Н2-Гистаминолитики (Нежелательные реакции)
Блокируя Н2-гистаминовые рецепторы, циметидин способствует компенсаторному освобождению гистамина. Кроме того, увеличивается его синтез за счет активации циметидином гистидиндекарбоксилазы. В результате может ухудшиться со стояние больных бронхиальной астмой, могут обостриться кожные проявления системной красной волчанки, развиться эритемы на коже. Циметидин не тормозит образование гастрина. При отмене препарата, особенно внезапной, возникает гипергастринемия, что может приводить к рецидиву язвенной болезни.
В связи с этим препарат следует отменять постепенно. Циметидин может вызывать нейтропению; описаны также тромбоцитопения и аутоиммунная гемолитическая анемия. Влияние циметидина на образование и функцию лейкоцитов, способность усиливать аллергические реакции замедленного типа обусловлены важной ролью гистамина в этих процессах, осуществляемой через Н2-гистаминовые рецепторы.
Циметидин снижает продукцию гонадотропинов и увеличивает уровень пролактина в крови; задерживается половое созревание мальчиков; снижается число сперматозоидов; наблюдаются гинекомастия и галакторея. Циметидин интенсивно выводится с молоком матери и у грудных детей может вызвать увеличение молочных желез. Препарат снижает продукцию паратгормона при первичном гиперпаратиреоидизме.
Препарат может вызвать снижение артериального давления, брадикардию, преходящее повышение активности трансаминаз, снижение толерантности к глюкозе, диспепсию.
Очень редко развиваются нежелательные реакции центральной нервной системы на циметидин: галлюцинации, нарушения сознания, су дороги, дизартрия, диплопия. Формы выпуска, дозы и режим введения. Циметидин выпускают в таблетках по 0,2 г и в ампулах, содержащих по 2 мл 10% раствора. Назначают препарат обычно внутрь: 3 раза после еды и 1 раз на ночь. Дозы для детей (до 7 лет циметидин не назначают) — 20…40 мг/(кг*сут); курс лечения — 4…6 нед. Обязательна постепенная отмена препарата.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Карбеноксолон — пентациклический тритерпен — содержится в корнях солодки (лакрицы). Его натриевая соль выпускается за рубежом под названием «Биогастрон». Карбеноксолон увеличивает длительность жизни эпителиальных клеток желудка, способствует дифференцировке слизепродуцирующих клеток и образованию слизи за счет стимуляции соединения углеводного остатка с молекулой белка, что ускоряет синтез гликопротеидов слизи. Карбеноксолон не влияет на секрецию соляной кислоты, но…
Метоклопрамид назначают детям не только при пилороспазме, где он является препаратом выбора, наряду с нейролептиками фенотиазинового и бутирофенонового ряда, но и при тошноте и рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, нарушениями диеты или являющихся следствием нежелательных реакций на другие лекарственные препараты, тяжелых кардиологических заболеваний. Оценка эффективности и безопасности производится с учетом улучшения состояния больного и…
Сравнение карбеноксолона и циметидина показало примерно равную эффективность препаратов. Необходимо учесть, что карбеноксолон при этом дает большую частоту нежелательных реакций. Применяют карбеноксолон для лечения яз венной болезни желудка, когда воздействие на трофику слизистой оболочки имеет особое значение в терапевтическом эффекте. Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки карбеноксолон также используют, одна ко назначают в виде капсулированных…
Фармакодинамика Препарат является рвотным средством центрального действия. Апоморфин похож по структуре на дофамин и способен стимулировать дофаминовые рецепторы в цен тральной нервной системе. В частности, благодаря этому апоморфин возбуждает нейроны триггерной (пусковой) хемочувствительной зоны продолговатого мозга, что приводит к стимуляции рвотного центра. Сам апоморфин угнетает рвотный центр, как, впрочем, и многие другие отделы мозга, вызывая…
Нейтрализация НС1 оказывает лечебный эффект при наличии пептической язвы в желудке или в двенадцатиперстной кишке в связи с тем, что, во-первых, снижается прямое раздражающее действие НС1 на слизистую оболочку, а, во-вторых, уменьшение кислотности приводит к торможению агрессивности пепсина, снижению вызываемого им протеолиза. Особенно резко падает пептическая активность желудочного сока, если величина рН желудочного содержимого превышает…
