Главная
Карта сайта
RSSАзатиоприн (имуран)
Фармакокинетика
Азатиоприн назначают внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В организме превращается в активный мета болит меркаптопурин, быстро исчезающий из плазмы крови. Его период полуэлиминации из плазмы — 90 мин, так как он быстро захватывается тканями (но не проникает через гематоэнцефалический барьер) и подвергается биотрансформации. Наиболее важным метаболитом меркаптопурина является 6-тиомочевая кислота, которая под влиянием ксантиноксидазы превращается в мочевую кислоту.
Поэтому при применении препарата возникает гиперурикемия, которая может сопровождаться гиперурикурией и образованием конкрементов в мочевыводящих путях. Одновременное назначение аллонуринола (ингибитора ксантиноксидазы) предупреждает эти осложнения и позволяет снизить дозы азатиоприна (и/или меркаптопурина) и уменьшить опасность возникновения токсических эффектов.
Помимо 6-тиомочевой кислоты, из азатиоприна (и меркаптопурина) образуются и другие метаболиты, в частности S-метилированные продукты. Некоторые из них являются источниками неорганического фосфата, также выделяемого с мочой.
Взаимодействие
Азатиоприн можно назначать одновременно с аллопурииолом; при возникновении инфекции — с антибиотиками и с другими противоинфекционными средствами. Для улучшения терапевтического эффекта его сочетают с глюкокортикоидами. Формы выпуска, дозы и режим применения. Азатиоприн выпускают в таблетках по 0,05 г. Принимают его внутрь после еды. Суточная доза— 1,5…2 мг/кг. Ее делят на 2 — 3 приема. При одновременном назначении с аллопурииолом дозу азатиоприна снижают на 50%.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…
Фармакокинетика Быстро всасывается из кишечника после приема через рот; максимальная концентрация в плазме крови — через 2 ч. Он интенсивно подвергается пресистемной элиминации, и только 60% принятой дозы попадает в систему кровообращения. Пища задерживает всасывание препарата, но не изменяет его полноту. Из прямой кишки всасывается так же, как и после приема через рот. В плазме…
Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил). Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта,…
При назначении препарата у больного может возникнуть гемолиз эритроцитов с последующим развитием анемии и гематурии. Поэтому его назначают вместе с препаратами железа, витаминами Е и В12. У больных могут быть нарушения функции желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, а также головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, зрения. Препарат противопоказан детям с патологией печени, почек, анемией. Доза для…
Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата. Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием…
