Главная
Карта сайта
RSSНовокаинамид
Новокаинамид является таким же сильным и универсальным ПАС, как хинидин, но особенно эффективен он при желудочковых тахикардиях.
Фармакокинетика
При назначении внутрь новокаинамид всасывается хорошо, максимальная концентрация в крови создается в среднем через 1 ч после приема препарата. Биоусвояемость его составляет 75…96% из-за биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и в печени. С белками плазмы крови новокаинамид связан всего на 15…20%, он быстро перераспределяется из крови в ткани; удельный объем распределения новокаинамида равен 1,7…2,2 л/кг и примерно таков же, как у хинидина. При сердечной недостаточности и шоке объем распределения препарата снижается, возрастает его концентрация в крови (3…10 мг/л — терапевтическая концентрация новокаинамида в плазме крови). Почки экскретируют 40…60% неизмененного новокаинамида, подавляющая часть остального препарата превращается в печени в N-ацетилновокаинамид.
У быстрых ацетиляторов в крови имеется высокий уровень N-ацетилновокаинамида, который так же, как новокаинамид, является ПАС. В отличие от новокаинамида N-ацетилновокаинамид меньше способствует образованию антиядерных антител, и у быстрых ацетиляторов реже возникает лекарственная красная волчанка.
Ацетилновокаинамид выделяется почками, но медленнее, чем новокаинамид. При почечной недостаточности или при сердечной недостаточности, когда нарушена функция почек, происходит кумуляция и новокаинамида, и ацетилновокаинамида. Период полувыведения новокаинамида равен 2,2…4 ч у взрослых, он несколько короче у детей 7…12 лет — 1,7 ч.
Для поддержания стабильной терапевтической концентрации в крови интервалы между приемами новокаинамида должны составлять 3…4 ч. Критерии оценки эффективности и безопасности новокаинамида — это признаки реализации терапевтического эффекта и симптомы нежелательных реакций.
Широта терапевтического действия препарата невелика: если терапевтические концентрации находятся в диапазоне 3…10 мг/л, то уже при уровне 12 мг/л начинают проявляться нежелательные эффекты. При концентрации 16 мг/л возникают симптомы тяжелой интоксикации новокаинамидом: падение сердечной деятельности и артериального давления, блокады, асистолия. Внутривенное введение препарата должно обязательно сопровождаться постоянной регистрацией пульса, артериального давления и ЭКГ.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Смещение водителя ритма из-за повышения тонуса блуждающего нерва и снижения скорости спонтанной деполяризации β-клеток синусного узла, что приводит к проявлению автоматизма клеток атриовентрикулярного узла и системы Гиса — Пуркинье. В таких случаях оказываются эффективными холинолитические средства и стабили заторы клеточных мембран. Трансформация «быстрых» клеток в «медленные», но обладающие спонтанной де поляризацией, более быстрой, чем в…
Фармакодинамика: снижают проницаемость мембранных медленных каналов для натрия, тормозя «натриевый» тип спонтанной деполяризации «быстрых» клеток, т. е. автоматизм эктопических очагов в проводящей системе сердца; повышают проницаемость мембран для ионов калия, в связи с чем уменьшают длительность потенциалов действия и рефрактерный период клеток и волокон. Потенциалы действия укорачиваются сильнее, чем рефрактерный период, поэтому последний относительно удлиняется;…
Нежелательные эффекты Амиодарон может вызывать гипотонию, брадикардию у больных со слабостью синусового узла, усиление блокады при нарушениях атриовентрикулярной проводимости. При приеме препарата внутрь возможны тошнота и ощущение тяжести в подложечной области. Как и другие йодсодержащие препараты, амиодарон может (У 5% больных) как усиливать, так и тормозить синтез тироксина и 3-йодтиронина. Откладываясь в виде микрокристаллов в…
Классификация ПАС, используемых для лечения тахиаритмий: Этиотропные средства (противовоспалительные, транквилизаторы, препараты, связывающие кальций, улучшающие питание мио карда, гормоны и антигормональные препараты и т. п.). В эту группу можно включить препараты калия, хотя калий может быть и средством патогенетической терапии, относясь одновременно к группе «собственно ПАС». Собственно ПАС: препараты, уменьшающие проницаемость мембран для ионов (хинидин, новокаинамид,…
Биоусвояемость лидо каина при приеме внутрь составляет не более 35% из-за интенсивной биотрансформации при первом прохождении печени после всасывания. При внутривенном введении лидокаин быстро распределяется в организме. Он биотрансформируется в печени, с мочой выводится всего 3% неизмененного препарата. Клиническое значение метаболитов лидокаина неизвестно, хотя считают, что они могут быть ответственны за симптомы интоксикации пре паратом,…
