Препараты, снижающие продукцию НС1

Н2-Гистаминолитики (циметидин)

Фармакодинамика

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов являются наиболее сильными из известных лекарственных средств, тормозящих секреторную функцию желудка.

Они снижают секрецию НС1 и пепсина в ответ на растяжение желудка, воздействие пищи, гистамина, гастрина и введение таких экзогенных веществ, как пентагастрин, кофеин. Н2-Гистаминолитики слабо тормозят стимуляцию желудочной секреции ацетилхолином и холиномиметиками, не влияют на адренергические системы. Очень важна, с точки зрения лечебного эффекта при язвенной болезни, способность Н2-гистами-ноблокаторов подавлять базальную и ночную секрецию. В этом (как и в торможении секреции, стимулированной приемом пищи) они значительно эффективнее, чем м-холинолитики.

Фармакокинетика

Циметидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биоусвояемость препарата составляет 60…70%; максимальная концентрация циметидина в крови создается через 1…2 ч.

Препарат связан с белками крови на 18…26% и имеет объем распределения от 0,75 до 2 л/кг, что указывает на хорошее проникновение циметидина в ткани и органы. Через гематоэнцефалический барьер он проникает плохо вследствие недостаточной липойдорастворимости.

Выводится циметидин главным образом почками в неизмененном виде (около 80% от введенной дозы). При недостаточности почек выведение замедляется параллельно с уменьшением клиренса креатинина.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Циметидин более эффективен при лечении язв двенадцатиперстной кишки, чем желудка. Его применяют при опухолях, секретирующих гастрин (это не заменяет оперативное лечение опухолей), при болезни Золлингера — Эллисона, для лечения медикаментозных изъязвлений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки после длительного приема высоких доз ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств, глюкокортикоидов и др. В качестве противорецидивного…


Ацидин-пепсин (бетацид, аципепсол, пепсамин) содержит в каждой таблетке 1 часть пепсина и 4 части ацидина (бетаина гидрохлорида), который, гидролизуясь, выделяет свободную НС1. Применяют по тем же показаниям, что и пепсин, и натуральный желудочный сок. Выпускают в таблетках по 0,25 и 0,5 г. Назначают детям от 1/4 таблетки, содержащей 0,25 г препарата, до 1/2 таблетки, содержащей…


Масло обволакивает, «смазывает» слизистую оболочку кишечника, ускоряя продвижение по нему пищевых и каловых масс. Являясь хорошим растворителем для жирорастворимых ядов (бензин, керосин, бензол, четыреххлористый углерод и др.), вазелиновое масло, не всасывающееся в кишечнике, в отличие от растительных масел, используется при отравлениях этими соединениями. Кроме слабительного действия при таких отравлениях, вазелиновое масло полезно тем, что, введенное…


Блокируя Н2-гистаминовые рецепторы, циметидин способствует компенсаторному освобождению гистамина. Кроме того, увеличивается его синтез за счет активации циметидином гистидиндекарбоксилазы. В результате может ухудшиться со стояние больных бронхиальной астмой, могут обостриться кожные проявления системной красной волчанки, развиться эритемы на коже. Циметидин не тормозит образование гастрина. При отмене препарата, особенно внезапной, возникает гипергастринемия, что может приводить к рецидиву…


Мексаза (СФРЮ) обладает ферментным и антибактериальным действием за счет сложного трехслойного строения. Во внутреннем слое содержится 100 мг производного 8-оксихинолина (энтеросептола), обладающего противомикробным и антипротозойным свойствами. Во внешнем слое содержится 50 мг ферментного препарата бромелина, который является смесью растительных протеолитических ферментов из ананаса. Крайне важно, что расщепление бел ков под влиянием бромелина может происходить при…