Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Лекарственные средства, используемые при нарушениях сосудистого тонуса и кровоснабжения тканей / Активаторы тормозных структур цнс, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу

Активаторы тормозных структур цнс, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу

Клофелин (гемитои, клоиидин, катапресан)

Фармакодинамика

Является а-адреномиметиком (клофелин — производное имидазодина, как нафтизин и галазолин), легко проникающим через гематоэнцефалический барьер. Способен стимулировать как а1, так и а2-адренорецепторы (а-АР), но действие на вторые преобладает.

Антшипертензивный эффект клофелина связан прежде всего с его центральным действием: возбуждая постсинаптические а2-АР на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга, а также стволовых и гипоталамических структур, препарат уменьшает поток симпатической импульсации по преганглионарным симпатическим нервам.

Предполагается, что в основе снижения симпатической импульсации лежит стимуляция клофелином центров мозга, несущих депрессорную функцию. Существенным в механизме действия клофелина является то, что он повышает чувствительность прессорных центров мозга к угнетающим их рефлекторным влияниям с барорецепторов сосудов (возрастает и их чувствительность к повышению артериального давления), повышает тонус парасимпатических нервов, чем обусловлено, в частности, брадикардитическое действие препарата.

В антигипертензивном эффекте клофелина может иметь значение его седативное действие. Нельзя полностью игнорировать периферические эффекты препарата: во-первых, при внутривенном введении артериальное давление может изменяться двухфазно, сначала повышаясь, а затем снижаясь, и I фаза изменения артериального давления обусловлена стимуляцией большими концентрациями клофелина постсинаптических а1-АР и внесинаптических а2-АР сосудов, активация которых приводит к повышению сосудистого тонуса; во-вторых, в антигипертензивном действии препарата может иметь значение, хотя и небольшое, его способность уменьшать освобождение норадреналина из пресинаптических окончаний за счет стимуляции а2-АР, расположенных на мембранах окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Роль ренина, ангиотензина и альдостерона в возникновении гипертонической болезни достоверно не установлена. Известно, однако, что примерно у 20 % больных гипертонической болезнью уровень ренина в крови существенно повышен, а у 20 % — значительно снижен по сравнению с нормой. Установлено также, что у больных с повышенным содержанием ренина хороший терапевтический эффект наблюдается при назначении B-адреноблокаторов,…


При назначении препаратов железа ребенку следует одновременно применять препараты витамина Е для предотвращения чрезмерной активации свободнорадикальных реакций, приводящих к гемолизу эритроцитов и к повреждению клеточных мембран в других тканях. При лечении железодефицитных анемий препараты железа можно сочетать вместе с фолиевой кислотой, улучшающей его всасывание из кишечника и стимулирующей эритропоэз. Для улучшения синтеза глобиновой части гемоглобина…


Фармакодинамика Препарат является ингибитором ангиотензин-I конвертирующего фермента. Снижение активности этого фермента приводит, во-первых, к уменьшению образования ангиотензина-II, суживающего сосуды и усиливающего освобождение альдостерона, а, во-вторых, к уменьшению инактивации брадикинина, расширяющего сосуды самостоятельно и через простагландины. Описанный механизм объясняет антигипертензивное действие каптоприла. Каптоприл снижает артериальное давление главным образом за счет уменьшения ОПСС. Сердечный выброс и частота…


Гемостимулии — таблетки, содержащие 0,123 г крови сухой пищевой, 0,246 г железа лактата (т. е. 25 мг элементарного железа), 0,005 г меди сульфата. Назначают по 1 таблетке 2 — 3 раза в день во время еды. Ферроплекс — драже, содержащее 0,05 г железа сульфата (10 мг элементарного железа), 0,03 г аскорбиновой кислоты. Детям 4…12 лет…


Гипертензии, особенно как проявление гипертонической болезни, чаще встречаются у взрослых, чем у детей, однако и педиатрам приходится лечить гипертензивный синдром при заболеваниях почек, тиреотоксикозе, наконец, при юношеской, часто злокачественно протекающей, гипертонии. В подавляющем большинстве случаев патогенез гипертензивного синдрома связан с повышением функции симпатического отдела вегетативной нервной системы, с усилением функциональной активности катехоламинергических систем, играющих роль…