Глюкокортикоиды

Фармакодинамика

При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения.

Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи стой, однако не влияют на немедленные кожные реакции или спазм бронхов, вызванные антигеном, не тормозят возникновение бронхоспазма в ответ на физические упражнения или ингаляцию холиномиметиков и гистамина.

Механизм лечебного действия глюкокортикоидов при СБО связан со снижением ими активности фосфолипазы А2 и активацией аденилатциклазы. Первый механизм приводит в конечном итоге к уменьшению образования и выделения многочисленных медиаторов анафилаксии; второй — к повышению устойчивости клеток-мишеней к действию эндогенных и экзогенных бронхоспазмирующих факторов и к уменьшению выраженности отечного компонента СБО.

Глюкокортикоиды предотвращают инфильтрацию слизистой оболочки бронхов эозинофилами, нейтрофилами и лимфоцитами, повреждение ее освобождающимися из этих клеток цитотоксическими факторами, т. е. тормозят формирование задержанной аллергической реакции — наиболее тяжело поддающегося терапии варианта СБО.

Фармакокинетика

В дополнение к материалам, необходимо остановиться на некоторых вопросах фармакокинетики бекламетазона дипропионата (бекотид, бекламет), используемого в виде газовых ингаляций. Препарат оказывает местное действие при минимальном резорбтивном. Даже при правильно выполняемых ингаляциях лишь около 20% препарата попадает в бронхи, остальная часть заглатывается и, не оказывая существенного резорбтивного действия, выделяется в виде метаболитов с калом (около 65 %) и с мочой (около 15%).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина. В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных…


При выборе препарата необходимо учитывать следующее: наличие активного воспалительного процесса в дыхательных путях, особенно у детей первых лет жизни, требует назначения препаратов, оказывающих обволакивающее действие, минимально раздражающих слизистую оболочку; у больных с «аллергическим» анамнезом могут возникать аллергические реакции при назначении им препаратов из лекарственных растений (особенно у детей с пыльцевой аллергией), ферментных препаратов и ацетилцистеина;…


Фармакодинамика Являясь производным ксантинов, обладает разносторонним влиянием на центральную нервную систему, в частности стимулирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, в гипофизе — АКТГ и (через него) глюкокортикоидов. Этимизол используют как для пренатальной профилактики СДР, так и для поддержания влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта в легких. Иногда этимизол применяют для стимуляции дыхания у недоношенных детей и детей,…


КОМТ не влияет на избирательные β2-адреномиметики, МАО инактивирует их значительно хуже, чем метаболизирует адреналин. В связи со сказанным эффект их длительнее, чем у адреналина, и успешно реализуется не только при инъекционном пути введения, но и при ингаляциях или приеме через рот. При приеме внутрь β2-АМ всасываются неполностью (например, орципреналин — 40 % принятой дозы), терапевтический…


Используют в виде настоя (3 г на 90…100 мл) по 1 чайной, десертной, столовой ложке (в зависимости от возраста) 4 — 6 раз в день самостоятельно или в микстурах; в виде сиропа алтейного (экстракта алтейного корня сухого — 2 части, сиропа сахарного — 98 частей) с настоем корня алтея в соотношении 1:5, также по 1…