Левомицетин (Максимальная концентрация в плазме)
Максимальная концентрация левомицетина в плазме крови после его внутривенного струйного введения возникает через 18 мин…3 ч. Обычно она ниже, чем после приема стеарата левомицетина через рот. Площадь под кривой его концентрации в плазме крови на 30…40% меньше, чем после приема стеарата левомицетина внутрь.
Поэтому прием левомицетина основания или левомицетина стеарата внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение левомицетина сукцината. И все же при лечении менингитов, когда из-за рвоты, судорог, или бессознательного состояния прием лекарств внутрь невозможен, начинают с внутри венного введения препарата, но как можно скорее переходят на назначение внутрь.
Внутривенно вводят препарат и новорожденным, у которых всасывание из кишечника происходит очень медленно. Ректально имеет смысл назначать только левомицетин, так как эфиры его в прямой кишке не гидролизуются. В сыворотке крови 53%, а в плазме крови — 66 % левомицетина связано с белками. У новорожденных, особенно у недоношенных детей, связано с белками крови всего 30…40% антибиотика. Это является следствием не только меньшего содержания белков в их крови, но и меньшей их способности связывать левомицетин.
Ни левомицетин, ни били рубин не нарушают связывание друг друга с белками крови. Из крови левомицетин быстро и легко проникает в различные ткани (мозг, миокард, легкие, почки, печень, селезенку) и жидкости (ликвор, внутриглазную, плевральную, асцитическую, слюну, молоко).
Он легко проникает и через плаценту, создавая в крови плода концентрации, близкие к таковым у матери. В ликворе его регистрируют в концентрации, составляющей в среднем 60% от уровня в плазме крови. Но там белка меньше, чем в плазме крови, поэтому и левомицетин находится преимущественно в свободном виде, и его средняя концентрация равна по активности 18 мкг/мл в плазме крови. После внутри венного введения его уровень в ликворе ниже, чем после приема внутрь (хотя тоже составляет 60% от содержания в крови).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
При хронической почечной недостаточности сывороточный клиренс его падает до 0,37 мл/(мин*кг). Во время гемодиализа он возрастает у таких больных до 1,16 мл/(мин*кг). Амоксициллин с успехом применяют для лечения менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и другими чувствительными к нему микроорганизмами; отитов, синуитов. Отмечена в 98 % случаев его эффективность при воспалении среднего уха у детей. Новорожденным,…
Эритромицин назначают внутрь. Принимать его надо натощак, чтобы в желудке была небольшая кислотность, так как при ее увеличении происходит инактивация антибиотика. Всасывание из желудочно-кишечного тракта идет с умеренной скоростью; максимальная концентрация в крови возникает через 1,5…2 ч; величина ее очень вариабельна и редко бывает высокой. Эритромицина фосфат вводят внутривенно. Подкожно и внутримышечно вводить не следует,…
Из желудочно-кишечного тракта левомицетин как основание, хорошо растворяющееся в липоидах, быстро всасывается. Но этот препарат очень горький и у детей нередко вызывает рвоту. Поэтому в детской практике в основном используют стеарат левомицетина — эфир, не всасывающийся из кишечника. После гидролиза этого эфира под влиянием ферментов поджелудочной железы или слизистой оболочки кишечника освободившийся левомицетин всасывается. Обычно…
t1/2 полимиксина В у старших детей и взрослых составляет обычно 3,5…4 ч, но при снижении выделительной функции почек увеличивается до 6…11…20 и даже до 35 ч (послед нее при клиренсе креатинина равно нулю). Замедленная элиминация полимиксина обнаружена и у детей первых месяцев жизни. Часть полимиксина выводится с желчью. Нежелательные эффекты Полимиксин В, вводимый парентерально, —…
Сульфаниламиды могут привести к возникновению аллергических реакций — сыпи, дерматитов, особенно тяжелой реакции в виде синдрома Лайелла, лейкопений и пр. Ацетилируемые сульфаниламиды, назначенные без достаточного количества щелочной воды, провоцируют кристаллурию и даже закупорку канальцев почек. Иногда сульфаниламиды вызывают периферические невриты, проявляющиеся мышечной слабостью (без потери чувствительности), снижением и даже исчезновением глубоких сухожильных рефлексов, болезненностью, гиперестезией,…
