Аминогликозиды (Ототоксическое действие)
Поскольку ототоксическое действие развивается при накоплении в ликворе при повторном введении, то предотвратить его возникновение можно, ограничив срок применения аминогликозидов 5…7 днями. После 5…7-дневного курса лечения этими антибиотиками необходим перерыв в 2…3, лучше в 4 нед, так как накопившийся во внутреннем ухе антибиотик медленно выводится из него.
Введение в этот период других антибиотиков этой группы или других ототоксических средств может стать причиной развития глухоты, а у детей раннего возраста — и глухонемоты.
Нефротоксический эффект также является следствием накопления антибиотиков в тканях почек. После однократного введения этих антибиотиков в ткани почек, преимущественно в корковом слое, обнаруживают 40% от всего его количества в организме; при повторных введениях — 85%. Гентамицина в корковом слое содержится в 20 раз больше, чем в плазме крови; тобрамицина — в 7 раз и т. д.
Четкой корреляции между степенью накопления антибиотика в почках и нефротоксичностью все же не обнаружено. По интенсивности нефротоксического действия (в убывающей степени) их располагают в следующий ряд: гентамицин, амикацин, канамицин, тобрамицин, стрептомицин. Накопившийся в почках антибиотик нарушает функцию ферментных систем (особенно Na, К-АТФазы, простагландинсинтетазы), митохондрий (энергетический обмен), лизосом, преимущественно в проксимальных канальцах, а отчасти — и в клубочках почек.
В клубочках отмечают существенные изменения в клетках эндотелия, снижение числа и размера пор, набухание клеток при сохранении нормальной поверхности эпителия. В результате снижаются фильтрация, клиренс креатинина и параллельно — клиренс самого антибиотика.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бензилпенициллин выпускают в виде натриевой, калиевой и новокаиновой солей. Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина выпускают во флаконах, содержащих 250000, 500000 и 1000000 ЕД. Натриевую соль бензилпенициллина вводят внутримышечно, внутривенно, а также эндолюмбально, в виде аэрозолей, интраназально, в конъюнктивальный мешок и пр. Калиевую соль бензилпенициллина вводят только внутримышечно или применяют местно. Внутривенно и тем более эндолюмбально…
Цефалексин выводится почками в неизмененном виде, поэтому он эффективен при почечной инфекции (примерно в такой же степени, как сульфаниламиды, бисептол, ампициллин, амоксициллин); выводится препарат и с желчью. Через 2…3 ч после его приема в ней обнаруживают его концентрацию 10 мкг/мл; при повторных приемах (по 4 приема на протяжении 5 дней) его концентрация в ней возрастает…
Аминогликозиды проникают через плаценту и создают в плазме крови плода 50% концентрацию от таковой в крови матери, которая опасна для плода, так как может нарушить развитие органа слуха. С молоком эти антибиотики практически не выделяются, поэтому при наличии соответствующей инфекций их можно назначать кормящей матери. Элиминация аминогликозидов осуществляется почками, преимущественно путем фильтрации в клубочках, и…
Миноциклин и доксициклин образуют менее прочные соединения с кальцием и тяжелыми металлами, которые разрушаются в кислой среде желудка. Поэтому их можно принимать с молоком и молочными продуктами. Прием пищи меньше сказывается на их всасывании из кишечника: уровень в плазме крови снижается на 20…25 %, а не на 50 %, как у других тетрациклинов. Из прямой…
Анафилактические реакции осуществляются из-за обильного освобождения из тучных клеток гистамина, а также последующего образования в них и затем освобождения лейкотриенов (в частности, медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов, протеолитических ферментов и кининов. Реакции могут проявляться бронхоспазмом, падением артериального давления, нарушением мозгового кровообращения и пр. Могут сразу возникнуть все эти признаки, т. е. развиться анафилактический шок. Цитотоксические…
