Препараты, снижающие продукцию НС1

Н2-Гистаминолитики (циметидин)

Фармакодинамика

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов являются наиболее сильными из известных лекарственных средств, тормозящих секреторную функцию желудка.

Они снижают секрецию НС1 и пепсина в ответ на растяжение желудка, воздействие пищи, гистамина, гастрина и введение таких экзогенных веществ, как пентагастрин, кофеин. Н2-Гистаминолитики слабо тормозят стимуляцию желудочной секреции ацетилхолином и холиномиметиками, не влияют на адренергические системы. Очень важна, с точки зрения лечебного эффекта при язвенной болезни, способность Н2-гистами-ноблокаторов подавлять базальную и ночную секрецию. В этом (как и в торможении секреции, стимулированной приемом пищи) они значительно эффективнее, чем м-холинолитики.

Фармакокинетика

Циметидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биоусвояемость препарата составляет 60…70%; максимальная концентрация циметидина в крови создается через 1…2 ч.

Препарат связан с белками крови на 18…26% и имеет объем распределения от 0,75 до 2 л/кг, что указывает на хорошее проникновение циметидина в ткани и органы. Через гематоэнцефалический барьер он проникает плохо вследствие недостаточной липойдорастворимости.

Выводится циметидин главным образом почками в неизмененном виде (около 80% от введенной дозы). При недостаточности почек выведение замедляется параллельно с уменьшением клиренса креатинина.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Гастрозепин (пирензепин) — структурный аналог трициклических антидепрессантов. Его лишь условно можно отнести к группе м-холинолитиков, основываясь на том, что трициклические антидепрессанты оказывают холинолитическое действие, и на том, что влияние гастрозепина и имипрамина на функции желудочно-кишечного тракта частично напоминает эффект атропиноподобных веществ. Гастрозепин не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывая влияния на ЦНС. Он не оказывает…


Лекарственные средства, применяемые для устранения срыгиваний и рвоты. Дискинезии желудка у детей первых месяцев жизни могут быть проявлением гипервозбудимости ребенка, возникшей как следствие какой-либо пернатальной патологии, повышенной возбуди мости рвотного центра, нарушений мозгового кровообращения. Одной из частых форм дискинезии желудка является пилороспазм, про являющийся срыгиваниями и рвотами, отставанием ребенка в прибавках массы тела. Аминазин (хлорпромазин)…


Таблетка препарата содержит, кроме сухой желчи, высушенную поджелудочную железу и высушенную слизистую оболочку тонких кишок убойного скота (каждого ингредиента по 0,1 г). Кроме обычных для холеретиков эффектов, холензим улучшает переваривание пищи в кишечнике за счет содержания трипсина и амилазы. Назначают взрослым внутрь после еды по 1 таблетке 1 — 3 раза в день. Синтетические холеретики…


Гастрозепин ограничен но всасывается из желудочно-кишечного трак та, однако прием 50 мг препарата 3 раза в день у всех взрослых больных создает стабильную терапевтическую концентрацию в крови на 24 ч (у некоторых — на 48 ч). В связи с этим двухразовый прием гастрозепина в сутки вполне достаточен. Период полувыведения препарата из крови составляет около 11…


Период полувыведения аминазина равен 16 ч. Препарат подвергается биотрансформации в печени очень многими путями: известно около 60 метаболитов аминазина. Менее 1 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде. При любом пути введения аминазина его максимальная концентрация в крови возникает через 2…4 ч. Для препарата характерна резко выраженная вариабельность создаваемого в крови уровня его при…