Главная
Карта сайта
RSSГлюкокортикоиды
Фармакодинамика
При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения.
Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи стой, однако не влияют на немедленные кожные реакции или спазм бронхов, вызванные антигеном, не тормозят возникновение бронхоспазма в ответ на физические упражнения или ингаляцию холиномиметиков и гистамина.
Механизм лечебного действия глюкокортикоидов при СБО связан со снижением ими активности фосфолипазы А2 и активацией аденилатциклазы. Первый механизм приводит в конечном итоге к уменьшению образования и выделения многочисленных медиаторов анафилаксии; второй — к повышению устойчивости клеток-мишеней к действию эндогенных и экзогенных бронхоспазмирующих факторов и к уменьшению выраженности отечного компонента СБО.
Глюкокортикоиды предотвращают инфильтрацию слизистой оболочки бронхов эозинофилами, нейтрофилами и лимфоцитами, повреждение ее освобождающимися из этих клеток цитотоксическими факторами, т. е. тормозят формирование задержанной аллергической реакции — наиболее тяжело поддающегося терапии варианта СБО.
Фармакокинетика
В дополнение к материалам, необходимо остановиться на некоторых вопросах фармакокинетики бекламетазона дипропионата (бекотид, бекламет), используемого в виде газовых ингаляций. Препарат оказывает местное действие при минимальном резорбтивном. Даже при правильно выполняемых ингаляциях лишь около 20% препарата попадает в бронхи, остальная часть заглатывается и, не оказывая существенного резорбтивного действия, выделяется в виде метаболитов с калом (около 65 %) и с мочой (около 15%).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Теофиллин выпускают в виде порошка и ректальных свечей; эуфиллин — в виде порошка, таблеток и растворов для инъекций (2,4 и 24 %). Для детей первого года жизни максимальная суточная доза может быть ориентировочно определена с помощью эмпирической формулы: 1,25*(0,3*возраст в неделях + 8). После года максимальная суточная доза теофиллина несколько увеличивается, достигая наибольшей величины к…
При приеме внутрь всасывается менее 1 % дозы кромолина-натрия. Применение специального турбоингалятора (спинхалер) для введения в дыхательные пути порошка кромолина-натрия позволяет использовать около 75 % содержимого капсулы. Всего 10% препарата достигает периферических дыхательных путей. Остальная часть оседает на слизистой полости рта, глотки, заглатывается и, не всасываясь практически, выводится с калом. Всосавшаяся часть кромолина-натрия в организме…
Гистаминолитики (тавегил, супрастин) широко используют для лечения стеноза I —II степени, возникшего в связи с развитием аллергического ОСЛТ. Однако при инфекционном (вирусном, вирусно-бактериальном) процессе гистамин не является существенным фактором патогенеза отека слизистой дыхательных путей. Учитывая, что большинство блокаторов H1 -рецепторов обладают и м-холинолитической активностью, что усугубляет обструкцию дыхательных путей вязким секретом, к введению гистаминолитиков при…
Ипратропия бромид относится к группе м-холинолитиков. Родоначальники этой группы лекарственных средств — атропин и синтетические м-холинолитики — в качестве бронхоспазмолитиков в педиатрической практике не используются. Препараты красавки, содержащие атропин, скополамин, самостоятельного значения как бронхоспазмолитики не имеют, но входят в состав официальных комбинированных препаратов (антастман, солутан), при меняемых при умеренных проявлениях СБО. Фармакодинамика Ипратропия бромид, как…
Фармакодинамика Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом. Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат…
