Препараты, снижающие продукцию НС1

Н2-Гистаминолитики (циметидин)

Фармакодинамика

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов являются наиболее сильными из известных лекарственных средств, тормозящих секреторную функцию желудка.

Они снижают секрецию НС1 и пепсина в ответ на растяжение желудка, воздействие пищи, гистамина, гастрина и введение таких экзогенных веществ, как пентагастрин, кофеин. Н2-Гистаминолитики слабо тормозят стимуляцию желудочной секреции ацетилхолином и холиномиметиками, не влияют на адренергические системы. Очень важна, с точки зрения лечебного эффекта при язвенной болезни, способность Н2-гистами-ноблокаторов подавлять базальную и ночную секрецию. В этом (как и в торможении секреции, стимулированной приемом пищи) они значительно эффективнее, чем м-холинолитики.

Фармакокинетика

Циметидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биоусвояемость препарата составляет 60…70%; максимальная концентрация циметидина в крови создается через 1…2 ч.

Препарат связан с белками крови на 18…26% и имеет объем распределения от 0,75 до 2 л/кг, что указывает на хорошее проникновение циметидина в ткани и органы. Через гематоэнцефалический барьер он проникает плохо вследствие недостаточной липойдорастворимости.

Выводится циметидин главным образом почками в неизмененном виде (около 80% от введенной дозы). При недостаточности почек выведение замедляется параллельно с уменьшением клиренса креатинина.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Антациды применяют для лечения острых и хронических гиперацидных гастритов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Если высокая эффективность антацидов при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки хорошо доказана в большом количестве контролируемых исследований, то наличие терапевтического действия антацидов при язвенной болезни желудка разделяется не всеми специалистами. Во всяком случае эффективность антацидов у таких больных значительно ниже, чем…


Метронидазол (трихопол, флагил) имеет широкий спектр противопротозойной активности, эффективен при анаэробных инфекциях. Выявлена его способность оказывать противовоспалительное действие и ускорять рубцевание язв и эрозий в желудке, двенадцатиперстной и толстой кишке. Метронидазол быстро всасывается при приеме внутрь, попадая в печень, в высокой концентрации выделяется с желчью, в тонком кишечнике частично вновь всасывается. Часть препарата выделяется с…


При приеме внутрь проходит через желудок неизмененным, а в щелочной среде кишечника в присутствии желчных кислот растворяется. 85% принятого фенолфталеина продвигается с пищевыми массами по кишечнику, а 15% всасывается в кровь. Часть всосавшегося препарата выделяется с мочой, окрашивая ее в красный цвет при щелочной реакции мочи, а часть выводится с желчью опять в кишечник, замыкая…


Прием кальция карбоната может сопровождаться развитием феномена «отдачи», нефрокальциноза, запоров. В настоящее время кальция карбонат применяется редко, особенно в детской практике. Алюминия гидроксид нейтрализует НС1 быстро и эффективно, однако скорость ре акции во многом зависит от растворимости гидроокиси алюминия в данном ее препарате: А1(ОН)3 + 3НС1 → А1С13+ 3Н2. Прием терапевтических доз алюминия гидроксида приводит…


Нежелательные реакции на препараты заключаются в появлении тошноты, рвоты, головной боли, головокружения. Аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка), лейкопения, снижение содержания гемоглобина требуют снижения дозы или отмены препаратов. Салазосульфапиридин назначают детям в возрасте 5…7 лет по 1/2— 1 таблетке (0,25… 0,5 г) 3 — 6 раз в сутки; старше 7 лет — по 1 таблетке 3…