Главная
Карта сайта
RSSГлюкокортикоиды
Фармакодинамика
При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения.
Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи стой, однако не влияют на немедленные кожные реакции или спазм бронхов, вызванные антигеном, не тормозят возникновение бронхоспазма в ответ на физические упражнения или ингаляцию холиномиметиков и гистамина.
Механизм лечебного действия глюкокортикоидов при СБО связан со снижением ими активности фосфолипазы А2 и активацией аденилатциклазы. Первый механизм приводит в конечном итоге к уменьшению образования и выделения многочисленных медиаторов анафилаксии; второй — к повышению устойчивости клеток-мишеней к действию эндогенных и экзогенных бронхоспазмирующих факторов и к уменьшению выраженности отечного компонента СБО.
Глюкокортикоиды предотвращают инфильтрацию слизистой оболочки бронхов эозинофилами, нейтрофилами и лимфоцитами, повреждение ее освобождающимися из этих клеток цитотоксическими факторами, т. е. тормозят формирование задержанной аллергической реакции — наиболее тяжело поддающегося терапии варианта СБО.
Фармакокинетика
В дополнение к материалам, необходимо остановиться на некоторых вопросах фармакокинетики бекламетазона дипропионата (бекотид, бекламет), используемого в виде газовых ингаляций. Препарат оказывает местное действие при минимальном резорбтивном. Даже при правильно выполняемых ингаляциях лишь около 20% препарата попадает в бронхи, остальная часть заглатывается и, не оказывая существенного резорбтивного действия, выделяется в виде метаболитов с калом (около 65 %) и с мочой (около 15%).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Взаимодействие Эфедрин усиливает и продлевает эффекты адреналина. Синергидной является комбинация адреналина и эуфиллина, хотя это сочетание — источник нежелательных реакций. Адреналин способствует развитию интоксикаций сердечными гликозидами. Введение адреналина во время наркотизирования больных эфиром, фторотаном, циклопропаном может способствовать возникновению аритмий сердца. Нежелательные эффекты Нежелательные эффекты развиваются при использовании адреналина в среднетерапевтических (0,1 мл 0,1% раствора на…
Комбинирование бронхоспазмолитиков предпринимается для усиления их эффекта, для предупреждения формирования устойчи вости к их действию, для уменьшения опасности развития нежелательных реакций. Широкое использование в клинической практике стандартных официнальных комбинаций для достижения бронхоспазмолитического эффекта (порошки Звягинцевой и Булатова, теофедрин, солутан, антастман и др.) нельзя считать оправ данным, так как они исключают индивидуализацию подбора сочетаний и доз…
Угнетение центральной нервной системы при приеме терапевтических доз препаратов характерно для дипразина и димедрола, реже — для супрастина и тавегила. При назначении фенкарола этот эффект наблюдается только у больных с повышен ной чувствительностью к препарату. Диазолину не свойствен этот эффект. У детей младшего возраста после приема гистаминолитиков иногда возникают, наоборот, возбуждение, бессонница, тремор. Большинство гистаминолитиков…
Возбуждение а-АР предъальвеолярного жома в бронхиолах при рефрактерности β2-АР может приводить к развитию «парадоксального» эффекта адреналина — нарастанию бронхиальной обструкции. К клинико-анамнестическим данным, свидетельствующим о снижении чувствительности β2-АР бронхов, относятся: длительность удушья более 4 ч; неэффективность адреналина в прошлом или при попытке купировать им данный приступ, развитие нежелательных реакций при введении адреналина без существенного влияния…
Существуют специальные фармакологические пробы для выбора индивидуально эффективных бронхоспазмолитиков. После введения внутрь или внутривенно разовой дозы препарата у больного регистрируются через определенные интервалы времени (исходя из параметров фармакокинетики лекарственного средства) показатели функции внешнего дыхания: жизненная емкость легких (ЖЕЛ), форсированная односекундная жизненная емкость легких (ОФВД коэффициент Тиффно (ОФВ1/ЖЕЛ), объемные скорости вдоха и выдоха. Эти показатели сопоставляются…
