Кетотифен (задитен)

Фармакодинамика

Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом.

Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами.

Препарат эффективен (как и кромолин) лишь в тех случаях, когда его прием предшествует бронхоспазмирующему воздействию. Кетотифен, как и кромолин-натрий, применяют для предупреждения приступов бронхиальной астмы. Он эффективен при сочетаниях СБО с внелегочными проявлениями аллергии. Кетотифен назначают и в остром периоде СБО с продолжением курса в периоде ремиссии.

Следует отметить, что отчетливый терапевтический эффект при назначении кетотифена развивается через 10…12 нед приема препарата. Фармакокинетика. Кетотифен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что является существенным преимуществом перед кромолином-натрием. Терапевтическая концентрация препарата сохраняется в течение 12 ч после его приема. Кетотифен биотрансформируется в печени путем глюкуронидации и диметилирования. Метаболиты примерно в одинаковых количествах выводятся с мочой и желчью.

Оценка эффективности и взаимодействие

Нежелательные эффекты

Кетотифен может оказывать седативное действие и усиливать эффект препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Описаны тромбоцитопении, возникающие при лечении кетотифеном.

Препарат не следует назначать беременным. Формы выпуска, дозы и режим введения. Кетотифен выпускают в капсулах и таблетках по 0,001 г и в виде сиропа, содержащего 0,2 мг в 1 мл. Препарат назначают 2 раза в день во время еды взрослым и детям старше 14 лет по 1…2 мг; детям младшего возраста — из расчета примерно 0,025 мг/кг 2 раза в день.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Взаимодействие Эфедрин усиливает и продлевает эффекты адреналина. Синергидной является комбинация адреналина и эуфиллина, хотя это сочетание — источник нежелательных реакций. Адреналин способствует развитию интоксикаций сердечными гликозидами. Введение адреналина во время наркотизирования больных эфиром, фторотаном, циклопропаном может способствовать возникновению аритмий сердца. Нежелательные эффекты Нежелательные эффекты развиваются при использовании адреналина в среднетерапевтических (0,1 мл 0,1% раствора на…


Преднизолон выпускается в таблетках (0,001 и 0,005 г) и для внутривенных и внутри мышечных инъекций в ампулах (0,025 г) в виде преднизолона гемисукцината. В детской практике накоплен большой опыт успешного применения при СБО именно преднизолона для приема внутрь и для инъекций. Бекламетазона дипропионат выпускается в патентованных ингаляторах (бекотид, бекламет), содержащих в 1 дозе 50 мг….


Угнетение центральной нервной системы при приеме терапевтических доз препаратов характерно для дипразина и димедрола, реже — для супрастина и тавегила. При назначении фенкарола этот эффект наблюдается только у больных с повышен ной чувствительностью к препарату. Диазолину не свойствен этот эффект. У детей младшего возраста после приема гистаминолитиков иногда возникают, наоборот, возбуждение, бессонница, тремор. Большинство гистаминолитиков…


Возбуждение а-АР предъальвеолярного жома в бронхиолах при рефрактерности β2-АР может приводить к развитию «парадоксального» эффекта адреналина — нарастанию бронхиальной обструкции. К клинико-анамнестическим данным, свидетельствующим о снижении чувствительности β2-АР бронхов, относятся: длительность удушья более 4 ч; неэффективность адреналина в прошлом или при попытке купировать им данный приступ, развитие нежелательных реакций при введении адреналина без существенного влияния…


Комбинирование бронхоспазмолитиков предпринимается для усиления их эффекта, для предупреждения формирования устойчи вости к их действию, для уменьшения опасности развития нежелательных реакций. Широкое использование в клинической практике стандартных официнальных комбинаций для достижения бронхоспазмолитического эффекта (порошки Звягинцевой и Булатова, теофедрин, солутан, антастман и др.) нельзя считать оправ данным, так как они исключают индивидуализацию подбора сочетаний и доз…