получения лечебного эффекта при бронхиальной астме у детей старше 1,5…2 лет (10…20 мкг/мл). У недоношенных детей теофиллин мало биотрансформируется в печени: 90% принятой дозы препарата выводится с мочой в неизменен ном виде.

Скорость элиминации теофиллина у недоношенных новорожденных значительно меньше, чем у более зрелых детей, что создает опасность кумуляции препарата при повторном введении (о кумуляции кофеина, образующегося из теофиллина).

Оценку эффективности и безопасности теофиллина лучше всего проводить путем мониторного наблюдения за функциями дыхательной системы недоношенного новорожденного, измерения РО и Рсо2 крови, а также регистрации известных симптомов интоксикации ксантинами.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

При введении препаратов теофиллина роженицам он обнаруживается в плазме крови новорожденного в той же концентрации, что и у матери. Теофиллин легко проникает в грудное молоко, где его концентрация соизмерима с таковой в плазме крови матери. Эти свойства теофиллина не приводят к серьезным последствиям, однако отношение к новорожденному и грудному ребенку в таких ситуациях должно быть…


Кроме деполимеризации мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон мокроты, что приводит к ее разжижению, препарат оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Бромгексин назначают как муколитическое и отхаркивающее средство при острых и хронических бронхитах различной этиологии, при осложнении их бронхоэктазами, при инфекционно-аллергической форме бронхиальной астмы, для санации бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периоде. Особенностью бромгексина, выгодно отличающей…


Фармококинетика Кофеин полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации его создаются через 30 мин после приема и сохраняются около 2 ч. Они близки к таковым после внутривенного введения кофеина. В течение первых 3 мес жизни биотрансформация кофеина осуществляется значительно хуже, чем у более старших детей и взрослых: у новорожденных с мочой выводится более…


У детей первого года жизни биотрансформация теофиллина происходит медленнее, чем у более старших детей, а после года — быстрее, чем у взрослых, приближаясь к их параметрам в пубертатном периоде. Следует подчеркнуть, что, имея индивидуальную вариабельность, клиренс теофиллина у каждого данного больного остается стабильным на протяжении длительной терапии. Существенно замедляется биотрансформация препарата при сердечной недостаточности, гипоксии,…


После внутримышечного введения трипсина возможно возникновение болезненности и гиперемии в месте инъекции. Нередки аллергические реакции на введение или ингаляции трипсина. Последние могут вызывать также раздражение слизистых оболочек и охриплость голоса. После ингаляций, при которых к трипсину можно добавлять бронхоспазмолитики и антибиотики, необходимо возможно более полно удалить мокроту (откашливание, отсасывание), прополоскать теплой водой рот и промыть…