Аминогликозиды (Ототоксическое действие)

Поскольку ототоксическое действие развивается при накоплении в ликворе при повторном введении, то предотвратить его возникновение можно, ограничив срок применения аминогликозидов 5…7 днями. После 5…7-дневного курса лечения этими антибиотиками необходим перерыв в 2…3, лучше в 4 нед, так как накопившийся во внутреннем ухе антибиотик медленно выводится из него.

Введение в этот период других антибиотиков этой группы или других ототоксических средств может стать причиной развития глухоты, а у детей раннего возраста — и глухонемоты.

Нефротоксический эффект также является следствием накопления антибиотиков в тканях почек. После однократного введения этих антибиотиков в ткани почек, преимущественно в корковом слое, обнаруживают 40% от всего его количества в организме; при повторных введениях — 85%. Гентамицина в корковом слое содержится в 20 раз больше, чем в плазме крови; тобрамицина — в 7 раз и т. д.

Четкой корреляции между степенью накопления антибиотика в почках и нефротоксичностью все же не обнаружено. По интенсивности нефротоксического действия (в убывающей степени) их располагают в следующий ряд: гентамицин, амикацин, канамицин, тобрамицин, стрептомицин. Накопившийся в почках антибиотик нарушает функцию ферментных систем (особенно Na, К-АТФазы, простагландинсинтетазы), митохондрий (энергетический обмен), лизосом, преимущественно в проксимальных канальцах, а отчасти — и в клубочках почек.

В клубочках отмечают существенные изменения в клетках эндотелия, снижение числа и размера пор, набухание клеток при сохранении нормальной поверхности эпителия. В результате снижаются фильтрация, клиренс креатинина и параллельно — клиренс самого антибиотика.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

При хронической почечной недостаточности сывороточный клиренс его падает до 0,37 мл/(мин*кг). Во время гемодиализа он возрастает у таких больных до 1,16 мл/(мин*кг). Амоксициллин с успехом применяют для лечения менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и другими чувствительными к нему микроорганизмами; отитов, синуитов. Отмечена в 98 % случаев его эффективность при воспалении среднего уха у детей. Новорожденным,…


Эритромицин назначают внутрь. Принимать его надо натощак, чтобы в желудке была небольшая кислотность, так как при ее увеличении происходит инактивация антибиотика. Всасывание из желудочно-кишечного тракта идет с умеренной скоростью; максимальная концентрация в крови возникает через 1,5…2 ч; величина ее очень вариабельна и редко бывает высокой. Эритромицина фосфат вводят внутривенно. Подкожно и внутримышечно вводить не следует,…


Максимальная концентрация левомицетина в плазме крови после его внутривенного струйного введения возникает через 18 мин…3 ч. Обычно она ниже, чем после приема стеарата левомицетина через рот. Площадь под кривой его концентрации в плазме крови на 30…40% меньше, чем после приема стеарата левомицетина внутрь. Поэтому прием левомицетина основания или левомицетина стеарата внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение…


t1/2 полимиксина В у старших детей и взрослых составляет обычно 3,5…4 ч, но при снижении выделительной функции почек увеличивается до 6…11…20 и даже до 35 ч (послед нее при клиренсе креатинина равно нулю). Замедленная элиминация полимиксина обнаружена и у детей первых месяцев жизни. Часть полимиксина выводится с желчью. Нежелательные эффекты Полимиксин В, вводимый парентерально, —…


Сульфаниламиды могут привести к возникновению аллергических реакций — сыпи, дерматитов, особенно тяжелой реакции в виде синдрома Лайелла, лейкопений и пр. Ацетилируемые сульфаниламиды, назначенные без достаточного количества щелочной воды, провоцируют кристаллурию и даже закупорку канальцев почек. Иногда сульфаниламиды вызывают периферические невриты, проявляющиеся мышечной слабостью (без потери чувствительности), снижением и даже исчезновением глубоких сухожильных рефлексов, болезненностью, гиперестезией,…