Азатиоприн (имуран)

Фармакокинетика

Азатиоприн назначают внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В организме превращается в активный мета болит меркаптопурин, быстро исчезающий из плазмы крови. Его период полуэлиминации из плазмы — 90 мин, так как он быстро захватывается тканями (но не проникает через гематоэнцефалический барьер) и подвергается биотрансформации. Наиболее важным метаболитом меркаптопурина является 6-тиомочевая кислота, которая под влиянием ксантиноксидазы превращается в мочевую кислоту.

Поэтому при применении препарата возникает гиперурикемия, которая может сопровождаться гиперурикурией и образованием конкрементов в мочевыводящих путях. Одновременное назначение аллонуринола (ингибитора ксантиноксидазы) предупреждает эти осложнения и позволяет снизить дозы азатиоприна (и/или меркаптопурина) и уменьшить опасность возникновения токсических эффектов.

Помимо 6-тиомочевой кислоты, из азатиоприна (и меркаптопурина) образуются и другие метаболиты, в частности S-метилированные продукты. Некоторые из них являются источниками неорганического фосфата, также выделяемого с мочой.

Взаимодействие

Азатиоприн можно назначать одновременно с аллопурииолом; при возникновении инфекции — с антибиотиками и с другими противоинфекционными средствами. Для улучшения терапевтического эффекта его сочетают с глюкокортикоидами. Формы выпуска, дозы и режим применения. Азатиоприн выпускают в таблетках по 0,05 г. Принимают его внутрь после еды. Суточная доза— 1,5…2 мг/кг. Ее делят на 2 — 3 приема. При одновременном назначении с аллопурииолом дозу азатиоприна снижают на 50%.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Индометацин широко используют при экссудативных формах воспаления, ревматизме, диссеминированных заболеваниях соединительной ткани (диссеминированная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит), а также при деформирующем остеоартрозе, псориатической артропатии, подагре, при воспалительных заболеваниях почек разного происхождения, в том числе при наличии аллергических компонентов в патогенезе, например при хроническом гломерулонефрите. Здесь имеет значение способность индометацина ингибировать систему комплемента. В…


Кратковременное их применение показано при острых воспалительных процессах с преобладанием экссудативных явлений, например при отеке слизистой оболочки гортани, токсической пневмонии, когда из-за гипоксии повреждаются мембраны не только альвеолярных клеток, но и клеток других тканей; при тяжелом гнойном менингите; очень тяжелой форме коклюша и пр. В этих случаях их применяют всего 1…2 (при отеке гортани, пневмониях),…


Формы выпуска, дозы и режим применения Длительность терапии, нед Дети с массой тела Взрослые меньше 20 кг больше 20 кг До 2 По 25 мг 2 раза в день По 50 мг 2 раза в день По 250 мг 1 раз в день 2…4 По 50 мг 2 раза в день По 100 мг 2…


В большей степени, чем для ацетилсалициловой кислоты, для индометацина характерны: повышенная секреция кислого желудочного сока, сопровождающаяся возникновением болей, рвоты, по носа, иногда желудочно-кишечными кровотечениями, эрозиями слизистой оболочки желудка, обострением язвенной болезни или гиперацидного гастрита. Наиболее вероятны и тяжелы эти осложнения у детей до 7 лет. Прием индометацина может сопровождаться замедлением свертывания крови, преимущественно из-за торможения…


При гломерулонефрите с нефротическим синдромом, текущим на фоне пролиферативных или пролиферативно-мембранозных изменений в почках, глюкокортикоиды неэффективны и опасны. При заболеваниях почек предпочитают назначать преднизон или преднизолон. При ревматизме глюкокортикоиды используют в качестве дополнения к НПВС. В основном назначают преднизолон, мало задерживающий воду и натрий в организме, либо дексаметазон, метилпреднизолон или триамцинолон, совсем не задерживающие их….