Аминогликозиды (Ототоксическое действие)

Поскольку ототоксическое действие развивается при накоплении в ликворе при повторном введении, то предотвратить его возникновение можно, ограничив срок применения аминогликозидов 5…7 днями. После 5…7-дневного курса лечения этими антибиотиками необходим перерыв в 2…3, лучше в 4 нед, так как накопившийся во внутреннем ухе антибиотик медленно выводится из него.

Введение в этот период других антибиотиков этой группы или других ототоксических средств может стать причиной развития глухоты, а у детей раннего возраста — и глухонемоты.

Нефротоксический эффект также является следствием накопления антибиотиков в тканях почек. После однократного введения этих антибиотиков в ткани почек, преимущественно в корковом слое, обнаруживают 40% от всего его количества в организме; при повторных введениях — 85%. Гентамицина в корковом слое содержится в 20 раз больше, чем в плазме крови; тобрамицина — в 7 раз и т. д.

Четкой корреляции между степенью накопления антибиотика в почках и нефротоксичностью все же не обнаружено. По интенсивности нефротоксического действия (в убывающей степени) их располагают в следующий ряд: гентамицин, амикацин, канамицин, тобрамицин, стрептомицин. Накопившийся в почках антибиотик нарушает функцию ферментных систем (особенно Na, К-АТФазы, простагландинсинтетазы), митохондрий (энергетический обмен), лизосом, преимущественно в проксимальных канальцах, а отчасти — и в клубочках почек.

В клубочках отмечают существенные изменения в клетках эндотелия, снижение числа и размера пор, набухание клеток при сохранении нормальной поверхности эпителия. В результате снижаются фильтрация, клиренс креатинина и параллельно — клиренс самого антибиотика.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Феноксиметилпенициллин (пенициллин фау) — кислотостабильный, не разрушаемый β-лактамазой пенициллин. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина. Фармакокинетика. Удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта (30…50% введенной дозы), хотя и не создает высоких концентраций в плазме крови и тканях. В крови на 79 % связан с белками; в лимфе его концентрация составляет 65 % от уровня…


Цефамандол в желчи, клапанах сердца со держится в высоких концентрациях (равных сывороточной); в легких — 40…50%; в костях—10% от уровня в сыворотке; в синовиальной жидкости — несколько больше; в мышцах, подкожной клетчатке — в терапевтических концентрациях; в слюне его мало. В ликвор цефамандол проникает плохо, и при менингитах его не применяют. Используют его в основном…


Аминогликозиды применяют при лечении тяжелых заболеваний у детей разной локализации: при инфекциях дыхательных путей (пневмонии, абсцессы легких, эмпиема плевры и пр.), мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллез, стафилококковый энтероколит и пр.), а также при сепсисе, септическом эндокардите, гнойном перитоните, менингитах и пр. Стрептомицин-противотуберкулезный препарат. Нежелательные реакции Аминогликозиды — токсичные вещества, способные вызвать ототоксические, нефротоксические…


Нарушение выделительной функции почек задерживает экскрецию этих антибиотиков, и их может возрасти до 40…100 ч. Доксициклин и миноциклин преимущественно элиминируют за счет биотрансформации в печени и с мочой выводятся в значительно меньшем количестве (миноциклин — 8… 12% принятой дозы). Поэтому нарушенная выделительная функция почек меньше сказывается на их выведении. t1/2 этих препаратов больше, чем других…


При лекарственном васкулите и диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови необходимо внутривенное введение преднизолона, а также гепарина (но не в одном шприце!) и дипиридамола. Замедленные аллергические реакции на антибиотики, как и на другие лекарственные вещества, проявляются возникновением лихорадки, чаще субфебрильной, но иногда и гектической; изменением картины крови (преимущественно эозинофилией, но может быть и эозинопения); появлением шумов в…