Октадин (Фармакокинетика)

Всасывание октадина в желудочно-кишечном тракте крайне варьирует у различных индивидуумов — от 3 до 50% принятой дозы. У одного и того же человека всасывание достаточно стабильно.

Около 50% поступившей в организм дозы октадина выводится почками в неизмененном виде, это требует снижения доз при почечной недостаточности. С мочой выводятся и два метаболита октадина, биотрансформация которого, осуществляющаяся в печени, идет активнее при приеме препарата внутрь, чем при внутривенном введении.

Октадин долго остается в окончаниях симпатических нервов, в связи с этим период его полувыведения из организма составляет 120…240 ч. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4 ч после приема препарата внутрь, стойкое терапевтическое действие возникает через 4…7 дней приема октадина.

Показания к применению

Октадин используют при гипертензиях любой этиологии. Особенно важна его эффективность при реноваскулярной гииертензии, а также при IIБ и III стадияхгипертонической болезни. Октадин противопоказан при острых на рушениях мозгового кровообращения, выраженной недостаточности функций почек, при феохромоцитоме. Критерии оценки эффективности и безопасности.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Применяют резерпин при всех формах гипертонической болезни (до III стадии) и симптоматических гипертензиях. Он особенно эффективен у детей, подростков и молодых людей с гиперкинетическим типом гипертензий, в патогенезе которых наиболее существенную роль играет увеличение МОС. Резерпин противопоказан при гиперацидном гастрите, язвенной болезни, бронхиальной астме, при брадикардитической форме гипертонической болезни. Препарат абсолютно противопоказан новорожденным и грудным…


Транспорт через клетку может происходить либо путем простой диффузии, по градиенту концентрации, либо при участии специального белка-носителя (его активность поддерживается энергией, поставляемой гемсодержащими дыхательными ферментами, и белками, содержащими медь). Этот белок наиболее интенсивно образуется в клетках слизистой оболочки кишечника у больных с анемией. Он переносит железо через клетку только один раз, следующие порции железа перенесут…


Нежелательные эффекты Прием резерпина может сопровождаться угнетением центральной нервной системы, слабостью, даже развитием депрессивных состояний. У некоторых детей, наоборот, наблюдаются повышение возбудимости, раздражительность. Резерпин может вызывать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: усиление перистальтики, диарею, спазмы (из-за усиления освобождения ацетилхолина из окончаний блуждающего нерва), гиперацидные состояния, обострения гастрита и язвенной болезни (увеличение освобождения гистамина резерпином). Усилением эффектов…


В разных препаратах железа содержится разное его количество, и оно неодинаково усваивается: Препарат Содержание % Коэффициент усвоения Железа закисного сульфат 20 12—16 Железа лактат 19 7 — 9 Сироп алоэ с железом  20 — Эти данные следует учитывать при назначении препаратов. Так, при назначении ребенку 0,5 г железа закисного сульфата он получит железа лишь 20…


Фармакодинамика Октадин — симпатолитик. Он тормозит освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов в ответ на поступление нервного импульса и активный транс порт медиатора из синаптической щели через мембрану пресинаптического окончания в цитоплазму последнего. Октадин транспортируется из внеклеточной жидкости в пресинаптические окончания симпатических нервов вместо норадреналина, поступает вместо него в везикулы, вытесняя из них норадреналин. Из-за…