Главная
Карта сайта
RSSАктиваторы тормозных структур цнс, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу
Клофелин (гемитои, клоиидин, катапресан)
Фармакодинамика
Является а-адреномиметиком (клофелин — производное имидазодина, как нафтизин и галазолин), легко проникающим через гематоэнцефалический барьер. Способен стимулировать как а1, так и а2-адренорецепторы (а-АР), но действие на вторые преобладает.
Антшипертензивный эффект клофелина связан прежде всего с его центральным действием: возбуждая постсинаптические а2-АР на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга, а также стволовых и гипоталамических структур, препарат уменьшает поток симпатической импульсации по преганглионарным симпатическим нервам.
Предполагается, что в основе снижения симпатической импульсации лежит стимуляция клофелином центров мозга, несущих депрессорную функцию. Существенным в механизме действия клофелина является то, что он повышает чувствительность прессорных центров мозга к угнетающим их рефлекторным влияниям с барорецепторов сосудов (возрастает и их чувствительность к повышению артериального давления), повышает тонус парасимпатических нервов, чем обусловлено, в частности, брадикардитическое действие препарата.
В антигипертензивном эффекте клофелина может иметь значение его седативное действие. Нельзя полностью игнорировать периферические эффекты препарата: во-первых, при внутривенном введении артериальное давление может изменяться двухфазно, сначала повышаясь, а затем снижаясь, и I фаза изменения артериального давления обусловлена стимуляцией большими концентрациями клофелина постсинаптических а1-АР и внесинаптических а2-АР сосудов, активация которых приводит к повышению сосудистого тонуса; во-вторых, в антигипертензивном действии препарата может иметь значение, хотя и небольшое, его способность уменьшать освобождение норадреналина из пресинаптических окончаний за счет стимуляции а2-АР, расположенных на мембранах окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Нежелательные эффекты Прием резерпина может сопровождаться угнетением центральной нервной системы, слабостью, даже развитием депрессивных состояний. У некоторых детей, наоборот, наблюдаются повышение возбудимости, раздражительность. Резерпин может вызывать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: усиление перистальтики, диарею, спазмы (из-за усиления освобождения ацетилхолина из окончаний блуждающего нерва), гиперацидные состояния, обострения гастрита и язвенной болезни (увеличение освобождения гистамина резерпином). Усилением эффектов…
Транспорт через клетку может происходить либо путем простой диффузии, по градиенту концентрации, либо при участии специального белка-носителя (его активность поддерживается энергией, поставляемой гемсодержащими дыхательными ферментами, и белками, содержащими медь). Этот белок наиболее интенсивно образуется в клетках слизистой оболочки кишечника у больных с анемией. Он переносит железо через клетку только один раз, следующие порции железа перенесут…
Фармакодинамика Октадин — симпатолитик. Он тормозит освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов в ответ на поступление нервного импульса и активный транс порт медиатора из синаптической щели через мембрану пресинаптического окончания в цитоплазму последнего. Октадин транспортируется из внеклеточной жидкости в пресинаптические окончания симпатических нервов вместо норадреналина, поступает вместо него в везикулы, вытесняя из них норадреналин. Из-за…
В разных препаратах железа содержится разное его количество, и оно неодинаково усваивается: Препарат Содержание % Коэффициент усвоения Железа закисного сульфат 20 12—16 Железа лактат 19 7 — 9 Сироп алоэ с железом 20 — Эти данные следует учитывать при назначении препаратов. Так, при назначении ребенку 0,5 г железа закисного сульфата он получит железа лишь 20…
Всасывание октадина в желудочно-кишечном тракте крайне варьирует у различных индивидуумов — от 3 до 50% принятой дозы. У одного и того же человека всасывание достаточно стабильно. Около 50% поступившей в организм дозы октадина выводится почками в неизмененном виде, это требует снижения доз при почечной недостаточности. С мочой выводятся и два метаболита октадина, биотрансформация которого, осуществляющаяся…
