Антибиотики (Правила для получения максимального терапевтического эффекта — II)
Доза препарата должна создавать концентрацию в жидкостях и тканях организма, необходимую для подавления возбудителей заболеваний. Поскольку чувствительность различных микроорганизмов к одному и тому же антибиотику неодинакова, то и величина эффективной концентрации должна быть раз ной в. зависимости от вида возбудителя.
Например, ампициллин в небольших концентрациях легко подавляет стрептококки, но для угнетения патогенной кишечной палочки концентрация его должна быть в несколько раз выше.
Следовательно, и доза препарата в указанных случаях не может быть одинаковой. Доза зависит и от тяжести заболевания; чем она больше, тем выше и доза. Для лечения менингита необходимо применять только батерицидные препараты, так как бактериостатические вещества не вызывают терапевтического эффекта.
При этом в ЦСЖ должна возникнуть их концентрация, превышающая минимальную бактерицидную в 10 раз и больше. Наиболее подходящим пре паратом для этой цели в настоящее время является цефотаксим, хорошо проникающий в ЦСЖ, создающий в ней концентрацию, превышающую минимальную бактерицидную более чем в 10 раз для наиболее часто встречающихся возбудителей менингита (гемофильной палочки, менингококка, пневмококка, а также для сальмонелл, клебсиелл, протея, серратия и пр.), но не для синегнойной палочки.
Этот антибиотик лучше левомицетина, так как последний не дает бактерицидного эффекта по отношению к грамотрицательным бактериям, стрептококку группы В, и появились штаммы гемофильной палочки, резистентные к нему. Путь введения антибиотика зависит от локализации инфекционного процесса и от особенностей фармакокинетики антибиотика,
Например, при лечении пневмоний должны быть назначены препараты, хорошо проникающие в ткань легких и дыхательных путей (эритромицин, фузидин, рифампицин, левомицетин, цефалоспорины, пенициллины). Для подавления инфекции в мокроте надо назначать либо рифампицин, фузидин, эритромицин, либо использовать аэрозоли пенициллинов, либо инсталляции аминогликозидных антибиотиков.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…
При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…
Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…
Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…
При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…
