Главная
Карта сайта
RSSТеофиллин
Фармакокинетика
После приема теофиллина внутрь до кормления недоношенного ребенка усваивается около 80% дозы; кормление снижает всасывание препарата. Скорость и степень всасывания теофиллина, а следовательно, и величины концентраций в крови существенно колеблются у разных детей, поэтому препарат предпочитают вводить внутривенно.
У недоношенных новорожденных связывание теофиллина с белками плазмы крови (около 36 %) ниже, чем у старших детей и взрослых (около 54 %).
Это приводит к созданию в крови большей свободной (активной) фракции и, по-видимому, является причиной развития фармакологического эффекта (ликвидация эпизодов апноэ) при использовании меньших доз теофиллина и создании меньших концентраций в плазме крови (3…4 мкг/мл — по некоторым авторам), чем те, которые требуются для получения лечебного эффекта при бронхиальной астме у детей старше 1,5…2 лет (10…20 мкг/мл). У недоношенных детей теофиллин мало биотрансформируется в печени: 90% принятой дозы препарата выводится с мочой в неизменен ном виде.
Скорость элиминации теофиллина у недоношенных новорожденных значительно меньше, чем у более зрелых детей, что создает опасность кумуляции препарата при повторном введении (о кумуляции кофеина, образующегося из теофиллина).
Оценку эффективности и безопасности теофиллина лучше всего проводить путем мониторного наблюдения за функциями дыхательной системы недоношенного новорожденного, измерения РО и Рсо2 крови, а также регистрации известных симптомов интоксикации ксантинами.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Адреномиметики (AM) Фармакодинамика Возбуждая β2-адренорецепторы мышечных клеток бронхиальной мускулатуры и тучных клеток, активируют аденилатциклазу и тем самым способствуют накоплению циклического АМФ, который в мышечных клетках помогает связыванию свободного кальция и препятствует их сокращению, а в тучных клетках противодействует раскрытию кальциевых каналов и выходу гистамина, серотонина, вызывающих сокращение бронхиальной мускула туры. Адреналина гидрохлорид или гидротартрат Адреналина…
Фармакодинамика При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения. Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи…
Фармакодинамика Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы. Именно поэтому Н1 — гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций,…
При врожденной и развившейся в течение длительной бронхиальной обструкции или не правильного применения β-АМ рефрактерности β2-АР малые дозы адреналина оказываются неспособными устранить бронхоспазм, а попытка увеличения дозы опасна развитием нежелательных реакций, обусловленных возбуждением а- и β1-АР. Особенно опасна стимуляция адреналином у таких больных а-АР, находящихся в так называемом предальвеолярном жоме. Их возбуждение приводит к спазму…
Глюкокортикоиды назначают для ликвидации приступов удушья при гормонально-зависимой бронхиальной астме (1), при астматическом статусе I стадии, развившемся на фоне рефрактерности к препаратам теофиллина, II — III стадии — независимо от ответа на бронхоспазмолитики (2). Глюкокортикоиды показаны при тяжелом, угрожающем жизни ребенка СБО, осложнившем течение ОРВИ (3), а также в случаях упорно-рецидивирующего СБО при тяжелой бронхиальной…
