Антибиотики (Правила для получения максимального терапевтического эффекта — II)
Доза препарата должна создавать концентрацию в жидкостях и тканях организма, необходимую для подавления возбудителей заболеваний. Поскольку чувствительность различных микроорганизмов к одному и тому же антибиотику неодинакова, то и величина эффективной концентрации должна быть раз ной в. зависимости от вида возбудителя.
Например, ампициллин в небольших концентрациях легко подавляет стрептококки, но для угнетения патогенной кишечной палочки концентрация его должна быть в несколько раз выше.
Следовательно, и доза препарата в указанных случаях не может быть одинаковой. Доза зависит и от тяжести заболевания; чем она больше, тем выше и доза. Для лечения менингита необходимо применять только батерицидные препараты, так как бактериостатические вещества не вызывают терапевтического эффекта.
При этом в ЦСЖ должна возникнуть их концентрация, превышающая минимальную бактерицидную в 10 раз и больше. Наиболее подходящим пре паратом для этой цели в настоящее время является цефотаксим, хорошо проникающий в ЦСЖ, создающий в ней концентрацию, превышающую минимальную бактерицидную более чем в 10 раз для наиболее часто встречающихся возбудителей менингита (гемофильной палочки, менингококка, пневмококка, а также для сальмонелл, клебсиелл, протея, серратия и пр.), но не для синегнойной палочки.
Этот антибиотик лучше левомицетина, так как последний не дает бактерицидного эффекта по отношению к грамотрицательным бактериям, стрептококку группы В, и появились штаммы гемофильной палочки, резистентные к нему. Путь введения антибиотика зависит от локализации инфекционного процесса и от особенностей фармакокинетики антибиотика,
Например, при лечении пневмоний должны быть назначены препараты, хорошо проникающие в ткань легких и дыхательных путей (эритромицин, фузидин, рифампицин, левомицетин, цефалоспорины, пенициллины). Для подавления инфекции в мокроте надо назначать либо рифампицин, фузидин, эритромицин, либо использовать аэрозоли пенициллинов, либо инсталляции аминогликозидных антибиотиков.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…
Скорость элиминации карбенициллина снижается при падении клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью t1/2 может увеличиться до 10…15 ч. У детей с сахарным диабетом элиминация карбенициллина происходит скорее. Карбенициллин может вызывать ряд нежелательных эффектов. Среди них наибольшее значение имеют: геморрагии (результат торможения агрегации тромбоцитов), задержка натрия и воды в организме (карбенициллин применяют в виде динатриевой…
Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…
Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…
Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…
