Кетотифен (задитен)

Фармакодинамика

Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом.

Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами.

Препарат эффективен (как и кромолин) лишь в тех случаях, когда его прием предшествует бронхоспазмирующему воздействию. Кетотифен, как и кромолин-натрий, применяют для предупреждения приступов бронхиальной астмы. Он эффективен при сочетаниях СБО с внелегочными проявлениями аллергии. Кетотифен назначают и в остром периоде СБО с продолжением курса в периоде ремиссии.

Следует отметить, что отчетливый терапевтический эффект при назначении кетотифена развивается через 10…12 нед приема препарата. Фармакокинетика. Кетотифен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что является существенным преимуществом перед кромолином-натрием. Терапевтическая концентрация препарата сохраняется в течение 12 ч после его приема. Кетотифен биотрансформируется в печени путем глюкуронидации и диметилирования. Метаболиты примерно в одинаковых количествах выводятся с мочой и желчью.

Оценка эффективности и взаимодействие

Нежелательные эффекты

Кетотифен может оказывать седативное действие и усиливать эффект препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Описаны тромбоцитопении, возникающие при лечении кетотифеном.

Препарат не следует назначать беременным. Формы выпуска, дозы и режим введения. Кетотифен выпускают в капсулах и таблетках по 0,001 г и в виде сиропа, содержащего 0,2 мг в 1 мл. Препарат назначают 2 раза в день во время еды взрослым и детям старше 14 лет по 1…2 мг; детям младшего возраста — из расчета примерно 0,025 мг/кг 2 раза в день.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ипратропия бромид относится к группе м-холинолитиков. Родоначальники этой группы лекарственных средств — атропин и синтетические м-холинолитики — в качестве бронхоспазмолитиков в педиатрической практике не используются. Препараты красавки, содержащие атропин, скополамин, самостоятельного значения как бронхоспазмолитики не имеют, но входят в состав официальных комбинированных препаратов (антастман, солутан), при меняемых при умеренных проявлениях СБО. Фармакодинамика Ипратропия бромид, как…


При приеме внутрь всасывается менее 1 % дозы кромолина-натрия. Применение специального турбоингалятора (спинхалер) для введения в дыхательные пути порошка кромолина-натрия позволяет использовать около 75 % содержимого капсулы. Всего 10% препарата достигает периферических дыхательных путей. Остальная часть оседает на слизистой полости рта, глотки, заглатывается и, не всасываясь практически, выводится с калом. Всосавшаяся часть кромолина-натрия в организме…


Эуфиллин может быть использован только при сочетании ОСЛТ с выраженным бронхообструктивным синдромом. Это связано с тем, что эуфиллин (теофиллин) оказывает слабое противоотечное действие при инфекционной (не аллергической) природе патологического процесса, не ликвидирует спазм мышц гортани, а уменьшение им повышенного сопротивления сосудов малого круга кровообращения, имеющего компенсаторный характер, не рассматривают как положительный факт в данной ситуации….


Ипратропия бромид является слабым основанием, в структуре которого имеется четвертичный азот. Препарат плохо растворим в липоидах, практически не проникает через биологические мембраны, не всасывается при ингаляциях с поверхности слизистой бронхов. Бронхорасширяющий эффект проявляется через 20…30 мин после ингаляции, достигая максимума через 1,5…2 ч, и сохраняется 4…8 ч. Оценка эффективности производится по клиническому статусу больного и…


Фармакодинамика Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы. Именно поэтому Н1 – гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций,…