Главная
Карта сайта
RSSАзатиоприн (имуран)
Фармакокинетика
Азатиоприн назначают внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В организме превращается в активный мета болит меркаптопурин, быстро исчезающий из плазмы крови. Его период полуэлиминации из плазмы — 90 мин, так как он быстро захватывается тканями (но не проникает через гематоэнцефалический барьер) и подвергается биотрансформации. Наиболее важным метаболитом меркаптопурина является 6-тиомочевая кислота, которая под влиянием ксантиноксидазы превращается в мочевую кислоту.
Поэтому при применении препарата возникает гиперурикемия, которая может сопровождаться гиперурикурией и образованием конкрементов в мочевыводящих путях. Одновременное назначение аллонуринола (ингибитора ксантиноксидазы) предупреждает эти осложнения и позволяет снизить дозы азатиоприна (и/или меркаптопурина) и уменьшить опасность возникновения токсических эффектов.
Помимо 6-тиомочевой кислоты, из азатиоприна (и меркаптопурина) образуются и другие метаболиты, в частности S-метилированные продукты. Некоторые из них являются источниками неорганического фосфата, также выделяемого с мочой.
Взаимодействие
Азатиоприн можно назначать одновременно с аллопурииолом; при возникновении инфекции — с антибиотиками и с другими противоинфекционными средствами. Для улучшения терапевтического эффекта его сочетают с глюкокортикоидами. Формы выпуска, дозы и режим применения. Азатиоприн выпускают в таблетках по 0,05 г. Принимают его внутрь после еды. Суточная доза— 1,5…2 мг/кг. Ее делят на 2 — 3 приема. При одновременном назначении с аллопурииолом дозу азатиоприна снижают на 50%.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Ацетилсалициловую кислоту в основном применяют в качестве жаропонижающего и анальгетического средства, а также в качестве противовоспалительного препарата при ревматизме, воспалительных процессах в дыхательных путях. Следует, однако, отметить, что во время острых вирусных заболеваний у детей до 12 лет (грипп, ветряная оспа и пр.) ацетил салициловую кислоту назначать нельзя из-за опасности спровоцировать синдром Рейе. Нежелательные эффекты…
Пироксикам — новый препарат, по структуре существенно отличается от других НПВС. Фармакокинетика Пироксикам удовлетворительно всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови возникает через 2…3 ч. Пища существенно задерживает его всасывание и слегка снижает биодоступность. Одновременный прием антацидов (содержащих алюминий, кальций) не влияет на эти процессы. После ректального введения всасывание происходит медленнее, и…
Различают инфильтрацию роговицы — обратимое явление, исчезающее после прекращения приема препарата; ретинопатию, вызывающую не обратимую потерю зрения. Гидроксихлорохин реже вызывает ретинопатию. При назначении хингамина в умеренной дозе, не превышающей 300 мг в день у взрослых и подростков, это осложнение тоже возникает редко. И все же как перед началом лечения хингамином, так и затем, каждые 3…6…
Назначение салицилата лицам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивными бронхитами, может сопровождаться учащением приступов бронхоспазма — следствие подавления синтеза спазмолитических простагландинов и преимущественного образования лейкотриенов, в том числе медленнореагирующей субстанции анафилаксии из их общего предшественника — арахидоновой кислоты. У отдельных больных могут быть гипогликемические состояния — следствие подавления синтеза ПГЕ и устранения этим его тормозящего влияния…
Ацетилсалициловая кисло та мало влияет на фармакокинетику пироксикама. Одновременный прием его с антикоагулянтами опасен, так как он потенцирует их активность. Во время приема препарата могут развиться такие, же осложнения, как и от других НПВС, — диспепсия, изредка геморрагии. Однако эти нежелательные реакции встречаются реже, чем от других препаратов этой группы. Формы выпуска, дозы и режим…
