t1/2 полимиксина В

t1/2 полимиксина В у старших детей и взрослых составляет обычно 3,5…4 ч, но при снижении выделительной функции почек увеличивается до 6…11…20 и даже до 35 ч (послед нее при клиренсе креатинина равно нулю). Замедленная элиминация полимиксина обнаружена и у детей первых месяцев жизни. Часть полимиксина выводится с желчью.

Нежелательные эффекты

Полимиксин В, вводимый парентерально, — токсичный антибиотик, он может вызвать нейро- и нефротоксический эффекты. Нейротоксическое действие — следствие нарушения синаптической передачи нервного импульса. Начальными его симптомами являются головокружение, головная боль, сонливость или раздражительность. Наиболее опасен блок нервно-мышечной пере дачи импульса, приводящий к нарушению сокращений дыхательных мышц.

Особенно велика опасность этого осложнения у ново рожденных детей, у которых угнетение дыхания и без того часто отмечают при инфекционных токсикозах. Нервно-мышечный блок у детей любого возраста может усилиться при одновременном назначении миорелаксантов или других лекарственных средств, нарушающих нервно-мышечную передачу им пульсов (аминогликозиды, тетрациклины и пр.).

При кумуляции препарата наблюдают нарушения зрения, речи. Может быть зуд в области рта, глаз, языка. При возникновении нефротоксического эффекта в моче появляется белок, возникает гематурия. Указанные токсические явления после отмены препарата постепенно исчезают, но могут быть длительными и очень опасны ми у детей с нарушенной выделительной функцией почек. Поэтому им лучше не назначать этот препарат, а в случае крайней необходимости вводить не 3 — 4, а 1 — 2 раза в день и даже 1 раз в 2 или в 4 дня.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…


Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…