Тетрациклины (Нарушение выделительной функции почек)
Нарушение выделительной функции почек задерживает экскрецию этих антибиотиков, и их может возрасти до 40…100 ч. Доксициклин и миноциклин преимущественно элиминируют за счет биотрансформации в печени и с мочой выводятся в значительно меньшем количестве (миноциклин — 8… 12% принятой дозы).
Поэтому нарушенная выделительная функция почек меньше сказывается на их выведении. t1/2 этих препаратов больше, чем других тетрациклинов, и составляет 16…22 ч у доксициклина и 18,6 ч — у миноциклина. Ряд тетрациклинов — тетрациклина гидрохлорид, морфоциклин — специально созданы для инъекций. Их назначают при тяжелых инфекциях (сепсис, пневмонии и пр.), когда не возможен прием внутрь (рвота, бессознательное состояние) или когда нужно быстро получить эффективную концентрацию в плазме и тканях.
Тетрациклина гидрохлорид вводят внутримышечно (но не внутривенно), в полости, в виде аэрозоля при заболеваниях дыхательных путей. После внутримышечного введения максимальная концентрация в крови возникает через 1…2 ч. Морфоциклин вводят только внутривенно медленно, в течение 4…5 мин. Иначе возникает боль по ходу сосуда. Рекомендуют делать инъекции в разные вены. После внутривенной инъекции в плазме крови сразу же возникает максимальная концентрация, через 1 ч она в 2 раза выше, чем после приема внутрь. Последующая кинетика препарата такая же.
Внутримышечно или подкожно морфоциклин вводить нельзя, так как возникают тяжелейшее раздражение и повреждение тканей, образование инфильтратов.
Показания к применению.
В связи с высокой токсичностью тетрациклины применяют только по данным антибиотикограммы, при устойчивости флоры к менее опасным препаратам. При соблюдении названного условия тетрациклины назначают детям с тяжелыми ангинами, бронхитом, гнойным плевритом, подострым септическим эндокардитом, амебной и бактериальной дизентерией, коклюшем, сыпным и возвратным тифом. Кроме того, их назначают при хламидиозе, микоплазменной инфекции, а также при особо опасных инфекциях: холере, чуме, сибирской язве и пр. Если возбудитель заболевания чувствителен к тетрациклину, то терапевтический эффект наблюдается на 2…3-Й день, но курс лечения продолжают 5…7 дней. Тетрациклины не следует назначать детям до 8 лет.
Тетрациклины, выводимые почками, опасно назначать детям с патологией выдели тельной их функции. Тетрациклины не следует назначать детям с патологией печени, надо учитывать возможность аллергической реакции на тетрациклины.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Доза препарата должна создавать концентрацию в жидкостях и тканях организма, необходимую для подавления возбудителей заболеваний. Поскольку чувствительность различных микроорганизмов к одному и тому же антибиотику неодинакова, то и величина эффективной концентрации должна быть раз ной в. зависимости от вида возбудителя. Например, ампициллин в небольших концентрациях легко подавляет стрептококки, но для угнетения патогенной кишечной палочки концентрация…
Это полусинтетические производные цефалоспорановой кислоты. В СССР используют препараты 1-го поколения: цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс, цепорекс); 2-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); 3-го поколения: цефотаксим (клафоран). Цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к β-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов. Наименее резистентны к этим ферментам цефалоридин…
Названные антибиотики являются резервными препаратами, подавляющими грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), а также микоплазмы, бакте роиды (В. fragilis, В. bivicus), некоторые штаммы гемофильной палочки. Фармакокинетика Вводят их внутрь, внутримышечно и внутривенно. Оба антибиотика умеренно (на 50 %) всасываются из желудочно-кишечного тракта. Хорошо проникают во все ткани и жидкости, кроме ликвора. Важной особенностью является их легкое…
Показания к применению Основным показанием к применению левомицетина является менингит, вызванный микроорганизмами, на которые он действует бактерицидно (гемофильная палочка, N. meningitidis, Str. pneumoniae). К тому же в ликворе после введения этого антибиотика возникает концентрация, превышающая минимальную бактерицидную концентрацию (для названных бактерий) в не сколько раз. При менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, на которые левомицетин действует бактериостатически,…
Фузидин не токсичен, но при его применении может быть раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, проявляющееся тошнотой, рвотой, поносом. Для предупреждения или снижения названных осложнений препарат надо принимать с молоком, а детям до года — с сахарным сиропом. Взаимодействие При заболеваниях, вызванных резистентными к пенициллину стафилококками, хорошо сочетать фузидин с метициллином, эритромицином; при заболеваниях, вызванных полирезистентными…
