Левомицетин (Максимальная концентрация в плазме)

Максимальная концентрация левомицетина в плазме крови после его внутривенного струйного введения возникает через 18 мин…3 ч. Обычно она ниже, чем после приема стеарата левомицетина через рот. Площадь под кривой его концентрации в плазме крови на 30…40% меньше, чем после приема стеарата левомицетина внутрь.

Поэтому прием левомицетина основания или левомицетина стеарата внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение левомицетина сукцината. И все же при лечении менингитов, когда из-за рвоты, судорог, или бессознательного состояния прием лекарств внутрь невозможен, начинают с внутри венного введения препарата, но как можно скорее переходят на назначение внутрь.

Внутривенно вводят препарат и новорожденным, у которых всасывание из кишечника происходит очень медленно. Ректально имеет смысл назначать только левомицетин, так как эфиры его в прямой кишке не гидролизуются. В сыворотке крови 53%, а в плазме крови — 66 % левомицетина связано с белками. У новорожденных, особенно у недоношенных детей, связано с белками крови всего 30…40% антибиотика. Это является следствием не только меньшего содержания белков в их крови, но и меньшей их способности связывать левомицетин.

Ни левомицетин, ни били рубин не нарушают связывание друг друга с белками крови. Из крови левомицетин быстро и легко проникает в различные ткани (мозг, миокард, легкие, почки, печень, селезенку) и жидкости (ликвор, внутриглазную, плевральную, асцитическую, слюну, молоко).

Он легко проникает и через плаценту, создавая в крови плода концентрации, близкие к таковым у матери. В ликворе его регистрируют в концентрации, составляющей в среднем 60% от уровня в плазме крови. Но там белка меньше, чем в плазме крови, поэтому и левомицетин находится преимущественно в свободном виде, и его средняя концентрация равна по активности 18 мкг/мл в плазме крови. После внутри венного введения его уровень в ликворе ниже, чем после приема внутрь (хотя тоже составляет 60% от содержания в крови).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Доза препарата должна создавать концентрацию в жидкостях и тканях организма, необходимую для подавления возбудителей заболеваний. Поскольку чувствительность различных микроорганизмов к одному и тому же антибиотику неодинакова, то и величина эффективной концентрации должна быть раз ной в. зависимости от вида возбудителя. Например, ампициллин в небольших концентрациях легко подавляет стрептококки, но для угнетения патогенной кишечной палочки концентрация…


Это полусинтетические производные цефалоспорановой кислоты. В СССР используют препараты 1-го поколения: цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс, цепорекс); 2-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); 3-го поколения: цефотаксим (клафоран). Цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к β-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов. Наименее резистентны к этим ферментам цефалоридин…


Названные антибиотики являются резервными препаратами, подавляющими грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), а также микоплазмы, бакте роиды (В. fragilis, В. bivicus), некоторые штаммы гемофильной палочки. Фармакокинетика Вводят их внутрь, внутримышечно и внутривенно. Оба антибиотика умеренно (на 50 %) всасываются из желудочно-кишечного тракта. Хорошо проникают во все ткани и жидкости, кроме ликвора. Важной особенностью является их легкое…


Наиболее частым осложнением левомицетиновой терапии является угнетение функции костного мозга. Оно зависит от дозы препарата и длительности применения. Возникает угнетение при концентрации левомицетина в сыворотке крови выше 25 мкг/мл или при длительном его введении. Левомицетин подавляет феррохелатазу митохондрий, в результате снижается захват железа предшественниками эритроцитов и угнетается эритропоэз. Проявляется это анемией с ретикулоцитопенией, обнаруживаемой через…


Фузидин не токсичен, но при его применении может быть раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, проявляющееся тошнотой, рвотой, поносом. Для предупреждения или снижения названных осложнений препарат надо принимать с молоком, а детям до года — с сахарным сиропом. Взаимодействие При заболеваниях, вызванных резистентными к пенициллину стафилококками, хорошо сочетать фузидин с метициллином, эритромицином; при заболеваниях, вызванных полирезистентными…