Кетотифен (задитен)

Фармакодинамика

Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом.

Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами.

Препарат эффективен (как и кромолин) лишь в тех случаях, когда его прием предшествует бронхоспазмирующему воздействию. Кетотифен, как и кромолин-натрий, применяют для предупреждения приступов бронхиальной астмы. Он эффективен при сочетаниях СБО с внелегочными проявлениями аллергии. Кетотифен назначают и в остром периоде СБО с продолжением курса в периоде ремиссии.

Следует отметить, что отчетливый терапевтический эффект при назначении кетотифена развивается через 10…12 нед приема препарата. Фармакокинетика. Кетотифен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что является существенным преимуществом перед кромолином-натрием. Терапевтическая концентрация препарата сохраняется в течение 12 ч после его приема. Кетотифен биотрансформируется в печени путем глюкуронидации и диметилирования. Метаболиты примерно в одинаковых количествах выводятся с мочой и желчью.

Оценка эффективности и взаимодействие

Нежелательные эффекты

Кетотифен может оказывать седативное действие и усиливать эффект препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Описаны тромбоцитопении, возникающие при лечении кетотифеном.

Препарат не следует назначать беременным. Формы выпуска, дозы и режим введения. Кетотифен выпускают в капсулах и таблетках по 0,001 г и в виде сиропа, содержащего 0,2 мг в 1 мл. Препарат назначают 2 раза в день во время еды взрослым и детям старше 14 лет по 1…2 мг; детям младшего возраста — из расчета примерно 0,025 мг/кг 2 раза в день.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Адреномиметики (AM) Фармакодинамика Возбуждая β2-адренорецепторы мышечных клеток бронхиальной мускулатуры и тучных клеток, активируют аденилатциклазу и тем самым способствуют накоплению циклического АМФ, который в мышечных клетках помогает связыванию свободного кальция и препятствует их сокращению, а в тучных клетках противодействует раскрытию кальциевых каналов и выходу гистамина, серотонина, вызывающих сокращение бронхиальной мускула туры. Адреналина гидрохлорид или гидротартрат Адреналина…


Фармакодинамика При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения. Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи…


Препарат Противоаллергическое действие Седативное действие м-Холинолитическое действие Димедрол 2+ 2+ 2+ Дипразин (пипольфен) 4+ 3+ 2+ Супрастин 2+ + – Диазолин + – – Тавегил 3+ + + Фенкарол 2+ – – Если бронхоспазмолитический и противоотечный эффект Н1-гистаминолитиков является в данном случае лечебным, то седативный (угнетение центральной нервной системы) и м-холинолитический (атропиноподобный: сгущение секрета в…


При врожденной и развившейся в течение длительной бронхиальной обструкции или не правильного применения β-АМ рефрактерности β2-АР малые дозы адреналина оказываются неспособными устранить бронхоспазм, а попытка увеличения дозы опасна развитием нежелательных реакций, обусловленных возбуждением а- и β1-АР. Особенно опасна стимуляция адреналином у таких больных а-АР, находящихся в так называемом предальвеолярном жоме. Их возбуждение приводит к спазму…


Глюкокортикоиды назначают для ликвидации приступов удушья при гормонально-зависимой бронхиальной астме (1), при астматическом статусе I стадии, развившемся на фоне рефрактерности к препаратам теофиллина, II — III стадии — независимо от ответа на бронхоспазмолитики (2). Глюкокортикоиды показаны при тяжелом, угрожающем жизни ребенка СБО, осложнившем течение ОРВИ (3), а также в случаях упорно-рецидивирующего СБО при тяжелой бронхиальной…