Теофиллин

Фармакокинетика

После приема теофиллина внутрь до кормления недоношенного ребенка усваивается около 80% дозы; кормление снижает всасывание препарата. Скорость и степень всасывания теофиллина, а следовательно, и величины концентраций в крови существенно колеблются у разных детей, поэтому препарат предпочитают вводить внутривенно.

У недоношенных новорожденных связывание теофиллина с белками плазмы крови (около 36 %) ниже, чем у старших детей и взрослых (около 54 %).

Это приводит к созданию в крови большей свободной (активной) фракции и, по-видимому, является причиной развития фармакологического эффекта (ликвидация эпизодов апноэ) при использовании меньших доз теофиллина и создании меньших концентраций в плазме крови (3…4 мкг/мл — по некоторым авторам), чем те, которые требуются для получения лечебного эффекта при бронхиальной астме у детей старше 1,5…2 лет (10…20 мкг/мл). У недоношенных детей теофиллин мало биотрансформируется в печени: 90% принятой дозы препарата выводится с мочой в неизменен ном виде.

Скорость элиминации теофиллина у недоношенных новорожденных значительно меньше, чем у более зрелых детей, что создает опасность кумуляции препарата при повторном введении (о кумуляции кофеина, образующегося из теофиллина).

Оценку эффективности и безопасности теофиллина лучше всего проводить путем мониторного наблюдения за функциями дыхательной системы недоношенного новорожденного, измерения РО и Рсо2 крови, а также регистрации известных симптомов интоксикации ксантинами.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин. Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая…


При данном варианте СБО применение препаратов, стимулирующих β2-АР бронхов, нецелесообразно в связи с минимальной выраженностью бронхоспастического компонента обструкции бронхов. Препаратом выбора при оказании первой помощи таким больным является теофиллин. Обладая противоаллергической активностью (торможение освобождения медиаторов анафилаксии из тучных клеток, уменьшение синтеза ПГТ2a , и т.д.), теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, вызывает умеренный противоотечный…


Лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения респираторного дистресса у недоношенных новорожденных. В отечественной литературе вместо термина «респираторный дистресс» чаще используют термин «синдром дыхательных расстройств» (СДР). Существует много внелегочных (диафрагмальная грыжа, врожденные пороки сердца) и легочных (пневмопатии, пороки развития легких) причин дыхательных расстройств (ДР). Медикаментозное, хирургическое и другие виды воз действия на эти причины одновременно…


Фармакодинамика Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина. В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных…


Эти лекарственные средства можно разделить на препараты, облегчающие и стимулирующие отхаркивание секрета, и препараты муколитические (секретолитические). Лекарственные средства, облегчающие и стимулирующие отхаркивание бронхиального секрета, характеризуются следующими фармакодинамическими свойствами, которыми каждый препарат может обладать в полном объеме или частично: обволакивая слизистую оболочку, оказывают противовоспалительный эффект, чем уменьшают секрецию (препараты из корней алтея, солодки, девясила, листа подорожника,…