Препараты, снижающие продукцию НС1

Н2-Гистаминолитики (циметидин)

Фармакодинамика

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов являются наиболее сильными из известных лекарственных средств, тормозящих секреторную функцию желудка.

Они снижают секрецию НС1 и пепсина в ответ на растяжение желудка, воздействие пищи, гистамина, гастрина и введение таких экзогенных веществ, как пентагастрин, кофеин. Н2-Гистаминолитики слабо тормозят стимуляцию желудочной секреции ацетилхолином и холиномиметиками, не влияют на адренергические системы. Очень важна, с точки зрения лечебного эффекта при язвенной болезни, способность Н2-гистами-ноблокаторов подавлять базальную и ночную секрецию. В этом (как и в торможении секреции, стимулированной приемом пищи) они значительно эффективнее, чем м-холинолитики.

Фармакокинетика

Циметидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биоусвояемость препарата составляет 60…70%; максимальная концентрация циметидина в крови создается через 1…2 ч.

Препарат связан с белками крови на 18…26% и имеет объем распределения от 0,75 до 2 л/кг, что указывает на хорошее проникновение циметидина в ткани и органы. Через гематоэнцефалический барьер он проникает плохо вследствие недостаточной липойдорастворимости.

Выводится циметидин главным образом почками в неизмененном виде (около 80% от введенной дозы). При недостаточности почек выведение замедляется параллельно с уменьшением клиренса креатинина.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Прием кальция карбоната может сопровождаться развитием феномена «отдачи», нефрокальциноза, запоров. В настоящее время кальция карбонат применяется редко, особенно в детской практике. Алюминия гидроксид нейтрализует НС1 быстро и эффективно, однако скорость ре акции во многом зависит от растворимости гидроокиси алюминия в данном ее препарате: А1(ОН)3 + 3НС1 → А1С13+ 3Н2. Прием терапевтических доз алюминия гидроксида приводит…


Нежелательные реакции на препараты заключаются в появлении тошноты, рвоты, головной боли, головокружения. Аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка), лейкопения, снижение содержания гемоглобина требуют снижения дозы или отмены препаратов. Салазосульфапиридин назначают детям в возрасте 5…7 лет по 1/2— 1 таблетке (0,25… 0,5 г) 3 — 6 раз в сутки; старше 7 лет — по 1 таблетке 3…


Эти препараты получают из корня и корневища ревеня, коры крушины, листьев сенны и некоторых других растений. Все они содержат антрагликозиды, сахаристая часть которых защищает гликозид от окисления в тонком кишечнике, а несахаристая часть (агликои) — эмодин, хризофановая кислота, другие производные антрахинона — вызывает сокращения толстой кишки. Последняя является органом-мишенью либо потому, что его рецепторы особенно…


Алмагель (НРБ) содержит специальным образом приготовленный гель алюминия гидроксида с добавлением к нему окиси магния и сорбита. Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта. Сорбит стимулирует отделение желчи, оказывает послабляющее действие. Алмагель А содержит (дополнительно к со ставу «Алмагеля») еще и…


Метилметионинсульфония хлорид (витамин U) — рассматривается как активная форма метионина. Он ускоряет рубцевание язв, способствует восстановлению поврежденной слизистой оболочки, метилируя гистамин, превращает его в неактивную форму. Применяют метилметионин сульфония хлорид преимущественно при локализации язв в желудке независимо от уровня секреции. В качестве монотерапии он не эффективен. Целесообразным считается его сочетание с антацидами и м-холинолитиками. При…