Аминогликозиды (Ототоксическое действие)

Поскольку ототоксическое действие развивается при накоплении в ликворе при повторном введении, то предотвратить его возникновение можно, ограничив срок применения аминогликозидов 5…7 днями. После 5…7-дневного курса лечения этими антибиотиками необходим перерыв в 2…3, лучше в 4 нед, так как накопившийся во внутреннем ухе антибиотик медленно выводится из него.

Введение в этот период других антибиотиков этой группы или других ототоксических средств может стать причиной развития глухоты, а у детей раннего возраста — и глухонемоты.

Нефротоксический эффект также является следствием накопления антибиотиков в тканях почек. После однократного введения этих антибиотиков в ткани почек, преимущественно в корковом слое, обнаруживают 40% от всего его количества в организме; при повторных введениях — 85%. Гентамицина в корковом слое содержится в 20 раз больше, чем в плазме крови; тобрамицина — в 7 раз и т. д.

Четкой корреляции между степенью накопления антибиотика в почках и нефротоксичностью все же не обнаружено. По интенсивности нефротоксического действия (в убывающей степени) их располагают в следующий ряд: гентамицин, амикацин, канамицин, тобрамицин, стрептомицин. Накопившийся в почках антибиотик нарушает функцию ферментных систем (особенно Na, К-АТФазы, простагландинсинтетазы), митохондрий (энергетический обмен), лизосом, преимущественно в проксимальных канальцах, а отчасти — и в клубочках почек.

В клубочках отмечают существенные изменения в клетках эндотелия, снижение числа и размера пор, набухание клеток при сохранении нормальной поверхности эпителия. В результате снижаются фильтрация, клиренс креатинина и параллельно — клиренс самого антибиотика.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Бензилпенициллин из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается и не только потому, что он неустойчив в Кислой среде желудка, но в основном потому, что его инактивирует β-лактамаза кишечной микрофлоры. Вводят его внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально. При внутримышечном введении бензил пенициллин быстро всасывается в кровь, создавая в ней эффективную концентрацию через 15 мин, сохраняющуюся 3…4 ч. Из крови…


Неодинаково проникает в ткани. В синовиальной жидкости его обнаруживают в концентрации, равной таковой в сыворотке крови, в желчи — 50 % от нее. Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость; в плевральной жидкости может быть 30 мкг/мл (при суточной дозе 2 г). В ликвор обычно он мало попадает, но при менингите возникает концентрация от 0,4 до…


Это препараты широкого спектра действия, подавляющие как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Различают аминогликозиды 1-го поколения — стрептомицин, канамицин; 2-го поколения — гентамицин; 3-го поколения — тобрамицин, сизомицин, амикацин. Основное их значение состоит в подавлении грамотрицательных бактерий — кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, энтеробактерий, клебсиелл (особенно CI. pneumoniae), а также стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Гентамицин,…


Особое значение имеет парацетамол, на фоне приема которого с левомицетина возрастает до 15 ч. При повторных приемах антибиотика в этой ситуации может развиться даже интоксикация им. Вещества, стимули рующие функцию печени, например фенобарбитал, в меньшей степени дифенин (вероятно и зиксорин), укорачивают t1/2 левомицетина, снижают его уровень в плазме крови детей (на 50 %), а следовательно,…


Терапевтический эффект рифампицина можно усилить, сочетая его с другими препаратами. Так, в сочетании с эритромицином повышается его эффективность при воздействии на стафилококки; в сочетании с тетрациклинами повышается его воздействие на сальмонеллы, кишечную палочку, шигеллы; в сочетании с триметопримом (компонентом бактрима) возрастает его воздействие на протей, клебсиеллу, энтеробактер, кишечную палочку и пр. Рифампицин неодинаково влияет на…