Апоморфин — производное морфина

Фармакодинамика

Препарат является рвотным средством центрального действия. Апоморфин похож по структуре на дофамин и способен стимулировать дофаминовые рецепторы в цен тральной нервной системе. В частности, благодаря этому апоморфин возбуждает нейроны триггерной (пусковой) хемочувствительной зоны продолговатого мозга, что приводит к стимуляции рвотного центра.

Сам апоморфин угнетает рвотный центр, как, впрочем, и многие другие отделы мозга, вызывая ослабление дыхания, сонливость, снижение артериального давления. Эти эффекты особенно сильно выражены у детей, в связи с чем до 2-летнего возраста применение апоморфина противопоказано.

Для профилактики сосудистого коллапса перед апоморфином рекомендуют детям вводить кофеин. Выраженное угнетение центральной нервной системы ликвидируется налорфином. После введения апоморфина снижаются возбудимость и активность клеток нейрональных сплетений в стенке желудка, которые мо гут функционировать в автоматическом ре жиме, регулируя тонус и перистальтику желудка, однако находятся под существенно выраженным влиянием центральной нервной системы.

Повышение возбудимости рвотного центра из-за стимуляции апоморфином его триггерной хемочувствительной зоны приводит к торможению клеток в стенке желудка, регулирующих его моторику. Не исключено и прямое влияние апоморфина на эти клетки за счет стимуляции дофаминовых рецепторов в нервных элементах ганглионарных образований стенки желудка.

В результате нарушения моторики желудка к нему поступает импульсация из двенадцатиперстной кишки, возникают дуоденально-желудочный рефлюкс и рвота.

Формы выпуска, дозы и режим введения

Апоморфин выпускают в ампулах по 1 мл 1 % раствора. Назначают детям старше 5 лет по 0,07 мг/кг, т. е. примерно по 0,001…0,0025 г препарата, или по 0,1…0,25 мл 1% раствора. Вводят апоморфин подкожно, эффект развивается через 4…5 мин (от 2 до 15 мин).

При отсутствии эффекта от первой инъекции препарата повторно его вводить нельзя из-за усиления прямого блокирующего действия апоморфина на рвотный центр и угнетения центральной нервной системы.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Гастрозепин (пирензепин) — структурный аналог трициклических антидепрессантов. Его лишь условно можно отнести к группе м-холинолитиков, основываясь на том, что трициклические антидепрессанты оказывают холинолитическое действие, и на том, что влияние гастрозепина и имипрамина на функции желудочно-кишечного тракта частично напоминает эффект атропиноподобных веществ. Гастрозепин не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывая влияния на ЦНС. Он не оказывает…


Лекарственные средства, применяемые для устранения срыгиваний и рвоты. Дискинезии желудка у детей первых месяцев жизни могут быть проявлением гипервозбудимости ребенка, возникшей как следствие какой-либо пернатальной патологии, повышенной возбуди мости рвотного центра, нарушений мозгового кровообращения. Одной из частых форм дискинезии желудка является пилороспазм, про являющийся срыгиваниями и рвотами, отставанием ребенка в прибавках массы тела. Аминазин (хлорпромазин)…


Сухой концентрат бессмертника, выпускаемый в таблетках по 0,05 г. Детям фламин назначают по 0,01…0,05 Г за 30 мин до еды 3 раза в день на протяжении 10…40 дней. Экстракт кукурузных рылец жидкий представляет собой жидкий экстракт (1:1 на 70% спирте) кукурузных столбиков с рыльцами, собранных в период цветения кукурузы. Препараты из кукурузных рылец (а кроме…


Гастрозепин ограничен но всасывается из желудочно-кишечного трак та, однако прием 50 мг препарата 3 раза в день у всех взрослых больных создает стабильную терапевтическую концентрацию в крови на 24 ч (у некоторых — на 48 ч). В связи с этим двухразовый прием гастрозепина в сутки вполне достаточен. Период полувыведения препарата из крови составляет около 11…


Период полувыведения аминазина равен 16 ч. Препарат подвергается биотрансформации в печени очень многими путями: известно около 60 метаболитов аминазина. Менее 1 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде. При любом пути введения аминазина его максимальная концентрация в крови возникает через 2…4 ч. Для препарата характерна резко выраженная вариабельность создаваемого в крови уровня его при…