Тетрациклины (Нарушение выделительной функции почек)

Нарушение выделительной функции почек задерживает экскрецию этих антибиотиков, и их может возрасти до 40…100 ч. Доксициклин и миноциклин преимущественно элиминируют за счет биотрансформации в печени и с мочой выводятся в значительно меньшем количестве (миноциклин — 8… 12% принятой дозы).

Поэтому нарушенная выделительная функция почек меньше сказывается на их выведении. t1/2 этих препаратов больше, чем других тетрациклинов, и составляет 16…22 ч у доксициклина и 18,6 ч — у миноциклина. Ряд тетрациклинов — тетрациклина гидрохлорид, морфоциклин — специально созданы для инъекций. Их назначают при тяжелых инфекциях (сепсис, пневмонии и пр.), когда не возможен прием внутрь (рвота, бессознательное состояние) или когда нужно быстро получить эффективную концентрацию в плазме и тканях.

Тетрациклина гидрохлорид вводят внутримышечно (но не внутривенно), в полости, в виде аэрозоля при заболеваниях дыхательных путей. После внутримышечного введения максимальная концентрация в крови возникает через 1…2 ч. Морфоциклин вводят только внутривенно медленно, в течение 4…5 мин. Иначе возникает боль по ходу сосуда. Рекомендуют делать инъекции в разные вены. После внутривенной инъекции в плазме крови сразу же возникает максимальная концентрация, через 1 ч она в 2 раза выше, чем после приема внутрь. Последующая кинетика препарата такая же.

Внутримышечно или подкожно морфоциклин вводить нельзя, так как возникают тяжелейшее раздражение и повреждение тканей, образование инфильтратов.
Показания к применению.

В связи с высокой токсичностью тетрациклины применяют только по данным антибиотикограммы, при устойчивости флоры к менее опасным препаратам. При соблюдении названного условия тетрациклины назначают детям с тяжелыми ангинами, бронхитом, гнойным плевритом, подострым септическим эндокардитом, амебной и бактериальной дизентерией, коклюшем, сыпным и возвратным тифом. Кроме того, их назначают при хламидиозе, микоплазменной инфекции, а также при особо опасных инфекциях: холере, чуме, сибирской язве и пр. Если возбудитель заболевания чувствителен к тетрациклину, то терапевтический эффект наблюдается на 2…3-Й день, но курс лечения продолжают 5…7 дней. Тетрациклины не следует назначать детям до 8 лет.

Тетрациклины, выводимые почками, опасно назначать детям с патологией выдели тельной их функции. Тетрациклины не следует назначать детям с патологией печени, надо учитывать возможность аллергической реакции на тетрациклины.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Выбор антибактериального препарата должен зависеть от чувствительности к нему возбудителя данного заболевания. При назначении препарата, не подавляющего микроорганизм, будет лишь нежелательное действие. Отдельные штаммы микроорганизмов не одинаково чувствительны не только к одному антибиотику, но даже к их комбинации. Для одного вида (штамма) какая-то комбинация антибиотиков усиливает эффект друг друга, т. е. они синергисты, а для…


Скорость элиминации карбенициллина снижается при падении клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью t1/2 может увеличиться до 10…15 ч. У детей с сахарным диабетом элиминация карбенициллина происходит скорее. Карбенициллин может вызывать ряд нежелательных эффектов. Среди них наибольшее значение имеют: геморрагии (результат торможения агрегации тромбоцитов), задержка натрия и воды в организме (карбенициллин применяют в виде динатриевой…


Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…


Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…


Это — натриевая соль фузидиевой кислоты; в основном подавляет стафилококки, хотя может влиять и на некоторые другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки, стрептококки, пневмококки), коринебактерии, листерии, клостридии, микобактерии. На грамотрицательные бактерии не влияет. Фармакокинетика Фузидин-натрий назначают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он достаточно полно всасывается с умеренной скоростью, создавая максимальную концентрацию в плазме крови через…