Препараты, снижающие продукцию НС1

Н2-Гистаминолитики (циметидин)

Фармакодинамика

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов являются наиболее сильными из известных лекарственных средств, тормозящих секреторную функцию желудка.

Они снижают секрецию НС1 и пепсина в ответ на растяжение желудка, воздействие пищи, гистамина, гастрина и введение таких экзогенных веществ, как пентагастрин, кофеин. Н2-Гистаминолитики слабо тормозят стимуляцию желудочной секреции ацетилхолином и холиномиметиками, не влияют на адренергические системы. Очень важна, с точки зрения лечебного эффекта при язвенной болезни, способность Н2-гистами-ноблокаторов подавлять базальную и ночную секрецию. В этом (как и в торможении секреции, стимулированной приемом пищи) они значительно эффективнее, чем м-холинолитики.

Фармакокинетика

Циметидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биоусвояемость препарата составляет 60…70%; максимальная концентрация циметидина в крови создается через 1…2 ч.

Препарат связан с белками крови на 18…26% и имеет объем распределения от 0,75 до 2 л/кг, что указывает на хорошее проникновение циметидина в ткани и органы. Через гематоэнцефалический барьер он проникает плохо вследствие недостаточной липойдорастворимости.

Выводится циметидин главным образом почками в неизмененном виде (около 80% от введенной дозы). При недостаточности почек выведение замедляется параллельно с уменьшением клиренса креатинина.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Карбеноксолон — пентациклический тритерпен — содержится в корнях солодки (лакрицы). Его натриевая соль выпускается за рубежом под названием «Биогастрон». Карбеноксолон увеличивает длительность жизни эпителиальных клеток желудка, способствует дифференцировке слизепродуцирующих клеток и образованию слизи за счет стимуляции соединения углеводного остатка с молекулой белка, что ускоряет синтез гликопротеидов слизи. Карбеноксолон не влияет на секрецию соляной кислоты, но…


Метоклопрамид назначают детям не только при пилороспазме, где он является препаратом выбора, наряду с нейролептиками фенотиазинового и бутирофенонового ряда, но и при тошноте и рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, нарушениями диеты или являющихся следствием нежелательных реакций на другие лекарственные препараты, тяжелых кардиологических заболеваний. Оценка эффективности и безопасности производится с учетом улучшения состояния больного и…


Сравнение карбеноксолона и циметидина показало примерно равную эффективность препаратов. Необходимо учесть, что карбеноксолон при этом дает большую частоту нежелательных реакций. Применяют карбеноксолон для лечения яз венной болезни желудка, когда воздействие на трофику слизистой оболочки имеет особое значение в терапевтическом эффекте. Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки карбеноксолон также используют, одна ко назначают в виде капсулированных…


Фармакодинамика Препарат является рвотным средством центрального действия. Апоморфин похож по структуре на дофамин и способен стимулировать дофаминовые рецепторы в цен тральной нервной системе. В частности, благодаря этому апоморфин возбуждает нейроны триггерной (пусковой) хемочувствительной зоны продолговатого мозга, что приводит к стимуляции рвотного центра. Сам апоморфин угнетает рвотный центр, как, впрочем, и многие другие отделы мозга, вызывая…


Нейтрализация НС1 оказывает лечебный эффект при наличии пептической язвы в желудке или в двенадцатиперстной кишке в связи с тем, что, во-первых, снижается прямое раздражающее действие НС1 на слизистую оболочку, а, во-вторых, уменьшение кислотности приводит к торможению агрессивности пепсина, снижению вызываемого им протеолиза. Особенно резко падает пептическая активность желудочного сока, если величина рН желудочного содержимого превышает…