Азатиоприн (имуран)

Фармакокинетика

Азатиоприн назначают внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В организме превращается в активный мета болит меркаптопурин, быстро исчезающий из плазмы крови. Его период полуэлиминации из плазмы — 90 мин, так как он быстро захватывается тканями (но не проникает через гематоэнцефалический барьер) и подвергается биотрансформации. Наиболее важным метаболитом меркаптопурина является 6-тиомочевая кислота, которая под влиянием ксантиноксидазы превращается в мочевую кислоту.

Поэтому при применении препарата возникает гиперурикемия, которая может сопровождаться гиперурикурией и образованием конкрементов в мочевыводящих путях. Одновременное назначение аллонуринола (ингибитора ксантиноксидазы) предупреждает эти осложнения и позволяет снизить дозы азатиоприна (и/или меркаптопурина) и уменьшить опасность возникновения токсических эффектов.

Помимо 6-тиомочевой кислоты, из азатиоприна (и меркаптопурина) образуются и другие метаболиты, в частности S-метилированные продукты. Некоторые из них являются источниками неорганического фосфата, также выделяемого с мочой.

Взаимодействие

Азатиоприн можно назначать одновременно с аллопурииолом; при возникновении инфекции — с антибиотиками и с другими противоинфекционными средствами. Для улучшения терапевтического эффекта его сочетают с глюкокортикоидами. Формы выпуска, дозы и режим применения. Азатиоприн выпускают в таблетках по 0,05 г. Принимают его внутрь после еды. Суточная доза— 1,5…2 мг/кг. Ее делят на 2 — 3 приема. При одновременном назначении с аллопурииолом дозу азатиоприна снижают на 50%.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…


Фармакокинетика Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо (больше 80% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 0,5…1 ч. Прием во время еды или после нее задерживает его всасывание. В плазме крови он на 99 % связан с белками. Он медленно проникает в полость су става, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в…


Прием глюкокортикоидов может сопровождаться гипергликемией и глюкозурией, поскольку эти стероиды тормозят использование глюкозы тканями и активируют процессы неоглюкогенеза. «Стероидный диабет» обычно исчезает после отмены препаратов, но у детей с предиабетом стероиды могут спровоцировать развитие истинного диабета, так как они увеличивают образование белков, связывающих инсулин в плазме крови, и подавляют активность β-клеток островковой ткани под желудочной…


Их выраженность зависит от длительности применения и индивидуальных особенностей организма. Часто возникают алопеция (облысение), дистрофические поражения волос (истончение, лом кость). После отмены препарата волосы снова отрастают, восстанавливается их структура. Возможно угнетение костного мозга с появлением лейкопении и тромбоцитопении. Поэтому необходимо 2 раза в неделю производить гематологические исследования. При снижении числа лейкоцитов ниже 3*109/л препарат необходимо…


Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….