Метилдофа (Нарушения функции желудочно-кишечного тракта)

Прием препарата может сопровождаться нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головной болью, повышением температуры, лейкопенией.

Описано развитие гемолитической анемии аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования. Метилдофа может вызвать изменения функции печени; необходимы периодическое проведение печеночных проб и осторожность при назначении препарата больным, перенесшим гепатит. При остром гепатите и других заболеваниях печени препарат противопоказан.

Не рекомендуется использовать его при феохромоцитоме. Наличие почечной недостаточности делает необходимым снижение доз метилдофа и в связи с возможностью кумуляции препарата, и в связи с повышением чувствительности больных к его действию.

Формы выпуска, дозы и режим введения

Метилдофа выпускают в таблетках по 0,25 г; назначают внутрь в суточной дозе 10…50 мг/кг, деля ее на 4 приема. Отмену метилдофа, как и клофелина, нужно проводить постепенно.

Ганглиоблокаторы назначают при тяжелых формах гипертонической болезни, протекающей с такими осложнениями, как гипертонический криз, острые нарушения моз гового и легочного кровообращения. Указанная патология требует комплексного лечения, одним из элементов которого являются ганглиолитики. Следует подчеркнуть, что эта группа препаратов способна оказывать воз действие на все три механизма регуляции артериального давления, блокируя симпатическую импульсацию к сердцу и сосудам (снижение МОС и ОПСС), вызывая депонирование крови и тем самым уменьшая ОЦК.

Такая многонаправленность действия ганглиолитиков делает их очень мощными антигипертензивными средствами. Ганглиоблокаторы противопоказаны при гипертензии, связанной с феохромоцитомой, так как медикаментозная «денервация», вызываемая ими, приводит к повышению чувствительности адренорецепторов тканей, а полностью подавить освобождение катехоламинов из опухоли препараты не могут.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных…


Мезатон (феиилэфрин) — синтетический препарат, как и норадреналин, являющийся стимулятором периферических а-адренорецепторов, но менее сильным. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний. Мезатон повышает артериальное давление (систолическое и диастолическое) на более длительный промежуток времени, чем норадреналин (20 мин — после внутривенного и 50 мин — после подкожного введения). Подъем артериального давления…


Фармакодинамика Поступая в организм, превращается в нервных окончаниях симпатических нервов и в адренергических нейронах центральной нервной системы в метил-дофамин и метил-норадреналин. Выделяясь из окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды и сердце, ложный медиатор — метил-норадреналин — оказывает на исполнительные органы и системы такое же действие, как норадреналин. В связи с этим антигипертензивное действие метилдофа не имеет…


Фармакодинамика Близок по химическому строению к эндогенному ангиотеизину-II и имеет ту же фармакологическую характеристику. Ангиотензинамид, как и ангиотензин-II, стимулирует специфические ангиотензиновые рецепторы, расположенные на мембране клеток-мишеней гладких мышц сосудов, коры надпочечников, почек, мозга и матки. Точный характер реакций, возникающих в клетках после стимуляции ангиотензиновых рецепторов, не известен. По-видимому, посредниками его эффекта являются калий, циклические нуклеотиды…


Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…