Препараты, нейтрализующие НС1,- антациды
Нейтрализация НС1 оказывает лечебный эффект при наличии пептической язвы в желудке или в двенадцатиперстной кишке в связи с тем, что, во-первых, снижается прямое раздражающее действие НС1 на слизистую оболочку, а, во-вторых, уменьшение кислотности приводит к торможению агрессивности пепсина, снижению вызываемого им протеолиза. Особенно резко падает пептическая активность желудочного сока, если величина рН желудочного содержимого превышает 4. При рН 5 пепсин неактивен. Антациды, являясь слабыми основаниями, снижают кислотность желудочного сока, нейтрализуя НС1.
К антацидам относятся натрия гидрокарбонат, кальция карбонат, алюминия и магния гидроксиды и магния окись, используемые в разных лекарственных формах и в разных сочетаниях. Принято различать системные и несистемные антациды. К первым относится натрия гидрокарбонат; ко вторым — остальные перечисленные выше антациды.
Натрия гидрокарбонат является хорошо растворимым соединением, быстро реагирующим в желудке с НС1: NaHCО3 + НС1 → NaCl + Н2О + СО2. Вследствие хорошей растворимости натрия гидрокарбонат легко всасывается из кишечника и может, хотя и редко, способствовать развитию системного алкалоза, проявляющегося ухудшением аппетита, тошнотой, рвотой, слабостью, болями в животе, спазмами мышц и судорогами (алкалоз сопровождается снижением ионизированной фракции кальция в крови).
К возникновению алкалоза приводит не только хорошее всасывание этого вещества. Дело в том, что НС1 желудочного сока частично нейтрализуется в верх нем отделе тонкого кишечника гидрокарбонатами сока поджелудочной железы, а частично всасывается здесь. При назначении антацидов именно они нейтрализуют НС1 с образованием солей, которые в разной степени реагируют с гидрокарбонатами панкреатического сока.
Натрия хлорид, образующийся при взаимодействии в кишечнике натрия гидрокарбоната с НС1, очень плохо вступает в реакцию с гидрокарбонатами сока поджелудочной железы; количество последних и всасывание их возрастает, что способствует развитию алкалоза. Особенно быстро алкалоз может воз никнуть при нарушении функции почек у взрослых и детей, а также у детей первых лет жизни, у которых почки хуже справляются с дополнительными нагрузками, требующимися для сохранения гомеостаза. Кроме того, экскреция дополнительных количеств гидрокарбоната приводит к ощелачиванию мочи, а это предрасполагает к развитию фосфатного нефролитиаза. Следует также отметить, что, хотя натрия гидрокарбонат действует быстро, его эффект короток и более слаб, чем у других антацидов.
Образующаяся при его реакции с НС1 углекислота растягивает желудок, что опасно при наличии язвы, глубоко проникающей в его стенку. Прием натрия гидрокарбоната может сопровождаться развитием синдрома «отдачи». Он состоит в том, что быстрое повышение рН в желудке приводит к активации уже упоминавшихся G-клеток антральной части желудка, продуцирующих гастрин. Последний стимулирует продукцию НО, что приводит к развитию гиперацидности после прекращения действия антацида. В связи со сказанным натрия гидрокарбонат редко применяется в педиатрической практике.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Карбеноксолон — пентациклический тритерпен — содержится в корнях солодки (лакрицы). Его натриевая соль выпускается за рубежом под названием «Биогастрон». Карбеноксолон увеличивает длительность жизни эпителиальных клеток желудка, способствует дифференцировке слизепродуцирующих клеток и образованию слизи за счет стимуляции соединения углеводного остатка с молекулой белка, что ускоряет синтез гликопротеидов слизи. Карбеноксолон не влияет на секрецию соляной кислоты, но…
Метоклопрамид назначают детям не только при пилороспазме, где он является препаратом выбора, наряду с нейролептиками фенотиазинового и бутирофенонового ряда, но и при тошноте и рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, нарушениями диеты или являющихся следствием нежелательных реакций на другие лекарственные препараты, тяжелых кардиологических заболеваний. Оценка эффективности и безопасности производится с учетом улучшения состояния больного и…
Сравнение карбеноксолона и циметидина показало примерно равную эффективность препаратов. Необходимо учесть, что карбеноксолон при этом дает большую частоту нежелательных реакций. Применяют карбеноксолон для лечения яз венной болезни желудка, когда воздействие на трофику слизистой оболочки имеет особое значение в терапевтическом эффекте. Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки карбеноксолон также используют, одна ко назначают в виде капсулированных…
Фармакодинамика Препарат является рвотным средством центрального действия. Апоморфин похож по структуре на дофамин и способен стимулировать дофаминовые рецепторы в цен тральной нервной системе. В частности, благодаря этому апоморфин возбуждает нейроны триггерной (пусковой) хемочувствительной зоны продолговатого мозга, что приводит к стимуляции рвотного центра. Сам апоморфин угнетает рвотный центр, как, впрочем, и многие другие отделы мозга, вызывая…
Хлориды кальция, магния и алюминия, образующиеся при реакции с НС1 соответственно кальция карбоната, магния и алюминия гидроксидов, магния окиси, реагируют с гидрокарбонатами сока поджелудочной железы, снижая их количество и препятствуя развитию алкалоза. Кроме того, эти антациды значительно хуже, чем натрия гидрокарбонат, всасываются из просвета желудочно-кишечного тракта. Эффективность антацидов зависит от силы их нейтрализующего действия, времени…