Тетрациклины (Нарушение выделительной функции почек)

Нарушение выделительной функции почек задерживает экскрецию этих антибиотиков, и их может возрасти до 40…100 ч. Доксициклин и миноциклин преимущественно элиминируют за счет биотрансформации в печени и с мочой выводятся в значительно меньшем количестве (миноциклин — 8… 12% принятой дозы).

Поэтому нарушенная выделительная функция почек меньше сказывается на их выведении. t1/2 этих препаратов больше, чем других тетрациклинов, и составляет 16…22 ч у доксициклина и 18,6 ч — у миноциклина. Ряд тетрациклинов — тетрациклина гидрохлорид, морфоциклин — специально созданы для инъекций. Их назначают при тяжелых инфекциях (сепсис, пневмонии и пр.), когда не возможен прием внутрь (рвота, бессознательное состояние) или когда нужно быстро получить эффективную концентрацию в плазме и тканях.

Тетрациклина гидрохлорид вводят внутримышечно (но не внутривенно), в полости, в виде аэрозоля при заболеваниях дыхательных путей. После внутримышечного введения максимальная концентрация в крови возникает через 1…2 ч. Морфоциклин вводят только внутривенно медленно, в течение 4…5 мин. Иначе возникает боль по ходу сосуда. Рекомендуют делать инъекции в разные вены. После внутривенной инъекции в плазме крови сразу же возникает максимальная концентрация, через 1 ч она в 2 раза выше, чем после приема внутрь. Последующая кинетика препарата такая же.

Внутримышечно или подкожно морфоциклин вводить нельзя, так как возникают тяжелейшее раздражение и повреждение тканей, образование инфильтратов.
Показания к применению.

В связи с высокой токсичностью тетрациклины применяют только по данным антибиотикограммы, при устойчивости флоры к менее опасным препаратам. При соблюдении названного условия тетрациклины назначают детям с тяжелыми ангинами, бронхитом, гнойным плевритом, подострым септическим эндокардитом, амебной и бактериальной дизентерией, коклюшем, сыпным и возвратным тифом. Кроме того, их назначают при хламидиозе, микоплазменной инфекции, а также при особо опасных инфекциях: холере, чуме, сибирской язве и пр. Если возбудитель заболевания чувствителен к тетрациклину, то терапевтический эффект наблюдается на 2…3-Й день, но курс лечения продолжают 5…7 дней. Тетрациклины не следует назначать детям до 8 лет.

Тетрациклины, выводимые почками, опасно назначать детям с патологией выдели тельной их функции. Тетрациклины не следует назначать детям с патологией печени, надо учитывать возможность аллергической реакции на тетрациклины.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…


Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…