Главная
Карта сайта
RSSГлюкокортикоиды
Фармакодинамика
При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения.
Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи стой, однако не влияют на немедленные кожные реакции или спазм бронхов, вызванные антигеном, не тормозят возникновение бронхоспазма в ответ на физические упражнения или ингаляцию холиномиметиков и гистамина.
Механизм лечебного действия глюкокортикоидов при СБО связан со снижением ими активности фосфолипазы А2 и активацией аденилатциклазы. Первый механизм приводит в конечном итоге к уменьшению образования и выделения многочисленных медиаторов анафилаксии; второй — к повышению устойчивости клеток-мишеней к действию эндогенных и экзогенных бронхоспазмирующих факторов и к уменьшению выраженности отечного компонента СБО.
Глюкокортикоиды предотвращают инфильтрацию слизистой оболочки бронхов эозинофилами, нейтрофилами и лимфоцитами, повреждение ее освобождающимися из этих клеток цитотоксическими факторами, т. е. тормозят формирование задержанной аллергической реакции — наиболее тяжело поддающегося терапии варианта СБО.
Фармакокинетика
В дополнение к материалам, необходимо остановиться на некоторых вопросах фармакокинетики бекламетазона дипропионата (бекотид, бекламет), используемого в виде газовых ингаляций. Препарат оказывает местное действие при минимальном резорбтивном. Даже при правильно выполняемых ингаляциях лишь около 20% препарата попадает в бронхи, остальная часть заглатывается и, не оказывая существенного резорбтивного действия, выделяется в виде метаболитов с калом (около 65 %) и с мочой (около 15%).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
При врожденной и развившейся в течение длительной бронхиальной обструкции или не правильного применения β-АМ рефрактерности β2-АР малые дозы адреналина оказываются неспособными устранить бронхоспазм, а попытка увеличения дозы опасна развитием нежелательных реакций, обусловленных возбуждением а- и β1-АР. Особенно опасна стимуляция адреналином у таких больных а-АР, находящихся в так называемом предальвеолярном жоме. Их возбуждение приводит к спазму…
Преднизолон выпускается в таблетках (0,001 и 0,005 г) и для внутривенных и внутри мышечных инъекций в ампулах (0,025 г) в виде преднизолона гемисукцината. В детской практике накоплен большой опыт успешного применения при СБО именно преднизолона для приема внутрь и для инъекций. Бекламетазона дипропионат выпускается в патентованных ингаляторах (бекотид, бекламет), содержащих в 1 дозе 50 мг….
Все представители группы Н1-гистаминолитиков хорошо всасываются при приеме внутрь, однако их биоусвояемость не достигает высоких цифр, так как препараты подвергаются биотрансформации в печени до попадания в системный кровоток («метаболизм первого прохождения»). В связи с этим для получения быстрого и сильного эффекта предпочтительным является внутримышечное или внутривенное введение препаратов. При приеме гистаминолитиков внутрь эффект развивается через…
Взаимодействие Эфедрин усиливает и продлевает эффекты адреналина. Синергидной является комбинация адреналина и эуфиллина, хотя это сочетание — источник нежелательных реакций. Адреналин способствует развитию интоксикаций сердечными гликозидами. Введение адреналина во время наркотизирования больных эфиром, фторотаном, циклопропаном может способствовать возникновению аритмий сердца. Нежелательные эффекты Нежелательные эффекты развиваются при использовании адреналина в среднетерапевтических (0,1 мл 0,1% раствора на…
Комбинирование бронхоспазмолитиков предпринимается для усиления их эффекта, для предупреждения формирования устойчи вости к их действию, для уменьшения опасности развития нежелательных реакций. Широкое использование в клинической практике стандартных официнальных комбинаций для достижения бронхоспазмолитического эффекта (порошки Звягинцевой и Булатова, теофедрин, солутан, антастман и др.) нельзя считать оправ данным, так как они исключают индивидуализацию подбора сочетаний и доз…
