Левомицетин (Максимальная концентрация в плазме)

Максимальная концентрация левомицетина в плазме крови после его внутривенного струйного введения возникает через 18 мин…3 ч. Обычно она ниже, чем после приема стеарата левомицетина через рот. Площадь под кривой его концентрации в плазме крови на 30…40% меньше, чем после приема стеарата левомицетина внутрь.

Поэтому прием левомицетина основания или левомицетина стеарата внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение левомицетина сукцината. И все же при лечении менингитов, когда из-за рвоты, судорог, или бессознательного состояния прием лекарств внутрь невозможен, начинают с внутри венного введения препарата, но как можно скорее переходят на назначение внутрь.

Внутривенно вводят препарат и новорожденным, у которых всасывание из кишечника происходит очень медленно. Ректально имеет смысл назначать только левомицетин, так как эфиры его в прямой кишке не гидролизуются. В сыворотке крови 53%, а в плазме крови — 66 % левомицетина связано с белками. У новорожденных, особенно у недоношенных детей, связано с белками крови всего 30…40% антибиотика. Это является следствием не только меньшего содержания белков в их крови, но и меньшей их способности связывать левомицетин.

Ни левомицетин, ни били рубин не нарушают связывание друг друга с белками крови. Из крови левомицетин быстро и легко проникает в различные ткани (мозг, миокард, легкие, почки, печень, селезенку) и жидкости (ликвор, внутриглазную, плевральную, асцитическую, слюну, молоко).

Он легко проникает и через плаценту, создавая в крови плода концентрации, близкие к таковым у матери. В ликворе его регистрируют в концентрации, составляющей в среднем 60% от уровня в плазме крови. Но там белка меньше, чем в плазме крови, поэтому и левомицетин находится преимущественно в свободном виде, и его средняя концентрация равна по активности 18 мкг/мл в плазме крови. После внутри венного введения его уровень в ликворе ниже, чем после приема внутрь (хотя тоже составляет 60% от содержания в крови).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее. При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается:…


При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…


Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…


Тетрациклины нельзя принимать внутрь вместе с антацидными препаратами, содержащими алюминий, кальций, магний, с препаратами железа, цинка, меди, сердечными гликозидами. С названными препаратами тетрациклины образуют невсасывающиеся комплексные соединения. Тетрациклины нарушают всасывание также глюкозы, витаминов A, D, Е, В12. Атропин ухудшает всасывание тетрациклинов. Нельзя местно при менять тетрациклины вместе с препаратами свинца, серебра, так как происходит взаимная…


В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку. В плазме крови 12…99…