Октадин (Фармакокинетика)

Всасывание октадина в желудочно-кишечном тракте крайне варьирует у различных индивидуумов — от 3 до 50% принятой дозы. У одного и того же человека всасывание достаточно стабильно.

Около 50% поступившей в организм дозы октадина выводится почками в неизмененном виде, это требует снижения доз при почечной недостаточности. С мочой выводятся и два метаболита октадина, биотрансформация которого, осуществляющаяся в печени, идет активнее при приеме препарата внутрь, чем при внутривенном введении.

Октадин долго остается в окончаниях симпатических нервов, в связи с этим период его полувыведения из организма составляет 120…240 ч. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4 ч после приема препарата внутрь, стойкое терапевтическое действие возникает через 4…7 дней приема октадина.

Показания к применению

Октадин используют при гипертензиях любой этиологии. Особенно важна его эффективность при реноваскулярной гииертензии, а также при IIБ и III стадияхгипертонической болезни. Октадин противопоказан при острых на рушениях мозгового кровообращения, выраженной недостаточности функций почек, при феохромоцитоме. Критерии оценки эффективности и безопасности.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Нестероидные противовоспалительные средства уменьшают антигипертензивное действие октадина и других антигипертензивных средств, так как тормозят синтез простагландинов, оказывающих сосудорасширяющее действие. Введение норадреналина и других симпатомиметиков на фоне октадина (как и резерпина) приводит к усилению эффектов катехоламинов, остающихся дольше в области синапсов из-за уменьшения или прекращения их транспорта в окончания симпатических нервов. Эфедрин, фенамин, имизин и другие…


При приеме препаратов железа внутрь могут возникнуть диспепсические эффекты (тошнота, рвота, понос). Их выраженность тем больше, чем больше останется в кишечнике невсосавшегося препарата. Хуже всех усваивается из кишечника восстановленное железо (всего 0,5%), именно от него наиболее часто и наблюдали нарушения функции кишечника. Поэтому его не следует применять у детей. Нередки диспепсические осложнения и от приема…


Роль ренина, ангиотензина и альдостерона в возникновении гипертонической болезни достоверно не установлена. Известно, однако, что примерно у 20 % больных гипертонической болезнью уровень ренина в крови существенно повышен, а у 20 % — значительно снижен по сравнению с нормой. Установлено также, что у больных с повышенным содержанием ренина хороший терапевтический эффект наблюдается при назначении B-адреноблокаторов,…


При назначении препаратов железа ребенку следует одновременно применять препараты витамина Е для предотвращения чрезмерной активации свободнорадикальных реакций, приводящих к гемолизу эритроцитов и к повреждению клеточных мембран в других тканях. При лечении железодефицитных анемий препараты железа можно сочетать вместе с фолиевой кислотой, улучшающей его всасывание из кишечника и стимулирующей эритропоэз. Для улучшения синтеза глобиновой части гемоглобина…


Фармакодинамика Препарат является ингибитором ангиотензин-I конвертирующего фермента. Снижение активности этого фермента приводит, во-первых, к уменьшению образования ангиотензина-II, суживающего сосуды и усиливающего освобождение альдостерона, а, во-вторых, к уменьшению инактивации брадикинина, расширяющего сосуды самостоятельно и через простагландины. Описанный механизм объясняет антигипертензивное действие каптоприла. Каптоприл снижает артериальное давление главным образом за счет уменьшения ОПСС. Сердечный выброс и частота…